2-метоксиэстрон
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК
3-Гидрокси-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-17-он
| |
Систематическое название ИЮПАК
(3a S ,3b R ,9b S ,11a S )-7-Гидрокси-8-метокси-11а-метил-2,3,3a,3b,4,5,9b,10,11,11а-декагидро- 1H -циклопента[ а ]фенантрен-1-он | |
Другие имена
2-МЕ1; 2-МеОЕ1; 2-МеО-Е1; 2-метиловый эфир 2-гидроксиэстрона; 2-Метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ол-17-он
| |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
Информационная карта ECHA | 100.006.042 |
КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 19 Н 24 О 3 | |
Молярная масса | 300.398 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
2-Метоксиэстрон ( 2-ME1 ) представляет собой эндогенный , встречающийся в природе метоксилированный катехолэстроген и метаболит эстрона промежуточный который образуется катехол-О-метилтрансферазой через , 2-гидроксиэстрон . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] В отличие от эстрона, но подобно 2-гидроксиэстрону и 2-метоксиэстрадиолу , 2-метоксиэстрон имеет очень низкое сродство к рецептору эстрогена и не обладает значительной эстрогенной активностью. [ 4 ]
Эстроген | Подсказка ER Подсказка RBA (%) | Вес матки (%) | Утеротрофия | Подсказка по ЛГ (%) | SHBG RBA (%) |
---|---|---|---|---|---|
Контроль | – | 100 | – | 100 | – |
Эстрадиол (E2) | 100 | 506 ± 20 | +++ | 12–19 | 100 |
Эстрон (E1) | 11 ± 8 | 490 ± 22 | +++ | ? | 20 |
Эстриол (Е3) | 10 ± 4 | 468 ± 30 | +++ | 8–18 | 3 |
Эстетрол (Е4) | 0.5 ± 0.2 | ? | Неактивный | ? | 1 |
17α-эстрадиол | 4.2 ± 0.8 | ? | ? | ? | ? |
2-гидроксиэстрадиол | 24 ± 7 | 285 ± 8 | + б | 31–61 | 28 |
2-метоксиэстрадиол | 0.05 ± 0.04 | 101 | Неактивный | ? | 130 |
4-гидроксиэстрадиол | 45 ± 12 | ? | ? | ? | ? |
4-метоксиэстрадиол | 1.3 ± 0.2 | 260 | ++ | ? | 9 |
4-фторэстрадиол а | 180 ± 43 | ? | +++ | ? | ? |
2-гидроксиэстрон | 1.9 ± 0.8 | 130 ± 9 | Неактивный | 110–142 | 8 |
2-метоксиэстрон | 0.01 ± 0.00 | 103 ± 7 | Неактивный | 95–100 | 120 |
4-гидроксиэстрон | 11 ± 4 | 351 | ++ | 21–50 | 35 |
4-метоксиэстрон | 0.13 ± 0.04 | 338 | ++ | 65–92 | 12 |
16α-гидроксиэстрон | 2.8 ± 1.0 | 552 ± 42 | +++ | 7–24 | <0,5 |
2-гидроксистриол | 0.9 ± 0.3 | 302 | + б | ? | ? |
2-метоксиэстриол | 0.01 ± 0.00 | ? | Неактивный | ? | 4 |
Примечания: Значения являются средними ± SD или диапазоном. ER RBA = Относительное сродство связывания с эстрогеновыми рецепторами крысы матки цитозоля . Масса матки = процентное изменение сырой массы матки у крыс с удаленными яичниками через 72 часа при непрерывном введении 1 мкг/час с помощью подкожно имплантированных осмотических насосов . Уровни ЛГ = уровни лютеинизирующего гормона относительно исходного уровня у крыс с удаленными яичниками после 24–72 часов непрерывного введения через подкожный имплантат. Сноски: а = Синтетический (т.е. не эндогенный ). б = Атипичный утеротрофический эффект, который достигает плато в течение 48 часов (утеротрофия эстрадиола продолжается линейно до 72 часов). Источники: см. шаблон. |
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «База данных метаболома человека: показана метабокарта для 2-метоксиэстрона (HMDB0000010)» .
- ^ Хемнес АР (16 декабря 2015 г.). Пол, половые гормоны и респираторные заболевания: полное руководство . Хумана Пресс. стр. 32–. ISBN 978-3-319-23998-9 .
- ^ Лауритцен С., Стадд Дж.В. (22 июня 2005 г.). Текущее управление менопаузой . ЦРК Пресс. стр. 378–379. ISBN 978-0-203-48612-2 .
- ^ Бхавнани Б.Р., Нискер Дж.А., Мартин Дж., Алетеби Ф., Уотсон Л., Милн Дж.К. (2000). «Сравнение фармакокинетики препарата конъюгированного лошадиного эстрогена (премарин) и синтетической смеси эстрогенов (CES) у женщин в постменопаузе». Журнал Общества гинекологических исследований . 7 (3): 175–83. дои : 10.1016/s1071-5576(00)00049-6 . ПМИД 10865186 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]