Надолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Коргард, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682666 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Бета-блокатор |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 30% |
| Метаболизм | Не метаболизируется |
| Период полувыведения | 14-24 часа |
| Экскреция | Почечная и фекальная (без изменений) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.050.625 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 27 Н О 4 |
| Молярная масса | 309.406 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Надолол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Коргард , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления , болей в сердце , фибрилляции предсердий и некоторых наследственных аритмических синдромов . [2] Его также использовали для предотвращения мигреней и осложнений цирроза печени . [3] [4] Его принимают перорально. [3]
Общие побочные эффекты включают головокружение, чувство усталости, замедление сердечного ритма и синдром Рейно . [2] Серьезные побочные эффекты могут включать сердечную недостаточность и бронхоспазм . [2] Безопасность его применения при беременности и грудном вскармливании неясна. [5] Это неселективный бета-блокатор , который блокирует β1-адренорецепторы в сердце и β2-адренорецепторы в кровеносных сосудах . [2]
Надолол был запатентован в 1970 году и начал использоваться в медицине в 1978 году. [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2020 году это было 340-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 700 тысяч рецептов. [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]Надолол используется для лечения гипертонии и для длительного лечения стенокардии и одобрен FDA для этих целей. [8]
Он регулярно используется не по назначению. [8] для контроля сердечного ритма у людей с мерцательной аритмией , [9] профилактика мигрени; [10] профилактика кровотечений вен у людей с портальной гипертензией, вызванной циррозом печени ; [4] и для лечения людей с высоким уровнем гормонов щитовидной железы . [11]
Надолол является предпочтительным бета-блокатором при лечении пациентов с LQTS для профилактики желудочковой аритмии . Он более эффективен, чем селективные бета-блокаторы или пропранолол, в предотвращении прорывных сердечных событий. [12] Аналогичным образом, это предпочтительный тип бета-блокаторов для лечения пациентов с ХПЖВ , поскольку было доказано, что он более эффективен, чем селективные бета-блокаторы, такие как атенолол или бисопролол . [13]
Преимущество надолола состоит в том, что его можно принимать один раз в день, что позволяет улучшить соблюдение пациентами режима лечения. Пациентам со сниженной функцией почек надолол можно назначать реже. [14] Также было обнаружено, что он полезен ( не по назначению ) при некоторых неврологических расстройствах, таких как профилактика приступов мигрени , [15] Синдром дефицита внимания/гиперактивности (СДВГ) [16] и его использование было изучено в качестве лечения эссенциального тремора. [17] и болезнь Паркинсона [18] но ни то, ни другое не установлено. [19] [20] [21]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенные побочные эффекты включают головокружение и усталость. [18]
Противопоказания
[ редактировать ]Надолол и другие бета-блокаторы следует применять с осторожностью у людей с сердечной недостаточностью , и их применение не следует резко прекращать. Он противопоказан людям с астмой, замедленным сердечным ритмом и некоторыми серьезными проблемами с сердцем. [22]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]
Надолол — неселективный бета-блокатор ; то есть он неселективно блокирует как бета-1 , так и бета-2 рецепторы . Он отдает предпочтение бета-1-рецепторам, которые преимущественно расположены в сердце , тем самым ингибируя действие катехоламинов и вызывая снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления . Его ингибирование бета-2-рецепторов, которые в основном расположены в бронхов гладких мышцах дыхательных путей , приводит к сужению дыхательных путей, подобному тому, которое наблюдается при астме . Ингибирование бета-1-рецепторов в юкстагломерулярном аппарате почек угнетает ренин -ангиотензиновую систему , вызывая уменьшение вазоконстрикции и уменьшение задержки воды. Ингибирование Надололом бета-1-рецепторов в сердце и почках приводит к его влиянию на снижение артериального давления.
Препарат ухудшает проводимость АВ-узла и снижает частоту синусовых сокращений .
Надолол также может повышать уровень в плазме триглицеридов и снижать ЛПВП холестерина . уровень [ нужна ссылка ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Надолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с более низким потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер . [23] Это, в свою очередь, может привести к меньшему количеству эффектов со стороны центральной нервной системы , а также к меньшему количеству нейропсихиатрических побочных эффектов. [23]
Химия
[ редактировать ]Надолол представляет собой смесь стереоизомеров . Он полярный и гидрофильный , с низкой в липидах . растворимостью [24]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Надолол Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 148. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Jump up to: а б Джаннелли В., Латтанци Б., Тальхаймер У., Мерли М. (2014). «Бета-адреноблокаторы при циррозе печени» . Анналы гастроэнтерологии . 27 (1): 20–26. ПМЦ 3959530 . ПМИД 24714633 .
- ^ «Предупреждения по поводу надолола при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 460. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Надолол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Jump up to: а б Запись Надолола в AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. По состоянию на 8 ноября 2014 г.
- ^ Январь КТ, Ванн Л.С., Альперт Дж.С., Калкинс Х., Сигарроа Дж.Э., Кливленд Дж.К. и др. (декабрь 2014 г.). «Руководство AHA/ACC/HRS 2014 года по ведению пациентов с фибрилляцией предсердий: отчет Рабочей группы Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям и Общества сердечного ритма» . Тираж . 130 (23): e199–e267. doi : 10.1161/CIR.0000000000000041 . ПМЦ 4676081 . ПМИД 24682347 .
- ^ Зильберштейн С.Д., Холланд С., Фрейтаг Ф., Додик Д.В., Аргофф С., Эшман Э. (апрель 2012 г.). «Обновление научно обоснованных рекомендаций: фармакологическое лечение для профилактики эпизодической мигрени у взрослых: отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии и Американского общества головной боли» . Неврология . 78 (17): 1337–1345. дои : 10.1212/WNL.0b013e3182535d20 . ПМЦ 3335452 . ПМИД 22529202 .
- ^ Председатель Bahn RS, Берч Х.Б., Купер Д.С., Гарбер Дж.Р., Гринли М.С., Кляйн И. и др. (июнь 2011 г.). «Гипертиреоз и другие причины тиреотоксикоза: рекомендации Американской ассоциации щитовидной железы и Американской ассоциации клинических эндокринологов». Щитовидная железа . 21 (6): 593–646. дои : 10.1089/thy.2010.0417 . ПМИД 21510801 . S2CID 29669311 .
- ^ Маццанти А., Маранья Р., Ваканти Г., Монтефорте Н., Блуаз Р., Марино М. и др. (апрель 2018 г.). «Взаимодействие между генетическим субстратом, продолжительностью QTc и риском аритмии у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT» . Журнал Американского колледжа кардиологов . 71 (15): 1663–1671. дои : 10.1016/j.jacc.2018.01.078 . hdl : 20.500.12105/10498 . ПМИД 29650123 .
- ^ Маццанти А., Кукавица Д., Транкуччо А., Мемми М., Блуаз Р., Гамбелли П. и др. (май 2022 г.). «Исходы лечения пациентов с катехоламинергической полиморфной желудочковой тахикардией, получавших β-блокаторы» . JAMA Кардиология . 7 (5): 504–512. дои : 10.1001/jamacardio.2022.0219 . ПМЦ 8968697 . ПМИД 35353122 . S2CID 247792342 .
- ^ «Дозировка Коргарда (надолола), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . ссылка.medscape.com . Проверено 27 мая 2017 г.
- ^ «Надолол – бета-адреноблокатор – Коргард. Препараты от гипертонии» . пациент.информация . Проверено 27 мая 2017 г.
- ^ Баркли Р.А., Мерфи КР (27 мая 2017 г.). Синдром дефицита внимания с гиперактивностью: клиническое пособие . Гилфорд Пресс. ISBN 9781593852276 . Проверено 27 мая 2017 г. - через Google Книги.
- ^ Зесевич Т.А., Эльбл Р.Дж., Луис Э.Д., Гронсет Г.С., Ондо В.Г., Дьюи Р.Б. и др. (ноябрь 2011 г.). «Обновление научно обоснованных рекомендаций: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии» . Неврология . 77 (19): 1752–1755. дои : 10.1212/WNL.0b013e318236f0fd . ПМК 3208950 . ПМИД 22013182 .
- ^ Jump up to: а б Запись Национальной медицинской библиотеки США Надолол в Medline Plus
- ^ Фостер Н.Л., Ньюман Р.П., Левитт П.А., Гиллеспи М.М., Ларсен Т.А., Чейз Т.Н. (октябрь 1984 г.). «Лечение паркинсонического тремора периферической бета-адренергической блокадой». Анналы неврологии . 16 (4): 505–508. дои : 10.1002/ana.410160412 . ПМИД 6149724 . S2CID 24179607 .
- ^ «Надолол: Информация о лекарствах MedlinePlus» . www.nlm.nih.gov . Проверено 27 мая 2017 г.
- ^ «Руководство по дозировке надолола с мерами предосторожности — Drugs.com» . наркотики.com . Проверено 27 мая 2017 г.
- ^ «Этикетка Коргард» (PDF) . FDA.gov . Проверено 27 мая 2017 г.
- ^ Jump up to: а б Кожокариу С.А., Машталеру А, Саскау Р.А., Статеску С, Миту Ф, Леон-Константин ММ (февраль 2021 г.). «Нейропсихиатрические последствия липофильных бета-блокаторов» . Медицина (Каунас) . 57 (2): 155. doi : 10.3390/medicina57020155 . ПМЦ 7914867 . ПМИД 33572109 .
- ^ Брэгг В., Нортон Д., Шамси С.А. (ноябрь 2008 г.). «Оптимизированное разделение бета-блокаторов с множественными хиральными центрами с помощью капиллярной электрохроматографии-масс-спектрометрии» . Журнал хроматографии. Б. Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 875 (1): 304–316. дои : 10.1016/j.jchromb.2008.06.028 . ПМК 2680439 . ПМИД 18619928 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Надолол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
