Дезипрамин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Норпрамин, Пертофран и др. |
| Другие имена | Десметилимипрамин; Норимипрамин; EX-4355; Г-35020; ДЖБ-8181; НСК-114901 [1] [2] [3] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682387 |
| Маршруты администрация | Перорально , внутримышечные инъекции |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60–70% [6] |
| Связывание с белками | 91% [6] |
| Метаболизм | Печень ( CYP2D6 ) [7] |
| Период полувыведения | 12–30 часов [6] |
| Экскреция | Моча (70%), кал [6] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.037 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Ч 22 Н 2 |
| Молярная масса | 266.388 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Дезипрамин под торговой маркой Норпрамин , продаваемый, среди прочего, , представляет собой трициклический антидепрессант (ТЦА), используемый при лечении депрессии . [8] Он действует как относительно селективный ингибитор обратного захвата норадреналина , хотя он также обладает и другими свойствами, такими как слабое ингибирование обратного захвата серотонина , α1 - блокирование , антигистаминный и антихолинергический эффекты. Препарат не считается средством первой линии лечения депрессии с момента появления селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) антидепрессантов , которые имеют меньше побочных эффектов и более безопасны при передозировке .
Медицинское использование
[ редактировать ]Дезипрамин в основном используется для лечения депрессии. [8] Это также может быть полезно для лечения симптомов синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). [9] Доказательства пользы наблюдаются только в краткосрочной перспективе, а с учетом побочных эффектов, общая польза не ясна. [10] Дезипрамин в очень низких дозах также используется для уменьшения боли, связанной с функциональной диспепсией . [11] Его также пробовали, хотя и с небольшими доказательствами эффективности, при лечении кокаиновой зависимости . [12] Доказательства эффективности лечения нейропатической боли также скудны. [13]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Дезипрамин имеет тенденцию оказывать меньшее седативное действие, чем другие ТЦА, и имеет тенденцию вызывать меньше антихолинергических эффектов, таких как сухость во рту , запор , задержка мочи , нечеткость зрения и когнитивные нарушения или нарушения памяти . [14]
Передозировка
[ редактировать ]Дезипрамин особенно токсичен при передозировке по сравнению с другими антидепрессантами. [15] Любая передозировка или подозрение на передозировку дезипрамина считается неотложной медицинской помощью и может привести к смерти без немедленного медицинского вмешательства.
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Сайт | К я (нМ) | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|
| Подсказка SERT | 17.6–163 | Человек | [17] [18] |
| NET | 0.63–3.5 | Человек | [17] [18] |
| DAT | 3,190 | Человек | [17] |
| 5-НТ 1А | ≥6,400 | Человек | [19] [20] |
| 5-НТ 2А | 115–350 | Человек | [19] [20] |
| 5-НТ 2С | 244–748 | Крыса | [21] [22] |
| 5- HT3 | ≥2,500 | Грызун | [22] [23] |
| 5- HT7 | >1000 | Крыса | [24] |
| 1 | 23–130 | Человек | [19] [25] [18] |
| 2 | ≥1,379 | Человек | [19] [25] [18] |
| б | ≥1,700 | Крыса | [26] [27] |
| Ка v 2.2 | 410 | Человек | [28] |
| Д 1 | 5,460 | Человек | [29] |
| DД2 | 3,400 | Человек | [19] [25] |
| Ч 1 | 60–110 | Человек | [19] [25] [30] |
| Ч 2 | 1,550 | Человек | [30] |
| HH3 | >100 000 | Человек | [30] |
| Ч 4 | 9,550 | Человек | [30] |
| maCh | 66–198 | Человек | [19] [25] |
| MМ1 | 110 | Человек | [31] |
| MМ2 | 540 | Человек | [31] |
| M 3 | 210 | Человек | [31] |
| MМ4 | 160 | Человек | [31] |
| М 5 | 143 | Человек | [31] |
| п 1 | 1,990–4,000 | Грызун | [32] [33] |
| п 2 | ≥1,611 | Крыса | [16] [33] |
| Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. | |||
Дезипрамин является очень мощным и относительно селективным ингибитором обратного захвата норадреналина (NRI), который, как полагают, усиливает норадренергическую нейротрансмиссию . [34] [35] По данным одного исследования, он имеет самое высокое сродство к транспортеру норадреналина (NET) среди всех других ТЦА. [17] и считается наиболее норадренергическим [36] и наиболее избирательный для NET из TCA. [34] Наблюдаемая эффективность дезипрамина при лечении СДВГ послужила основой для разработки селективного атомоксетина NRI и его использования при СДВГ. [34]
Дезипрамин обладает самым слабым антигистаминным и антихолинергическим действием среди ТЦА. [37] [36] [38] В отличие от большинства других ТЦА, он имеет тенденцию слегка активировать/стимулировать , а не успокаивать . [36] В то время как другие ТЦА полезны для лечения бессонницы , дезипрамин может вызывать бессонницу в качестве побочного эффекта из-за своих активирующих свойств. [36] Препарат также не связан с увеличением веса , в отличие от многих других ТЦА. [36] ТЦА вторичных аминов, такие как дезипрамин и нортриптилин, имеют меньший риск ортостатической гипотензии, чем другие ТЦА. [39] [40] хотя дезипрамин все же может вызывать умеренную ортостатическую гипотензию. [41]
Фармакокинетика
[ редактировать ]является основным метаболитом имипрамина Дезипрамин и лофепрамина . [42]
Химия
[ редактировать ]Дезипрамин представляет собой трициклическое соединение , в частности дибензазепин имеется три кольца , слитых вместе с боковой цепью , и в его химической структуре . [43] Другие ТЦА дибензазепина включают имипрамин ( N -метилдезипрамин), кломипрамин , тримипрамин и лофепрамин ( N- (4-хлорбензоилметил)дезипрамин). [43] [44] Дезипрамин представляет собой вторичный амин ТСА, а его N - метилированный исходный имипрамин является третичным амином . [45] [46] Другие ТЦА на основе вторичных аминов включают нортриптилин и протриптилин . [47] [48] Химическое название дезипрамина — 3-(10,11-дигидро-5H - дибензо[ b , f ]азепин-5-ил)-N - метилпропан-1-амин, а его форма свободного основания имеет химическую формулу C18 . H 22 N 2 с молекулярной массой 266,381 г/моль. [1] Препарат используется в коммерческих целях в основном в виде гидрохлоридной соли ; дибудинатная (торговая марка Nebril) , соль используется или использовалась для внутримышечных инъекций в Аргентине а форма свободного основания не используется. [1] [2] Регистрационный номер CAS свободного основания — 50-47-5, гидрохлорида — 58-28-6, а дибудината — 62265-06-9. [1] [2] [49]
История
[ редактировать ]Дезипрамин был разработан Гейги . [50] Впервые он появился в литературе в 1959 году и был запатентован в 1962 году. [50] Впервые препарат был использован для лечения депрессии в 1963 или 1964 году. [50] [51]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Дезипрамин — это непатентованное название препарата и его по МНН и , а дезипрамин гидрохлорид — это США , в подсказке в в подсказке в Фармакопее США , , в подсказке , и подсказке в Японии . [1] [2] [52] [3] Его родовое название на французском языке и его DCF Commune Française — désipramine , на испанском и итальянском языке , а также в подсказке DCIT — desipramina , на немецком языке — desipramin , а на латыни — desipraminum . [2] [3]
Названия брендов
[ редактировать ]Дезипрамин продается или продавался по всему миру под различными торговыми марками, включая Ирен, Небрил, Норпрамин, Пертофран, Пертофран, Пертрофран и Петилил и другие. [2] [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 363–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 304–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Jump up to: а б с д «Дезипрамин — Drugs.com» . наркотики.com .
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 588–. ISBN 978-1-60913-345-0 .
- ^ Салли Ф.Р., Поллок Б.Г. (май 1990 г.). «Клиническая фармакокинетика имипрамина и дезипрамина». Клиническая фармакокинетика . 18 (5): 346–364. дои : 10.2165/00003088-199018050-00002 . ПМИД 2185906 . S2CID 37529573 .
- ^ Jump up to: а б Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (2010). «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8 .
- ^ Ганизаде А (июль 2013 г.). «Систематический обзор эффективности и безопасности дезипрамина для лечения СДВГ». Текущая безопасность лекарств . 8 (3): 169–174. дои : 10.2174/15748863113089990029 . ПМИД 23914752 .
- ^ Отасови Дж., Кастельс Х, Эхимаре У.П., Смит CH (сентябрь 2014 г.). «Трициклические антидепрессанты при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей и подростков» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 9 (9): CD006997. дои : 10.1002/14651858.CD006997.pub2 . ПМЦ 11236426 . ПМИД 25238582 .
- ^ "До настоящего времени" . www.uptodate.com .
- ^ Пани П.П., Трогу Э., Векки С., Амато Л. (декабрь 2011 г.). «Антидепрессанты от кокаиновой зависимости и проблемного употребления кокаина». Кокрейновская база данных систематических обзоров (12): CD002950. дои : 10.1002/14651858.CD002950.pub3 . ПМИД 22161371 .
- ^ Хирн Л., Мур Р.А., Дерри С., Виффен П.Дж., Филлипс Т. (сентябрь 2014 г.). Хирн Л. (ред.). «Дезипрамин при нейропатической боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2014 (9): CD011003. дои : 10.1002/14651858.CD011003.pub2 . ПМК 6804291 . ПМИД 25246131 .
- ^ «Дезипрамина гидрохлорид» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. 13 декабря 2013 года . Проверено 17 июля 2014 г.
- ^ Уайт Н., Литовиц Т., Клэнси С. (декабрь 2008 г.). «Суицидальные передозировки антидепрессантами: сравнительный анализ по типам антидепрессантов» . Журнал медицинской токсикологии . 4 (4): 238–250. дои : 10.1007/BF03161207 . ПМК 3550116 . ПМИД 19031375 .
- ^ Jump up to: а б Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 7 мая 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (декабрь 1997 г.). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений на переносчиках моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 340 (2–3): 249–258. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9 . ПМИД 9537821 .
- ^ Jump up to: а б с д Оуэнс М.Дж., Морган В.Н., Плотт С.Дж., Немерофф CB (декабрь 1997 г.). «Профиль связывания нейромедиаторов и транспортеров антидепрессантов и их метаболитов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (3): 1305–1322. ПМИД 9400006 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Кьюсак Б., Нельсон А., Ричелсон Э. (май 1994 г.). «Связывание антидепрессантов с рецепторами головного мозга человека: внимание к соединениям нового поколения». Психофармакология . 114 (4): 559–565. дои : 10.1007/bf02244985 . ПМИД 7855217 . S2CID 21236268 .
- ^ Jump up to: а б Вандер Т.Дж., Нельсон А., Оказаки Х., Ришельсон Э. (декабрь 1986 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов серотонина S1 и S2 нормального мозга человека in vitro». Европейский журнал фармакологии . 132 (2–3): 115–121. дои : 10.1016/0014-2999(86)90596-0 . ПМИД 3816971 .
- ^ Пялвимяки Э.П., Рот Б.Л., Маясуо Х., Лааксо А., Куоппамяки М., Сювалахти Э., Хиетала Дж. (август 1996 г.). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с рецептором серотонина 5-HT2c». Психофармакология . 126 (3): 234–240. дои : 10.1007/bf02246453 . ПМИД 8876023 . S2CID 24889381 .
- ^ Jump up to: а б Толл Л., Берзетей-Гурске И.П., Полгар В.Е., Брандт С.Р., Адапа И.Д., Родригес Л. и др. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием отдела разработки лекарств на предмет потенциальных лекарств для лечения кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. ПМИД 9686407 .
- ^ Шмидт А.В., Хёрт С.Д., Перутка С.Дж. (ноябрь 1989 г.). « Продукты разложения [3H] кипазина маркируют места поглощения 5-HT». Европейский журнал фармакологии . 171 (1): 141–143. дои : 10.1016/0014-2999(89)90439-1 . ПМИД 2533080 .
- ^ Шен Ю, Монсма Ф.Дж., Меткалф М.А., Хосе П.А., Хэмблин М.В., Сибли Д.Р. (август 1993 г.). «Молекулярное клонирование и экспрессия подтипа рецептора серотонина 5-гидрокситриптамина7» . Журнал биологической химии . 268 (24): 18200–18204. дои : 10.1016/S0021-9258(17)46830-X . ПМИД 8394362 .
- ^ Jump up to: а б с д и Ришельсон Э., Нельсон А. (июль 1984 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (1): 94–102. ПМИД 6086881 .
- ^ Мут Э.А., Хаскинс Дж.Т., Мойер Дж.А., Хасбандс Г.Е., Нильсен С.Т., Сигг Э.Б. (декабрь 1986 г.). «Биохимический профиль антидепрессанта нового бициклического соединения Wy-45,030, производного этилциклогексанола». Биохимическая фармакология . 35 (24): 4493–4497. дои : 10.1016/0006-2952(86)90769-0 . ПМИД 3790168 .
- ^ Санчес С., Хиттель Дж. (август 1999 г.). «Сравнение влияния антидепрессантов и их метаболитов на обратный захват биогенных аминов и связывание рецепторов». Клеточная и молекулярная нейробиология . 19 (4): 467–489. дои : 10.1023/А:1006986824213 . ПМИД 10379421 . S2CID 19490821 .
- ^ Бенджамин Э.Р., Прути Ф., Оланреваджу С., Шан С., Ханвей Д., Лю Х и др. (сентябрь 2006 г.). «Фармакологическая характеристика мобилизации кальция, опосредованной рекомбинантными кальциевыми каналами N-типа (Cav2.2), с использованием FLIPR». Биохимическая фармакология . 72 (6): 770–782. дои : 10.1016/j.bcp.2006.06.003 . ПМИД 16844100 .
- ^ Дюпри JD, Монтгомери MD, Bylund DB (декабрь 2007 г.). «Фармакологические свойства активных метаболитов антидепрессантов дезипрамина и циталопрама» . Европейский журнал фармакологии . 576 (1–3): 55–60. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.08.017 . ПМЦ 2231336 . ПМИД 17850785 .
- ^ Jump up to: а б с д Аппл Х., Хользаммер Т., Дав С., Хаен Э., Штрассер А., Зайферт Р. (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H₁R, H₂R, H₃R и H₄R с 34 антидепрессантами и нейролептиками». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 385 (2): 145–170. дои : 10.1007/s00210-011-0704-0 . ПМИД 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ Jump up to: а б с д и Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Э. (июнь 1993 г.). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1, антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохимическая фармакология . 45 (11): 2352–2354. дои : 10.1016/0006-2952(93)90211-e . ПМИД 8100134 .
- ^ Вебер Э., Сондерс М., Кварум М., Маклин С., Поу С., Киана Дж. Ф. (ноябрь 1986 г.). «1,3-Ди(2-[5-3H]толил)гуанидин: селективный лиганд, который метит рецепторы сигма-типа для психотомиметических опиатов и антипсихотических препаратов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 83 (22): 8784–8788. Бибкод : 1986PNAS...83.8784W . дои : 10.1073/pnas.83.22.8784 . ПМК 387016 . ПМИД 2877462 .
- ^ Jump up to: а б Хиндмарч I, Хасимото К. (апрель 2010 г.). «Познание и депрессия: пересмотр последствий флувоксамина, агониста рецептора сигма-1». Психофармакология человека . 25 (3): 193–200. дои : 10.1002/hup.1106 . ПМИД 20373470 . S2CID 26491662 .
- ^ Jump up to: а б с Мартин А., Фолькмар Ф.Р., Льюис М. (2007). Детская и подростковая психиатрия Льюиса: комплексный учебник . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 764–. ISBN 978-0-7817-6214-4 .
- ^ Яновский Д.С., Байерли Б. (октябрь 1984 г.). «Дезипрамин: обзор». Журнал клинической психиатрии . 45 (10, часть 2): 3–9. ПМИД 6384207 .
- ^ Jump up to: а б с д и Кертин С. (19 января 2016 г.). Управление болью, выпуск клиник рук, электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. стр. 55–. ISBN 978-0-323-41691-7 .
- ^ Голд М.С., Карман Дж.С., Лидьярд Р.Б. (2 июля 1984 г.). Достижения психофармакологии . ЦРК Пресс. стр. 98–. ISBN 978-0-8493-5680-3 .
- ^ Бэйлесс ТМ, Диль А (2005). Передовая терапия в гастроэнтерологии и заболеваниях печени . PMPH-США. стр. 263–. ISBN 978-1-55009-248-6 .
- ^ Ли Х (6 декабря 2012 г.). Биопсихосоциальные подходы в первичной медико-санитарной помощи: современное состояние и проблемы 21 века . Springer Science & Business Media. стр. 108–. ISBN 978-1-4615-5957-3 .
- ^ Хейлз Р.Э., Юдофски С.К., Габбард Г.О. (2011). Основы психиатрии . Американский психиатрический паб. стр. 468–. ISBN 978-1-58562-933-6 .
- ^ Ракель Р.Э. (май 2007 г.). Электронный учебник семейной медицины . Elsevier Науки о здоровье. стр. 313–. ISBN 978-1-4377-2190-4 .
- ^ Леонард Б.Е. (октябрь 1987 г.). «Сравнение фармакологических свойств нового трициклического антидепрессанта лофепрамина с его основным метаболитом дезипрамином: обзор». Международная клиническая психофармакология . 2 (4): 281–297. дои : 10.1097/00004850-198710000-00001 . ПМИД 2891742 .
- ^ Jump up to: а б Ритснер М.С. (15 февраля 2013 г.). Полипрагмазия в психиатрической практике, Том I: Стратегии применения нескольких лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 270–271. ISBN 978-94-007-5805-6 .
- ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2008). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 580–. ISBN 978-0-7817-6879-5 .
- ^ Катлер Н.Р., Шрамек Дж.Дж., Наранг П.К. (20 сентября 1994 г.). Фармакодинамика и разработка лекарств: перспективы клинической фармакологии . Джон Уайли и сыновья. стр. 160–. ISBN 978-0-471-95052-3 .
- ^ Анценбахер П., Зангер У.М. (23 февраля 2012 г.). Метаболизм лекарств и других ксенобиотиков . Джон Уайли и сыновья. стр. 302–. ISBN 978-3-527-64632-6 .
- ^ Энтони ПК (2002). Секреты фармакологии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 39–. ISBN 978-1-56053-470-9 .
- ^ Коуэн П., Харрисон П., Бернс Т. (9 августа 2012 г.). Краткий Оксфордский учебник психиатрии . ОУП Оксфорд. стр. 532–. ISBN 978-0-19-162675-3 .
- ^ Чемберс М. «Дезипрамина дибудинат» . ХимИДплюс . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ Jump up to: а б с Андерсен Дж., Кристенсен А.С., Банг-Андерсен Б., Стрёмгаард К. (июль 2009 г.). «Последние достижения в понимании взаимодействия антидепрессантов с переносчиками серотонина и норадреналина». Химические коммуникации (25): 3677–3692. дои : 10.1039/b903035m . ПМИД 19557250 .
- ^ Дарт РК (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 836–. ISBN 978-0-7817-2845-4 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 94–. ISBN 978-94-011-4439-1 .