Доксазозин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / d ɒ k ˈ s eɪ z ə s ɪ n / док- SAY -ze-sin ИЛИ / ˌ d ɒ k s ə ˈ z oʊ s ɪ n / ДОК -се- ЗОХ -син |
| Торговые названия | Кардура, Кардуран и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а693045 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 65% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 22 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.128.642 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 25 Н 5 О 5 |
| Молярная масса | 451.483 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Доксазозин под торговыми марками Cardura , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (увеличенная простата), гипертонии (высокое кровяное давление) и посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). [1] [2] При высоком кровяном давлении это менее предпочтительный вариант. [2] Его принимают внутрь . [2]
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, отек, тошноту, одышку и боль в животе. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление при стоянии , нерегулярное сердцебиение и приапизм . [2] [3] Это α 1 -селективный адренергический блокатор из хиназолина . класса соединений [2]
Доксазозин был запатентован в 1977 году и вошел в медицинское применение в 1988 году. [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] В 2021 году это было 195-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [5] [6]
Исследование 2021 года связало доксазозин с замедлением биологического старения у людей и подтвердило его причинную роль в долголетии C. elegans . [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]Повышенное артериальное давление
[ редактировать ]Доксазозин обычно добавляют к другим антигипертензивным препаратам, таким как антагонисты кальциевых каналов , диуретики , антагонисты бета-адренорецепторов , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина-2 . [8]
Доксазозин обычно считается безопасным, хорошо переносимым и эффективным в качестве дополнительного антигипертензивного препарата. [9]
Как и другие антагонисты альфа-1-рецепторов, он играет роль в периоперационном лечении феохромоцитомы . [10]
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
[ редактировать ]Доксазозин считается эффективным в снижении выраженности симптомов мочеиспускания и улучшении пиковой скорости мочеиспускания у мужчин с доброкачественной гипертрофией предстательной железы. [11] Шейка мочевого пузыря плотно заполнена альфа-1-рецепторами.
ПТСР кошмары и воспоминания
[ редактировать ]Симпатолитические препараты, в том числе празозин и доксазозин, используются при ночных кошмарах и воспоминаниях при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР). Доксазозин при этом сочетании симптомов очень хорошо переносится. Учитывая длительный период полураспада, доксазозин действует намного дольше, чем празозин. Хотя празозин принимают до 4 раз в день, доксазозин обычно принимают только один раз в день (ночью). Оба являются антагонистами альфа-1. Другие симпатолитические препараты включают клонидин и гуанфацин , которые являются агонистами альфа-2; они не относятся к тому же классу, что доксазозин и празозин . [ нужна ссылка ]
История
[ редактировать ]Исследование антигипертензивного и гиполипидемического лечения для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT) остановило свою часть исследования, рассматривая альфа-блокаторы, потому что доксазозин был менее эффективен, чем простой диуретик , и потому что у пациентов, принимавших доксазозин, частота сердечно-сосудистых заболеваний была на 25% выше. и в два раза чаще встречается застойная сердечная недостаточность , чем у пациентов, принимающих диуретики. [12] Компания Pfizer, узнав о результатах еще до публикации, запустила маркетинговую кампанию в начале 2000 года, и продажи практически не пострадали, несмотря на опасности, выявленные в исследовании. [13] [14] Решение о прекращении исследования было спорным, поскольку более высокая частота сердечной недостаточности (СН) в группе доксазозина могла быть вызвана ошибочным диагнозом из-за задержки жидкости из-за приема препарата или из-за того, что пациенты с существующей СН прекратили лечение диуретиками и перешли на доксазозин. . Однако в более позднем исследовании ASCOT, где доксазозин использовался в качестве лечения третьей линии, не было отмечено увеличения риска СН. [15]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]В США Cardura продается компанией Viatris после отделения Upjohn от Pfizer. [16] [17] [18]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Кардура-доксазозина мезилат таблетка» . ДейлиМед . Проверено 18 июня 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Монография доксазозина мезилата для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 765. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 455. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Доксазозин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Макинтайр Р.Л., Рахман М., Ванапалли С.А., Хауткупер Р.Х., Янссенс Г.Е. (2021). «Прогнозирование биологического возраста на основе данных о движении носимых устройств определяет пищевые и фармакологические меры для здорового старения» . Границы старения . 2 : 708680. doi : 10.3389/fragi.2021.708680 . ПМЦ 9261299 . ПМИД 35822021 .
- ^ Выкретович А., Гузик П., Высоцкий Х (март 2008 г.). «Доксазозин в современном лечении гипертонии». Экспертное заключение по фармакотерапии . 9 (4): 625–633. дои : 10.1517/14656566.9.4.625 . ПМИД 18312163 . S2CID 42056694 .
- ^ Чепмен Н., Чен С.И., Фудзита Т., Хоббс Ф.Д., Ким С.Дж., Стаессен Дж.А. и др. (сентябрь 2010 г.). «Пришло время переоценить роль антагонистов альфа-1-адренорецепторов в лечении гипертонии?» . Журнал гипертонии . 28 (9): 1796–1803. дои : 10.1097/HJH.0b013e32833b912c . ПМИД 20543713 . S2CID 31819062 .
- ^ Мацца А., Армильято М., Марзола М.К., Скьявон Л., Монтемурро Д., Весково Г. и др. (апрель 2014 г.). «Антигипертензивное лечение феохромоцитомы и параганглиомы: современные методы лечения и терапевтические особенности». Эндокринный . 45 (3): 469–478. дои : 10.1007/s12020-013-0007-y . ПМИД 23817839 . S2CID 25504151 .
- ^ Юань Дж, Лю И, Ян Цз, Цинь X, Ян К, Мао С (март 2013 г.). «Эффективность и безопасность блокаторов альфа-1 при доброкачественной гиперплазии предстательной железы: обзор 15 систематических обзоров». Текущие медицинские исследования и мнения . 29 (3): 279–287. дои : 10.1185/03007995.2013.766594 . ПМИД 23323875 . S2CID 26341029 .
- ^ Пиллер Л.Б., Дэвис Б.Р. , Катлер Дж.А., Кушман В.К., Райт Дж.Т., Уильямсон Дж.Д. и др. (ноябрь 2002 г.). «Подтверждение случаев сердечной недостаточности при антигипертензивном и гиполипидемическом лечении для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT) у участников, которым назначали доксазозин и хлорталидон» . Текущие контролируемые исследования в области сердечно-сосудистой медицины . 3 (1): 10. дои : 10.1186/1468-6708-3-10 . ПМК 149403 . ПМИД 12459039 .
- ^ Голдакр, Бен (2012) Bad Pharma Как фармацевтические компании вводят врачей в заблуждение и причиняют вред пациентам , Четвертая власть, ISBN 0007350740 .
- ^ Ленцер Дж. (18 января 2003 г.). «Данные политтехнологов по мягкой педали о гипотензивных средствах» . БМЖ . 326 (7381): 170. дои : 10.1136/bmj.326.7381.170 . ПМЦ 1128917 .
- ^ Мансия Г., Кройц Р., Брунстрем М., Бернье М., Грасси Г., Янушевич А. и др. (декабрь 2023 г.). «Руководство ESH по ведению артериальной гипертензии 2023 г. Целевая группа по лечению артериальной гипертензии Европейского общества гипертонии: одобрено Международным обществом гипертонии (ISH) и Европейской почечной ассоциацией (ERA)». Журнал гипертонии . 41 (12): 1874–2071. дои : 10.1097/HJH.0000000000003480 . ПМИД 37345492 .
- ^ «Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan» . Пфайзер. 16 ноября 2020 г. Проверено 17 июня 2024 г. - через Business Wire.
- ^ «Кардура» . Пфайзер . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Бренды» . Виатрис . 16 ноября 2020 г. Проверено 17 июня 2024 г.
