Добутамин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Добутрекс, Инотрекс и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682861 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно , внутрикостно [2] |
| Класс препарата | β 1 -агонист |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Начало действия | В течение 2 минут [2] |
| Период полувыведения | 2 минуты |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H23NOC18H23NO3 |
| Молярная масса | 301.386 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Добутамин — препарат, используемый при лечении кардиогенного шока (в результате недостаточной перфузии тканей) и тяжелой сердечной недостаточности . [2] [3] Его также можно использовать в некоторых типах сердечных стресс-тестов . [2] Его вводят только внутривенно, в виде инъекции в вену , или внутрикостно, в виде непрерывной инфузии . [2] Количество лекарства необходимо корректировать в зависимости от желаемого эффекта. [2] Начало эффекта обычно наблюдается в течение 2 минут. [2] Его период полураспада составляет две минуты. Этот препарат обычно назначают только на короткий срок, хотя его можно использовать и в течение более длительных периодов времени для облегчения симптомов сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантации сердца. [4]
Общие побочные эффекты включают учащенное сердцебиение , нерегулярное сердцебиение и воспаление в месте инъекции. [2] [5] Использование не рекомендуется пациентам с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом . [2] В первую очередь он действует путем прямой стимуляции β1 - рецепторов , что увеличивает силу сердечных сокращений , что приводит к положительному инотропному эффекту. человека Обычно это мало влияет на частоту сердечных сокращений . [2]
Добутамин был одобрен для медицинского применения в США в 1978 году. [2] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [5] Первоначально он был изготовлен из изопротеренола . [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Добутамин используется для лечения острой, но потенциально обратимой сердечной недостаточности , например, возникающей во время кардиохирургии или в случаях септического или кардиогенного шока, на основании его положительного инотропного действия. [6]
Добутамин можно использовать в случаях застойной сердечной недостаточности для увеличения сердечного выброса. Он показан, когда парентеральная терапия необходима для инотропной поддержки при краткосрочном лечении пациентов с сердечной декомпенсацией из-за депрессии сократительной способности , которая может быть результатом либо органического заболевания сердца, либо кардиохирургических вмешательств. Более высокие дозы бесполезны при недавней ишемической болезни сердца в анамнезе , поскольку они увеличивают частоту сердечных сокращений и, таким образом, увеличивают потребность миокарда в кислороде. [7]
Препарат также широко используется в условиях больниц в качестве средства фармакологического стресс-тестирования для выявления ишемической болезни сердца.
Побочные эффекты
[ редактировать ]К первичным побочным эффектам относятся те, которые обычно наблюдаются при применении β1- активных симпатомиметиков, такие как гипертония , стенокардия , аритмия и тахикардия . Применяют с осторожностью при фибрилляции предсердий, поскольку он увеличивает атриовентрикулярную (АВ) проводимость. [8]
Наиболее опасным побочным эффектом добутамина является повышенный риск развития аритмии, в том числе фатальных.
В целом добутамин имеет тенденцию вызывать меньшую тахикардию и эффекты на периферические сосуды, чем такие препараты, как адреналин и изопротеренол.
Фармакология
[ редактировать ]Добутамин представляет собой агент прямого действия, основная активность которого обусловлена стимуляцией β 1 -адренорецепторов сердца, увеличением сократимости и сердечного выброса. Поскольку он не действует на дофаминовые рецепторы, ингибируя высвобождение норэпинефрина (еще одного агониста α1 ) , добутамин менее склонен вызывать гипертензию, чем дофамин .
Добутамин является преимущественно β1 - адренергическим агонистом со слабой β2 - активностью и α1 - селективной активностью, хотя его применяют в клинике в случаях кардиогенного шока из-за его β1 - инотропного эффекта, заключающегося в повышении сократимости сердца и сердечного выброса. Добутамин применяют в виде рацемической смеси, состоящей из (+) и (-) изомеров ; (+)-изомер является сильным агонистом β 1 и антагонистом α 1 , тогда как (-)-изомер является агонистом α 1 . [9] Введение рацемата приводит к общему агонизму β1, ответственному за его активность. (+)-Добутамин также обладает умеренной активностью β2 - агониста, что делает его полезным в качестве сосудорасширяющего средства. [10]
История
[ редактировать ]Он был разработан в 1970-х годах докторами. Рональд Таттл и Джек Миллс из and Company , как структурный аналог изопреналина Eli Lilly . [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Использование добутамина (добутрекса) во время беременности» . Наркотики.com . 18 марта 2020 г. Проверено 17 мая 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к «Монография добутамина гидрохлорида для специалистов» . Наркотики.com . АХФС . Проверено 11 января 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б Уилсон В.К., Гранде К.М., Хойт Д.Б. (2007). Травма: критическая помощь . ЦРК Пресс. п. 302. ИСБН 978-1-4200-1684-0 .
- ^ Джентиле П., Марини С., Аммирати Е., Перна Е., Сапонара Г., Гарасия А. и др. (октябрь 2021 г.). «Длительное введение внутривенных инотропов при прогрессирующей сердечной недостаточности» . ЭСК Сердечная недостаточность . 8 (5): 4322–4327. дои : 10.1002/ehf2.13394 . ПМЦ 8497373 . ПМИД 34191408 .
- ^ Перейти обратно: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 220–221. ISBN 978-0-85711-338-2 .
- ^ Позвонил Х.П., Дейлу М.М., Риттеру Дж.М., Флауэру Р.Дж. Фармакология Ранга и Дейла .
- ^ Тарик С., Аронов В.С. (декабрь 2015 г.). «Использование инотропных средств в лечении систолической сердечной недостаточности» . Международный журнал молекулярных наук . 16 (12): 29060–29068. дои : 10.3390/ijms161226147 . ПМК 4691094 . ПМИД 26690127 .
- ^ Шен Х (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника . Миниобзор. п. 6. ISBN 978-1-59541-101-3 .
- ^ Паркер К., Брантон Л., Гудман Л.С., Блюменталь Д., Бакстон И. (2008). Руководство Гудмана и Гилмана по фармакологии и терапии . МакГроу-Хилл Медикал. стр. 159 . ISBN 978-0-07-144343-2 .
- ^ Тибаян Ф.А., Чеснатт А.Н., Фолкессон Х.Г., Эанди Дж., Маттей М.А. (август 1997 г.). «Добутамин увеличивает клиренс альвеолярной жидкости у вентилируемых крыс за счет стимуляции рецепторов бета-2». Американский журнал респираторной медицины и медицины интенсивной терапии . 156 (2 ч. 1): 438–444. дои : 10.1164/ajrccm.156.2.9609141 . ПМИД 9279221 .
- ^ Таттл Р.Р., Миллс Дж. (январь 1975 г.). «Добутамин: разработка нового катехоламина для избирательного увеличения сократимости сердца» . Исследование кровообращения . 36 (1): 185–196. дои : 10.1161/01.RES.36.1.185 . ПМИД 234805 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Добутамин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
