Ципрефадол
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Ч 27 НЕТ |
Молярная масса | 285.431 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Ципрефадол — опиоидный анальгетик , производное изохинолина, наиболее близкое к циклазоцину и пиценадолу . [1] с рядом других известных родственных соединений. [2] [3] [4] [5] Ципрефадол представляет собой смешанный агонист-антагонист мю-опиоидных рецепторов и может частично блокировать действие морфина в низких дозах, хотя в более высоких дозах он действует скорее как полный агонист. Он также является мощным агонистом κ-опиоидов, в отличие от соответствующих N-метиловых и N-фенетиловых производных, которые являются достаточно µ-селективными агонистами. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Деннис М. Циммерман и др. N-циклоалкилметилдекагидроизохинолины. Патент США 4001248, 7 июня 1974 г.
- ^ Дэвид Р. Бриттелли и др. 4а-Арил-транс-декагидроизохинолины. Патент США 4419517, 8 апреля 1975 г.
- ^ Генри Рапопорт и др. Синтез 4А-арилдекагидроизохинолинов. Патент США 4189583, 26 апреля 1978 г.
- ^ Джадд Д.Б., Браун Д.С., Ллойд Дж.Э., МакЭлрой А.Б., Скоупс Д.И., Берч П.Дж. и др. (январь 1992 г.). «Синтез, антиноцицептивная активность и профили опиоидных рецепторов замещенных транс-3-(декагидро- и октагидро-4а-изохинолинил)фенолов». Журнал медицинской химии . 35 (1): 48–56. дои : 10.1021/jm00079a005 . ПМИД 1310115 .
- ^ Кэрролл Ф.И., Чаудхари С., Томас Дж.Б., Маскарелла С.В., Гигстад К.М., Дешам Дж., Наварро Х.А. (декабрь 2005 г.). «N-Замещенные цис-4а-(3-гидроксифенил)-8а-метилоктагидроизохинолины являются чистыми антагонистами опиоидных рецепторов» . Журнал медицинской химии . 48 (26): 8182–93. дои : 10.1021/jm058261c . ПМЦ 2585695 . ПМИД 16366600 .
- ^ Циммерман Д.М., Кантрелл Б.Е., Шварцендрубер Дж.К., Джонс Н.Д., Мендельсон Л.Г., Леандер Дж.Д., Никандер Р.К. (март 1988 г.). «Синтез и анальгетические свойства N-замещенных транс-4а-арилдекагидроизохинолинов». Журнал медицинской химии . 31 (3): 555–60. дои : 10.1021/jm00398a011 . ПМИД 2831363 .