Пирлиндол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Пиразидол |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 20–30% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | печеночный |
| Начало действия | от 2 до 8 часов |
| Период полувыведения | до 8 дней [1] |
| Экскреция | моча (50–70%), кал (25–45%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Ч 18 Н 2 |
| Молярная масса | 226.323 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Пирлиндол ( Лифрил , Пиразидол ) — это, главным образом, обратимый ингибитор моноаминоксидазы А (РИМА) и во вторую очередь SNRI , который был разработан и применяется в России как антидепрессант . [2] он Структурно и фармакологически родствен метролиндолу .
Синтез
[ редактировать ]
Синтез индола по Фишеру между п -толилгидразин гидрохлоридом [637-60-5] ( 1 ) и 1,2-циклогександионом [765-87-7] ( 2 ) дает 6-метил-2,3,4,9-тетрагидрокарбазол- 1-один [3449-48-7] ( 3 ). Образование имина с этаноламином [141-43-5] ( 4 ) дает CID:2838578 ( 5 ). Галогенирование оксихлоридом фосфора дает ( 6 ). [13] Внутримолекулярное алкилирование индольным азотом привело к образованию дегидропирлиндола [75804-32-9] ( 7 ). Восстановление имина боргидридом натрия завершает синтез пирлиндола ( 8 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Полдингер В. (1985). «Пирлиндол: результаты открытого клинического исследования у амбулаторных пациентов и двойного слепого исследования против мапротилина». Психиатрия на современном уровне . Бостон, Массачусетс: Спрингер. стр. 283–289. дои : 10.1007/978-1-4613-2363-1_44 . ISBN 978-1-4613-2363-1 .
- ^ Брювилер Дж., Льежуа Ж.Ф., Жеци Дж. (июль 1997 г.). «Пирлиндол: селективный обратимый ингибитор моноаминоксидазы А. Обзор его доклинических свойств». Фармакологические исследования . 36 (1): 23–33. дои : 10.1006/phrs.1997.0196 . ПМИД 9368911 .
- ^ Filitis LN, Fedotova OA, Akalaeva TV, Bokanov AI, Ivanov PY, Neustroeva VD, Nyrkova VG, Pershin GN, Shvedov VI (1986). "Tetrahydrocarbazole derivatives and their antitubercular activity in vitro. I. N-Substituted hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-j,k]carbazoles". Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal (in Russian). 20 (3): 300–303.
- ^ Иванов П.Ю., Алексеева Л.М., Боканов А.И., Шведов В.И., Шейнкер Ю.Н. (январь 1987 г.). «Новый подход к синтезу пиразидола». Фармацевтически-химический журнал . 21 (1): 62–65. дои : 10.1007/BF00764890 . S2CID 22179419 . .
- ^ Де Туллио П., Феликидис А., Пиротт Б., Льежуа Ж.Ф., Стахов М., Деларж Дж., Чеккато А., Юбер П., Кроммен Дж., Геци Дж. (1998). «Первое препаративное разделение энантиомеров пирлиндола, мощного антидепрессанта». Helvetica Chimica Acta . 81 (3–4): 539–547. дои : 10.1002/hlca.19980810307 . ISSN 0018-019Х . .
- ^ , FR 2132514 (1972 г., Inst Im Sergo); КА, 78, 124628р
- ^ Массимо Феррари и др. EP 1044976 (2002, Regierre SpA).
- ^ Массимо Феррари и др. CZ20001348 (2000 г.).
- ^ ДЕ 2114230
- ^ ГБ 1340529
- ^ Чэнь Вэйдун и др. CN 110950873 (2020 г., Хэнаньский университет).
- ^ Карла Патрисия Да Коста Перейра Роза и др. WO 2018193415 (на имя Tecnimede Sociedade Tecnico Medicinal SA).
- ^ «N-(2-хлорэтил)-6-метил-2,3,4,9-тетрагидрокарбазол-1-имин» . ПабМед . Национальная медицинская библиотека США.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |