МЕЧТАТЬ
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК (2 S )-2-[[2-[[(2 R )-2-[[(2 S )-2-амино-3-(4-гидроксифенил)пропаноил]амино]пропаноил]амино]ацетил]метиламино ]- N- (2-гидроксиэтил)-3-фенилпропанамид | |
| Другие имена Земля 2 -МеФе 4 -Глиол 5 -Энкефалин, ДАГО, ДАМГЕ | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 26 Ч 35 Н 5 О 6 | |
| Молярная масса | 513.595 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
ДАМГО ([ Д -Ала 2 , N -МеФе 4 , Gly-ol]-энкефалин) представляет собой синтетический опиоидный пептид с высокой специфичностью к μ-опиоидным рецепторам . Синтезирован как биологически стабильный аналог δ-опиоидного рецептора, предпочитающий эндогенные опиоиды , лей- и метэнкефалин . [1] Структуры DAMGO, связанные с опиоидным рецептором мю, обнаруживают очень сходную позу связывания с морфинанами . [2] [3]
Его структура: H-Tyr- D -Ala-Gly- N -MePhe-Gly-ol.
DAMGO использовался в экспериментальных условиях для возможности облегчения или снижения толерантности к опиатам у пациентов, получающих лечение опиоидами. Такое лечение крыс с добавлением ДАМГО к введению морфина показало, что через семь дней морфин в той же дозировке оказывал такой же сильный эффект, как и в первый день при введении крысам вместе с ДАМГО, тогда как отдельная контрольная группа крыс, которым вводили та же доза морфия в течение той же недели, но без ДАМГО, продемонстрировала повышенную переносимость и снижение анальгетической эффективности к концу этой недели. [4] [5] [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ханда Б.К., Лэнд AC, Лорд Дж.А., Морган Б.А., Рэнс М.Дж., Смит К.Ф. (апрель 1981 г.). «Аналоги β-LPH61–64, обладающие селективной агонистической активностью в отношении мю-опиатных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 70 (4): 531–40. дои : 10.1016/0014-2999(81)90364-2 . ПМИД 6263640 .
- ^ Кёль А., Ху Х., Маеда С., Чжан Ю., Цюй К., Пагги Дж.М., Латоррака Н.Р., Хильгер Д., Доусон Р., Матиле Х., Шертлер Г.Ф., Гранье С., Вейс В.И., Дрор Р.О., Манглик А., Скиниотис Г., Кобилка Б.К. (июнь 2018 г.). «Структура мю-опиоидного рецептора – Gi» . Природа . 558 (7711): 547–552. дои : 10.1038/s41586-018-0219-7 . ПМК 6317904 . ПМИД 29899455 .
- ^ Чжуан Ю, Ван Ю, Хе Б, Хе Х, Чжоу ХЕ, Го С, Рао Ц, Ян Дж, Лю Дж, Чжоу Ц, Ван Х, Лю М, Лю В, Цзян Х, Ян Д (10 ноября 2022 г.) ). «Молекулярное распознавание морфина и фентанила человеческим мю-опиоидным рецептором» . Клетка . 185 (23): 4361–4375.e19. дои : 10.1016/j.cell.2022.09.041 . ПМИД 36368306 . S2CID 253426623 .
- ^ Радлер Д. (25 января 2002 г.). «Снижение толерантности к морфию может помочь в терапии боли» . Ежедневные новости университетской науки (UniSci) . UniScience News Net, Inc.
- ^ Финн А.К., Уистлер Дж.Л. (декабрь 2001 г.). «Эндоцитоз мю-опиоидного рецептора снижает толерантность и является клеточным признаком отмены опиатов» . Нейрон . 32 (5): 829–839. дои : 10.1016/S0896-6273(01)00517-7 . ПМИД 11738029 . S2CID 16396686 .
- ^ Хе Л., Фонг Дж., фон Застроу М., Уистлер Дж.Л. (январь 2002 г.). «Регулирование торговли опиоидными рецепторами и толерантности к морфину путем олигомеризации рецепторов» . Клетка . 108 (2): 271–82. дои : 10.1016/S0092-8674(02)00613-X . ПМИД 11832216 . S2CID 15933405 .