Паргилин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Медлайн Плюс | а682088 |
код АТС | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.008.275 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 11 Ч 13 Н |
Молярная масса | 159.232 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Паргилин (торговая марка Eutonyl ) представляет собой необратимый селективный моноаминоксидазы (МАО)-В ингибитор ( IC 50 для МАО-А составляет 11,52 нМ, а для МАО-В — 8,20 нМ). [ 1 ] [ 2 ] Он был выведен на рынок США и Великобритании компанией Abbott в 1963 году как антигипертензивный препарат под торговой маркой «Эутонил». Это был один из нескольких ингибиторов МАО, представленных в 1960-х годах, включая ниаламид , изокарбоксазид , фенелзин и транилципромин . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] К 2007 году препарат был снят с производства. [ 7 ] и по состоянию на 2014 год [update] в США не было универсальных версий. [ 8 ] Было обнаружено, что в дополнение к своему действию в качестве ИМАО паргилин с высоким сродством связывается с I 2 имидазолиновым рецептором ( аллостерический участок МАО фермента ). [ 9 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фисар З., Грудова Ю., Рабох Дж. (2010). «Подавление активности моноаминоксидазы антидепрессантами и стабилизаторами настроения». Письма по нейроэндокринологии . 31 (5): 645–656. ПМИД 21200377 .
- ^ Мерфи Д.Л., Карум Ф., Пикар Д. и др. (1998). «Дифференциальные следовые изменения аминов у людей, получающих ацетиленовые ингибиторы МАО-А (клоргилин) или МАО-Б (селегилин и паргилин)». В Finberg JP, Youdim MB, Riederer P, Tipton KF (ред.). МАО — мать всех аминооксидаз . Приложение к журналу нейронной передачи. Том. 52. С. 39–48. дои : 10.1007/978-3-7091-6499-0_5 . ISBN 978-3-211-83037-6 . ПМИД 9564606 .
- ^ Шортер Э (2005). Исторический словарь психиатрии . Издательство Оксфордского университета. п. 146. ИСБН 0195176685 .
- ^ Уорделл В.М., Лазанья Л. (1975). Регулирование разработки лекарств . Оценочные исследования. Том. 21. Американский институт предпринимательства. п. 60. ИСБН 0844731676 .
- ^ Заявления Совета по наркотикам (1963). «Новые лекарства и разработки в области терапии: паргилина гидрохлорид (эутонил)» . ДЖАМА . 184 (11): 887. doi : 10.1001/jama.1963.03700240079013 .
- ^ «Ингибиторы эутонила и МАО» . Бюллетень по лекарственным средствам и терапии . 1 (15): 59–60. 15 ноября 1963 г. doi : 10.1136/dtb.1.15.59 . ISSN 1755-5248 . S2CID 220162992 .
Паргилин рекламируется только для лечения гипертонии, а не депрессии.
- ^ Молитесь WS (2007). «Взаимодействие между продаваемыми без рецепта продуктами и психотропными препаратами» . Американский фармацевт . 32 (11): 12–15.
- ^ «Эвтонил» . База данных Drugs@FDA . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Проверено 19 июля 2014 г.
- ^ Пилетц Дж.Э., Халарис А., Эрнсбергер П.Р. (1995). «Психофармакология имидазолина и α 2 -адренергических рецепторов: значение депрессии» . Критические обзоры по нейробиологии . 9 (1). CRC Press: 29–66 (43). ПМИД 8828003 .