Эсмиртазапин

Эсмиртазапин
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: неконтролируемый ;
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печень ( CYP2D6 )
Период полувыведения	10 часов
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	61337-87-9 ;
ПабХим CID	3085218 ; Э. малеат: 6451144 ;
Лекарственный Банк	ДБ06678 ;
ХимическийПаук	2342166 ;
НЕКОТОРЫЙ	4685Р51В7М ;
КЕГГ	D04055 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001029320 ;
Информационная карта ECHA	100.056.994
Химические и физические данные
Формула	С 17 Ч 19 Н 3
Молярная масса	265.360 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 114 до 116 ° C (от 237 до 241 ° F)
Растворимость в воде	Растворим в метаноле и хлороформе.
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Эсмиртазапин ( ORG-50,081 ) представляет собой тетрациклический антидепрессант , который разрабатывался компанией Organon для лечения бессонницы и вазомоторных симптомов (например, приливов ), связанных с менопаузой . ^[3]^[4]^[5]^[6] Эсмиртазапин представляет собой ( S )-(+)- энантиомер миртазапина действие сходной общей фармакологией , включая обратное агонистическое на H1- _{и обладает} и 5-HT2 _- рецепторы и антагонистическое действие на α2 _- адренергические рецепторы . ^[3]^[7]

Примечательно, что период полувыведения эсмиртазапина короче, примерно 10 часов, по сравнению с R-миртазапином и рацемической смесью, период полувыведения которого составляет 18–40 часов. ^[1] Компания Merck провела несколько исследований эсмиртазапина в низких дозах (3–4,5 мг) для лечения бессонницы. Он привлекателен для лечения бессонницы, поскольку является мощным ингибитором H ₁ и антагонистом 5-HT _2A . ^[8]^[1] В отличие от миртазапина в низких дозах, период полувыведения (10 часов) достаточно короткий, чтобы можно было провести седацию на следующий день, однако для людей с полиморфизмом CYP2D6, которые составляют значительную часть населения, ожидается, что период полувыведения будет составлять совсем немного дольше. Исследователи компании Merck заявили, что частота седации на следующий день не была проблемой в одном из их исследований, но это утверждение было оспорено (15% пациентов жаловались на сонливость в дневное время против 3,5% в группе плацебо). ^[9]

В марте 2010 года компания Merck прекратила свою внутреннюю программу клинических разработок эсмиртазапина для лечения приливов и бессонницы «по стратегическим причинам». ^[10]

См. также

Цидоксепин

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Руве Ф., Эйзерман-Бун П., Рот Т., Заммит Г., Ивги-Мэй Н. (октябрь 2016 г.). «Рандомизированное исследование фазы 2 по подбору дозы эсмиртазапина у пациентов с первичной бессонницей». Журнал клинической психофармакологии . 36 (5): 457–464. doi : 10.1097/JCP.0000000000000546 . ПМИД 27482970 . S2CID 25639396 .
^ Лиллин-де Врис О., Кербуш Т., де Кам П.Дж., Ивги-Мэй Н., Бурси Р. «Популяционный анализ влияния дефицита CYP2D6 на фармакокинетику и воздействие эсмиртазапина на здоровых добровольцев» (PDF) . Осс, Нидерланды: Корпорация Schering-Plough.
^ Jump up to: ^а ^б «Будущие методы лечения депрессии, тревоги, нарушений сна, психоза и СДВГ» . Нейротрансмиттер.нет .
^ Номер клинического исследования NCT00561574 «Долгосрочное исследование безопасности Org 50081 у пожилых амбулаторных пациентов с хронической первичной бессонницей (176005)» на сайте ClinicalTrials.gov.
^ Тигарден Б.Р., Аль Шамма Х., Сюн И (2008). «Обратные агонисты 5-HT (2A) для лечения бессонницы». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 969–976. дои : 10.2174/156802608784936700 . ПМИД 18673166 .
^ Льюис V (ноябрь 2009 г.). «Недостаточное лечение симптомов менопаузы и новые варианты комплексного лечения». Текущие медицинские исследования и мнения . 25 (11): 2689–2698. дои : 10.1185/03007990903240519 . ПМИД 19775194 . S2CID 206964530 .
^ Шталь СМ (2008). «Антипрезенты» . Депрессия и биполярное расстройство: основная психофармакология Шталя (3-е изд.). Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-0-521-88663-5 .
^ Ивги-Мэй Н., Руве Ф., Кристал А., Рот Т. (июль 2015 г.). «Эсмиртазапин у взрослых пациентов не пожилого возраста с первичной бессонницей: эффективность и безопасность по результатам рандомизированного 6-недельного лабораторного исследования сна». Медицина сна . 16 (7): 838–844. дои : 10.1016/j.sleep.2015.04.001 . ПМИД 26047892 .
^ Ивги-Мэй Н., Хаджак Г., ван Оста Г., Браат С., Чанг К., Рот Т. (сентябрь 2020 г.). «Эффективность и безопасность эсмиртазапина у взрослых амбулаторных пациентов с хронической первичной бессонницей: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование и открытое расширение» . Журнал клинической медицины сна . 16 (9): 1455–1467. дои : 10.5664/jcsm.8526 . ПМЦ 7970588 . ПМИД 32351205 .
^ «Форма 10-К» (PDF) . Merck & Co., Inc. Архивировано из оригинала (PDF) 5 августа 2011 г. Проверено 3 мая 2011 г.

Внешние ссылки

СМИ, связанные с эсмиртазапином, на Викискладе?

[insommnia-1] Jump up to: ^а ^б ^с Руве Ф., Эйзерман-Бун П., Рот Т., Заммит Г., Ивги-Мэй Н. (октябрь 2016 г.). «Рандомизированное исследование фазы 2 по подбору дозы эсмиртазапина у пациентов с первичной бессонницей». Журнал клинической психофармакологии . 36 (5): 457–464. doi : 10.1097/JCP.0000000000000546 . ПМИД 27482970 . S2CID 25639396 .

[urlwww.page-meeting.org-2] Лиллин-де Врис О., Кербуш Т., де Кам П.Дж., Ивги-Мэй Н., Бурси Р. «Популяционный анализ влияния дефицита CYP2D6 на фармакокинетику и воздействие эсмиртазапина на здоровых добровольцев» (PDF) . Осс, Нидерланды: Корпорация Schering-Plough.

[urlFuture_Treatments_for_Depression,_Anxiety,_Sleep_Disorders,_Psychosis,_and_ADHD_--_Neurotransmitter.net-3] Jump up to: ^а ^б «Будущие методы лечения депрессии, тревоги, нарушений сна, психоза и СДВГ» . Нейротрансмиттер.нет .

[NCT00561574-4] Номер клинического исследования NCT00561574 «Долгосрочное исследование безопасности Org 50081 у пожилых амбулаторных пациентов с хронической первичной бессонницей (176005)» на сайте ClinicalTrials.gov.

[pmid18673166-5] Тигарден Б.Р., Аль Шамма Х., Сюн И (2008). «Обратные агонисты 5-HT (2A) для лечения бессонницы». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 969–976. дои : 10.2174/156802608784936700 . ПМИД 18673166 .

[pmid19775194-6] Льюис V (ноябрь 2009 г.). «Недостаточное лечение симптомов менопаузы и новые варианты комплексного лечения». Текущие медицинские исследования и мнения . 25 (11): 2689–2698. дои : 10.1185/03007990903240519 . ПМИД 19775194 . S2CID 206964530 .

[isbn0-521-88663-5-7] Шталь СМ (2008). «Антипрезенты» . Депрессия и биполярное расстройство: основная психофармакология Шталя (3-е изд.). Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-0-521-88663-5 .

[8] Ивги-Мэй Н., Руве Ф., Кристал А., Рот Т. (июль 2015 г.). «Эсмиртазапин у взрослых пациентов не пожилого возраста с первичной бессонницей: эффективность и безопасность по результатам рандомизированного 6-недельного лабораторного исследования сна». Медицина сна . 16 (7): 838–844. дои : 10.1016/j.sleep.2015.04.001 . ПМИД 26047892 .

[9] Ивги-Мэй Н., Хаджак Г., ван Оста Г., Браат С., Чанг К., Рот Т. (сентябрь 2020 г.). «Эффективность и безопасность эсмиртазапина у взрослых амбулаторных пациентов с хронической первичной бессонницей: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование и открытое расширение» . Журнал клинической медицины сна . 16 (9): 1455–1467. дои : 10.5664/jcsm.8526 . ПМЦ 7970588 . ПМИД 32351205 .

[10] «Форма 10-К» (PDF) . Merck & Co., Inc. Архивировано из оригинала (PDF) 5 августа 2011 г. Проверено 3 мая 2011 г.

[2]

[1]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

v т и Тетрациклические соединения
Classes	Polyketides Tetracenes Steroids
Antibiotics	Tetracyclines Tetracycline Chlortetracycline Demeclocycline Doxycycline Eravacycline Lymecycline Minocycline Omadacycline Oxytetracycline Rolitetracycline Sarecycline Glycylcycline Tigecycline Triterpenes Fusidanes Fusidic acid Helvolic acid Cephalosporin P₁
Antidepressants (TeCAs)	Azipramine Ciclopramine Esmirtazapine Mianserin Mirtazapine Naranol Oxaprotiline Setiptiline (teciptiline)
Steroids	Sex hormones Progestogens Acetomepregenol Chlormadinone acetate Danazol Delmadinone acetate Etonogestrel Gestodene Hydroxyprogesterone caproate Levonorgestrel Norethisterone Norgestrel Progesterone Segesterone acetate Tibolone Sterane Cholane Cholestane Ergostane Gonanes Androstane Estrane Pregnane Allopregnane Norpregnane Retropregnane Triterpenes Cycloartane Cucurbitacins Cucurbitane Dammarane Euphane Lanostane Protostane Sterols Phytosterols Campesterol beta-Sitosterol Cholesterol Stanol esters