Амосулалол
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 24 Н 2 О 5 С |
Молярная масса | 380.46 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Амосулалол ( МНН ) – антигипертензивный препарат . Он имеет гораздо более высокое сродство к α1 - адренорецепторам , чем к β-адренорецепторам . [1] Он не одобрен для использования в США .
Синтез
[ редактировать ]Гваякол (1) реагирует с оксидом этилена с образованием 2-(2-метоксифенокси)этанола (2). Галогенирование тионилхлоридом (4) с превращает спиртовую группу в хлорид (3), который используется для алкилирования бензиламина получением вторичного амина (5). При соединении с 5-бромацетил-2-метилбензолсульфонамидом (6) образуется третичный амин (7). Восстановление карбонильной группы борогидридом натрия дает (8), а каталитическое гидрирование удаляет бензильную группу с образованием амосулалола. [2] [3] [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Спонер Г., Барч В., Хупер Р.Г. (1990). «Препараты, действующие на несколько рецепторов: β-блокаторы с дополнительными свойствами». . Фармакология антигипертензивных средств . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 93. Берлин, Гейдельберг: Шпрингер. стр. 131–226 (183). дои : 10.1007/978-3-642-74209-5_5 . ISBN 978-3-642-74209-5 .
- ^ Патент США 4217305 , Кадзуо Имаи и др., «Производные фенилэтаноламина», выдан 12 августа 1980 г., передан Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd.
- ^ Арима, Х.; Тамадзава, К.; Синтез 14C-меченного 5-[1-гидрокси-2-[2-(о-метоксифенокси)этиламино]этил]-2-метилбензолсульфонамида гидрохлорида (YM-09538). J Label Compd Radiopharm 1983, 20, 7, 803-811.
- ^ «Амосулалол» . Фармацевтические субстанции . Тиме . Проверено 12 июля 2024 г.