Келаторфан

Келаторфан
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: нерегулируемый ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	92175-57-0 ;
ПабХим CID	123982 ;
Лекарственный Банк	ДБ08040 ;
ХимическийПаук	110501 ;
НЕКОТОРЫЙ	46BBW2U5D6 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90238911 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Н 18 Н 2 О 5
Молярная масса	294.307 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Келаторфан – это препарат , который действует как мощный и полный ингибитор почти всех ферментов , ответственных за катаболизм эндогенных ( NEP энкефалинов , включая нейтральную эндопептидазу ), дипептидилпептидазу III (DPP3), аминопептидазу N (APN) и ангиотензинпревращающую фермент (АПФ). ^[1]^[2]^[3] У мышей при одновременном интрацеребровентрикулярном введении дозы келаторфана в дозе 50 мкг (этот путь необходим, поскольку келаторфан не способен преодолевать гематоэнцефалический барьер ) ^[4] следовательно, наряду с экзогенным [Met]энкефалином ( ED ₅₀ примерно 10 нг) он усиливал анальгетический эффект последнего в 50 000 раз. ^[1] Келаторфан также проявляет мощный антиноцицептивный эффект. ^[5] и не угнетает дыхание , хотя в высоких дозах даже усиливает его. ^[4]

См. также

Ингибитор энкефалиназы

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б Фурни-Залуски М.С., Шайе П., Бубуту Р., Куло А., Шеро П., Ваксман Г. и др. (июль 1984 г.). «Анальгезирующее действие келаторфана, нового высокоэффективного ингибитора множественных ферментов, разрушающих энкефалин». Европейский журнал фармакологии . 102 (3–4): 525–528. дои : 10.1016/0014-2999(84)90575-2 . ПМИД 6386492 .
^ Ямамото Ю, Оно Х, Уэда А, Симамура М, Нисимура К, Хазато Т (декабрь 2002 г.). «Спинорфин как эндогенный ингибитор ферментов, расщепляющих энкефалин: роль в боли и воспалении» . Современная наука о белках и пептидах . 3 (6): 587–599. дои : 10.2174/1389203023380404 . ПМИД 12470213 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
^ Робл Дж.А., Трипподо Петрилло Е.В. (5 сентября 1997 г.). «Ингибиторы нейтральной эндопептидазы и комбинированные ингибиторы нейтральной эндопептидазы и ангиотензинпревращающего фермента» . В ван Цвитене, Пенсильвания, Гринли У.Дж. (ред.). Антигипертензивные препараты . ЦРК Пресс. п. 192. ИСБН 978-90-5702-122-0 . Проверено 25 ноября 2011 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Будино Э., Морен-Сюрун М., Фуц А.С., Фурни-Залуски М., Рокес Б.П., Денавит-Саубье М. (февраль 2001 г.). «Влияние мощных анальгезирующих ингибиторов фермента, катаболизирующего энкефалин, RB101 и келаторфана на дыхание». Боль . 90 (1–2): 7–13. дои : 10.1016/S0304-3959(00)00382-1 . ПМИД 11166965 . S2CID 26011241 .
^ Кайзер В., Фурни-Залуски MC, Гильбо Дж., Рокес Б.П. (сентябрь 1989 г.). «Мощные антиноцицептивные эффекты келаторфана (высокоэффективного ингибитора множественных ферментов, разрушающих энкефалин), системно вводимого нормальным и страдающим артритом крысам». Исследования мозга . 497 (1): 94–101. дои : 10.1016/0006-8993(89)90974-8 . ПМИД 2790459 . S2CID 46293877 .

[pmid6386492-1] Перейти обратно: ^а ^б Фурни-Залуски М.С., Шайе П., Бубуту Р., Куло А., Шеро П., Ваксман Г. и др. (июль 1984 г.). «Анальгезирующее действие келаторфана, нового высокоэффективного ингибитора множественных ферментов, разрушающих энкефалин». Европейский журнал фармакологии . 102 (3–4): 525–528. дои : 10.1016/0014-2999(84)90575-2 . ПМИД 6386492 .

[pmid12470213-2] Ямамото Ю, Оно Х, Уэда А, Симамура М, Нисимура К, Хазато Т (декабрь 2002 г.). «Спинорфин как эндогенный ингибитор ферментов, расщепляющих энкефалин: роль в боли и воспалении» . Современная наука о белках и пептидах . 3 (6): 587–599. дои : 10.2174/1389203023380404 . ПМИД 12470213 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.

[ZwietenGreenlee1997-3] Робл Дж.А., Трипподо Петрилло Е.В. (5 сентября 1997 г.). «Ингибиторы нейтральной эндопептидазы и комбинированные ингибиторы нейтральной эндопептидазы и ангиотензинпревращающего фермента» . В ван Цвитене, Пенсильвания, Гринли У.Дж. (ред.). Антигипертензивные препараты . ЦРК Пресс. п. 192. ИСБН 978-90-5702-122-0 . Проверено 25 ноября 2011 г.

[pmid11166965-4] Перейти обратно: ^а ^б Будино Э., Морен-Сюрун М., Фуц А.С., Фурни-Залуски М., Рокес Б.П., Денавит-Саубье М. (февраль 2001 г.). «Влияние мощных анальгезирующих ингибиторов фермента, катаболизирующего энкефалин, RB101 и келаторфана на дыхание». Боль . 90 (1–2): 7–13. дои : 10.1016/S0304-3959(00)00382-1 . ПМИД 11166965 . S2CID 26011241 .

[pmid2790459-5] Кайзер В., Фурни-Залуски MC, Гильбо Дж., Рокес Б.П. (сентябрь 1989 г.). «Мощные антиноцицептивные эффекты келаторфана (высокоэффективного ингибитора множественных ферментов, разрушающих энкефалин), системно вводимого нормальным и страдающим артритом крысам». Исследования мозга . 497 (1): 94–101. дои : 10.1016/0006-8993(89)90974-8 . ПМИД 2790459 . S2CID 46293877 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]