Гуанетидин

Гуанетидин
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Медлайн Плюс	а600027
код АТС	C02CC02 ( ВОЗ ) S01EX01 ( ВОЗ ) ;
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	1,5 дня
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	645-43-2 ;
ПабХим CID	3518 ;
ИЮФАР/БПС	7194 ;
Лекарственный Банк	ДБ01170 ;
ХимическийПаук	3398 ;
НЕКОТОРЫЙ	5UBY8Y002G ;
КЕГГ	Д08030 ;
КЭБ	ЧЕБИ:5557 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ765 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5023116 ;
Информационная карта ECHA	100.000.220
Химические и физические данные
Формула	С 10 Ч 22 Н 4
Молярная масса	198.314 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Гуанетидин – антигипертензивный препарат, который уменьшает высвобождение катехоламинов , таких как норадреналин . Гуанетидин транспортируется через мембрану симпатического нерва по тому же механизму, который транспортирует сам норэпинефрин (NET, поглощение 1), и поглощение имеет важное значение для действия препарата. Как только гуанетидин попадает в нерв, он концентрируется в везикулах-медиаторах, где заменяет норадреналин. Он также может ингибировать высвобождение гранул за счет снижения уровня норадреналина.

Медицинское использование

Гуанетидин когда-то был основой лечения гипертонии, резистентной к другим препаратам, и его часто безопасно использовали во время беременности, но он больше не используется в США из-за отсутствия доступности. В некоторых странах, например, в Великобритании, он до сих пор лицензирован для быстрого контроля артериального давления при неотложной гипертонической болезни .

Внутривенная блокада нервов ( блокада Биера ) с использованием гуанетидина использовалась для лечения хронической боли, вызванной комплексным регионарным болевым синдромом . ^{[ 1 ]}

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают постуральную и физическую гипотензию , сексуальную дисфункцию (задержку или ретроградную эякуляцию ) и диарею .

Фармакология

Гуанетидин транспортируется путем захвата 1 в пресинаптическое окончание, транспортируемое переносчиком норадреналина (NET). (При этом он конкурирует с норэпинефрином и может усиливать экзогенно применяемый норадреналин.) Он концентрируется в везикулах-переносчиках норадреналина, замещая норадреналин в этих везикулах. Это приводит к постепенному истощению запасов норадреналина в нервных окончаниях. Попав внутрь терминала, он блокирует высвобождение норадреналина в ответ на появление потенциала действия. На спонтанное высвобождение это не влияет.

Ссылки

^ Джойс П.И., Рицци Д., Кало Дж., Роуботэм DJ, Ламберт Д.Г. (ноябрь 2002 г.). «Влияние гуанетидина и местных анестетиков на электрически стимулированные семявыносящие протоки мышей» . Анест. Аналоговый 95 (5): 1339–43. дои : 10.1097/00000539-200211000-00045 . hdl : 11392/1198630 . ПМИД 12401623 . S2CID 12496389 .

[pmid12401623-1] Джойс П.И., Рицци Д., Кало Дж., Роуботэм DJ, Ламберт Д.Г. (ноябрь 2002 г.). «Влияние гуанетидина и местных анестетиков на электрически стимулированные семявыносящие протоки мышей» . Анест. Аналоговый 95 (5): 1339–43. дои : 10.1097/00000539-200211000-00045 . hdl : 11392/1198630 . ПМИД 12401623 . S2CID 12496389 .

[ 1 ]