Метоциннамокс

Метоциннамокс
Имена
	Название ИЮПАК ( E )- N -[(4R,4a S ,7a R ,12b R )-3-(Циклопропилметил)-9-гидрокси-7-оксо-2,4,5,6,7a,13-гексагидро-1 H -4,12-метанобензофуро[3,2- е ]изохинолин-4а-ил]-3-(4-метилфенил)проп-2-енамид
Идентификаторы
Номер CAS	117339-76-1 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ610884 ;
ХимическийПаук	24673142 ;
ПабХим CID	46877713 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 30 Н 32 Н 2 О 4
Молярная масса	484.596 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

Метоциннамокс является антагонистом опиоидов .

Механизм действия

Метоциннамокс — опиоидный антагонист, действует на мю-опиоидный рецептор . ^[1] Будучи антагонистом, он связывается с рецептором, но не активирует его, блокируя тем самым действие агонистов, таких как фентанил .

Терапевтический потенциал

Передозировка опиоидами

У крыс метоциннамокс способен обратить вспять респираторно-депрессивное действие фентанила . Однако, в отличие от налоксона , другого антагониста опиоидов , его действие длится около 2 недель при подкожном введении и до 5 дней при внутривенном введении . ^[2] Это может сделать его лучшим противоядием, чем налоксон , при передозировке опиоидов , поскольку действие налоксона обычно длится около 30 минут, существует необходимость повторного введения и опасность ренаркотизации. ^[3] Действуя дольше, метоциннамокс предотвращает эти опасности.

Другие тесты также показали этот результат: метоциннамокс смог обратить вспять респираторно-депрессивный эффект героина .

Ссылки

^ Герак, Лиза Р.; Минервини, Ванесса; Лэтэм, Элизабет; Годрати, Саба; Лиллис, Кэтрин В.; Вуден, Джессика; Дисней, Алекс; Мужья, Стивен М.; Франция, Шарль П. (ноябрь 2019 г.). «Метоциннамокс вызывает длительный антагонизм поведенческих эффектов агонистов мю-опиоидных рецепторов, но не приводит к длительному ускоренному синдрому отмены у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 371 (2): 507–516. дои : 10.1124/jpet.119.260331 . ISSN 1521-0103 . ПМК 6863459 . ПМИД 31439807 .
^ Хименес, Виктор М.; Кастанеда, Габриэль; Франция, Шарль П. (апрель 2021 г.). «Метоциннамокс обращает вспять и предотвращает вызванную фентанилом дыхательную депрессию у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 377 (1): 29–38. дои : 10.1124/jpet.120.000387 . ISSN 1521-0103 . ПМЦ 7985616 . ПМИД 33431611 .
^ «Ограничения передозировки опиоидов при отмене налоксона» . pubs.asahq.org . Проверено 11 февраля 2024 г.

[1] Герак, Лиза Р.; Минервини, Ванесса; Лэтэм, Элизабет; Годрати, Саба; Лиллис, Кэтрин В.; Вуден, Джессика; Дисней, Алекс; Мужья, Стивен М.; Франция, Шарль П. (ноябрь 2019 г.). «Метоциннамокс вызывает длительный антагонизм поведенческих эффектов агонистов мю-опиоидных рецепторов, но не приводит к длительному ускоренному синдрому отмены у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 371 (2): 507–516. дои : 10.1124/jpet.119.260331 . ISSN 1521-0103 . ПМК 6863459 . ПМИД 31439807 .

[2] Хименес, Виктор М.; Кастанеда, Габриэль; Франция, Шарль П. (апрель 2021 г.). «Метоциннамокс обращает вспять и предотвращает вызванную фентанилом дыхательную депрессию у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 377 (1): 29–38. дои : 10.1124/jpet.120.000387 . ISSN 1521-0103 . ПМЦ 7985616 . ПМИД 33431611 .

[3] «Ограничения передозировки опиоидов при отмене налоксона» . pubs.asahq.org . Проверено 11 февраля 2024 г.

[1]

[2]

[3]