Бета-2-адренергический рецептор
(Перенаправлено с рецептора Бета-2 )
| АДРБ2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Псевдонимы | ADRB2 , ADRB2R, ADRBR, B2AR, BAR, BETA2AR, бета-адренорецептор 2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Внешние идентификаторы | ПРОПУСКАТЬ : 109690 ; МГИ : 87938 ; Гомологен : 30948 ; Генные карты : АДРБ2 ; ОМА : ADRB2 — ортологи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Викиданные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Бета -2-адренорецептор (β2 - адренорецептор), также известный как ADRB2 , охватывающий клеточную мембрану, , представляет собой бета-адренергический рецептор который связывает адреналин (адреналин), гормон и нейротрансмиттер , передача сигналов которого осуществляется посредством аденилатциклазы стимуляции через тримерные G s- белки. , увеличивает цАМФ и, посредством взаимодействия нижестоящих кальциевых каналов L-типа , опосредует физиологические реакции, такие как гладкие мышцы релаксация и бронходилятация. [ 5 ]
Роберт Дж. Лефковиц [ 6 ] и Брайан Кобилка [ 7 ] изучили бета-2-адренергический рецептор как модельную систему, за что получили Нобелевскую премию по химии 2012 года. [ 8 ] «За революционные открытия, раскрывающие внутреннюю работу важного семейства таких рецепторов: рецепторов, связанных с G-белком».
Официальным символом человеческого гена, кодирующего β2 - адренорецептор, является ADRB2 . [ 9 ]
Ген
[ редактировать ]Ген ADRB2 не имеет интрона . Различные полиморфные формы, точечные мутации и/или подавление этого гена связаны с ночной астмой , ожирением и диабетом 2 типа . [ 10 ]
Структура
[ редактировать ]трехмерная кристаллографическая структура (см. рисунок и ссылки справа) β 2 -адренорецептора. Определена [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] путем создания слитого белка с лизоцимом для увеличения гидрофильной площади поверхности белка для контактов кристаллов. Альтернативный метод, включающий производство слитого белка с агонистом, поддерживал сокристаллизацию липидного бислоя и создание структуры с разрешением 3,5 Å. [ 14 ]
Кристаллическая структура белкового комплекса β2 - адренергический рецептор-G была расшифрована в 2011 году. Крупнейшие конформационные изменения в β2AR включают перемещение наружу на 14 Å на цитоплазматическом конце трансмембранного сегмента 6 (TM6) и альфа-спиральное удлинение цитоплазматический конец TM5. [ 15 ]
Механизм
[ редактировать ]Этот рецептор напрямую связан с одним из его конечных эффекторов, кальциевым каналом класса C L-типа Ca V 1.2. [ нужна ссылка ] Этот комплекс рецептор-канал связан с GsG циклического белком , который активирует аденилатциклазу , катализируя образование аденозинмонофосфата (цАМФ), который затем активирует протеинкиназу А и уравновешивает фосфатазу PP2A . Затем протеинкиназа А фосфорилирует (и, таким образом, инактивирует) киназу легкой цепи миозина , что вызывает расслабление гладких мышц, что объясняет сосудорасширяющий эффект стимуляции бета-2. Сборка сигнального комплекса обеспечивает механизм, обеспечивающий специфическую и быструю передачу сигналов. Была предложена биофизическая и молекулярная модель с двумя состояниями для учета чувствительности к pH и REDOX этого и других GPCR. [ 16 ]
Также было обнаружено, что бета-2-адренергические рецепторы связываются с Gi , что , возможно, обеспечивает механизм, посредством которого ответ на лиганд высоко локализован внутри клеток. Напротив, бета-1-адренергические рецепторы связаны только с Gs , и их стимуляция приводит к более диффузному клеточному ответу. [ 17 ] По-видимому, это опосредовано фосфорилированием рецептора PKA, индуцированным цАМФ. [ 18 ] Интересно, что бета-2-адренергический рецептор локализуется исключительно в сети Т-канальцев взрослых кардиомиоцитов, в отличие от бета-1-адренергического рецептора, который наблюдается также на внешней плазматической мембране клетки. [ 19 ]
Функция
[ редактировать ]| Функция | Салфетка | Биологическая роль |
|---|---|---|
| Гладкая мышечная релаксация: | ЖКТ (снижает моторику) | Торможение пищеварения |
| Бронхи [ 20 ] | Облегчение дыхания . | |
| Детрузор мочевой мышцы стенки мочевого пузыря [ 21 ] [ 22 ] Этот эффект сильнее, чем рецептора альфа-1 эффект сокращения . | Подавление потребности в мочеиспускании | |
| матка | Торможение родов | |
| Семенной тракт [ 23 ] | ||
| Увеличение перфузии и вазодилатации. | Кровеносные сосуды и артерии скелетных мышц, включая более мелкие коронарные артерии. [ 24 ] и печеночная артерия | Облегчение сокращения и подвижности мышц. |
| Увеличение массы и скорости сокращения. | Поперечно-полосатая мышца [ 23 ] | |
| инсулина и глюкагона Секреция | поджелудочная железа [ 25 ] | Увеличение уровня глюкозы в крови и ее поглощения скелетными мышцами. |
| Гликогенолиз [ 23 ] | ||
| Тремор | Двигательные нервные окончания. [ 23 ] Тремор опосредован PKA- опосредованным облегчением пресинаптического Ca. 2+ приток, приводящий к высвобождению ацетилхолина. |
| Легенда
Эта функция облегчает реакцию «бей или беги» .
|
Опорно-двигательная система
[ редактировать ]Активация β2 - адренорецепторов препаратами длительного действия, такими как пероральный кленбутерол и внутривенный альбутерол, приводит к скелетно-мышечной гипертрофии и анаболизму. [ 26 ] [ 27 ] Комплексные анаболические, липолитические и эргогенные эффекты β2-агонистов длительного действия, таких как кленбутерол, делают их частыми целями в качестве препаратов, повышающих спортивные результаты у спортсменов. [ 28 ] Следовательно, такие агенты контролируются и, как правило, запрещаются ВАДА (Всемирное антидопинговое агентство) с ограниченным допустимым использованием в рамках терапевтических исключений; кленбутерол и другие β2 - адренергические средства по-прежнему запрещены не как бета-агонисты, а скорее как анаболические средства. Эти эффекты в значительной степени привлекательны в контексте сельского хозяйства, поскольку β 2 адренергические агенты широко используются вне меток у сельскохозяйственных животных и домашнего скота. Хотя многие страны, включая США, запретили использование дополнительных маркировок при производстве продуктов питания, такая практика все еще наблюдается во многих странах. [ 29 ] [ 30 ]
Кровеносная система
[ редактировать ]- Сокращение сердечной мышцы
- Увеличение сердечного выброса (незначительная степень по сравнению с β 1 ).
- Увеличивает частоту сердечных сокращений [ 20 ] в синоатриальном узле (СА-узел) ( хронотропный эффект).
- Повышает сократимость предсердной сердечной мышцы . ( инотропный эффект).
- Повышает сократимость и автоматизм. [ 20 ] желудочков сердечной мышцы .
- Расширить печеночную артерию .
- Расширение артериол скелетных мышц .
Глаз
[ редактировать ]В нормальном глазу стимуляция бета-2 сальбутамолом повышает внутриглазное давление за счет:
- Увеличение продукции водянистой влаги цилиарным отростком .
- Последующее усиление зависящего от давления увеосклерального оттока жидкости, несмотря на снижение оттока жидкости через шлеммов канал .
При глаукоме дренаж уменьшается (открытоугольная глаукома) или полностью блокируется (закрытоугольная глаукома). В таких случаях стимуляция бета-2 с последующим увеличением продукции юмора крайне противопоказана и, наоборот, местный антагонист бета-2, такой как тимолол может быть использован .
Пищеварительная система
[ редактировать ]- Гликогенолиз и глюконеогенез в печени. [ 20 ]
- Гликогенолиз и лактата высвобождение в скелетных мышцах . [ 20 ]
- Контрактные сфинктеры тракта желудочно-кишечного .
- Сгущенный секрет слюнных желез . [ 20 ]
- Секреция инсулина и глюкагона поджелудочной железой. [ 25 ]
Другой
[ редактировать ]- Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток .
- Увеличение содержания белка в секрете слезных желез .
- Рецептор также присутствует в мозжечке .
- Расширение бронхиол (направлено при лечении приступов астмы)
- Участвует в мозговой – иммунной – коммуникации. [ 31 ]
Лиганды
[ редактировать ]Агонисты
[ редактировать ]| Бета-2-адренергический рецептор | |
|---|---|
| Механизмы трансдукции | Первичный: G s Вторичный: ввод -вывод |
| Первичные эндогенные агонисты | адреналин , норадреналин |
| Агонисты | изопреналин , сальбутамол , салметерол и другие. |
| Антагонисты | карведилол , пропранолол , лабеталол и другие. |
| Обратные агонисты | Н/Д |
| Положительные аллостерические модуляторы | Зн 2+ (низкие концентрации) |
| Отрицательные аллостерические модуляторы | Зн 2+ (высокие концентрации) |
| Внешние ресурсы | |
| ИЮФАР/БПС | 29 |
| Лекарственный Банк | P07550 |
| ХМДБ | ХМДБП01634 |
Спазмолитики, применяемые при астме и ХОБЛ
[ редактировать ]- агонисты короткого действия β 2 (SABA)
- битолтерол
- фенотерол
- гексопреналин
- изопреналин ( МНН ) или изопротеренол ( USAN )
- левосальбутамол ( МНН ) или левальбутерол ( США )
- orciprenaline ( INN ) or metaproterenol ( USAN )
- пирбутерол
- прокатерол
- сальбутамол ( МНН ) или альбутерол ( США )
- тербуталин
- агонисты длительного действия β2- (ДДБА)
- арформотерол (некоторые считают его ультра-ДДБА) [ 32 ]
- бамбутерол
- кленбутерол
- формотерол
- салметерол
- агонисты сверхдлительного действия β 2 (ультра-ДДБА)
- кармотерол
- индакатерол
- милветерол (GSK 159797)
- олодатерол
- вилантерол (GSK 642444)
токолитические средства
[ редактировать ]- агонисты короткого действия β 2 (SABA)
- фенотерол
- гексопреналин
- изоксуприн
- ритодрин
- сальбутамол ( МНН ) или альбутерол ( США )
- тербуталин
β 2 агонисты, используемые для других целей
[ редактировать ]Антагонисты
[ редактировать ]( Бета-блокаторы )
* обозначает селективный антагонист рецептора.
Аллостерические модуляторы
[ редактировать ]- соединение-6ФА, [ 33 ] PAM во внутриклеточном сайте связывания
Взаимодействия
[ редактировать ]Было показано, что бета-2-адренергический рецептор взаимодействует с:
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000169252 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000045730 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ Джонсон М. (январь 2006 г.). «Молекулярные механизмы функции, реакции и регуляции бета (2)-адренергических рецепторов». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 117 (1): 18–24, викторина 25. doi : 10.1016/j.jaci.2005.11.012 . ПМИД 16387578 .
- ^ «Нобелевская премия по химии 2012» . NobelPrize.org . Проверено 4 июля 2021 г.
- ^ «Нобелевская премия по химии 2012» . NobelPrize.org . Проверено 4 июля 2021 г.
- ^ «Нобелевская премия по химии 2012» . NobelPrize.org . Проверено 4 июля 2021 г.
- ^ «Ген Энтреза: бета-2 адренорецептора ADRB2, поверхность» . Проверено 8 февраля 2015 г.
- ^ «Ген Энтрез: адренергический ADRB2, бета-2-, рецептор, поверхность» .
- ^ Черезов В., Розенбаум Д.М., Хансон М.А., Расмуссен С.Г., Тиан Ф.С., Кобилка Т.С., Чой Х.Дж., Кун П., Вейс В.И., Кобилка Б.К., Стивенс Р.К. (2007). «Кристаллическая структура высокого разрешения сконструированного человеческого рецептора, связанного с β 2 -адренергическим G-белком» . Наука . 318 (5854): 1258–65. Бибкод : 2007Sci...318.1258C . дои : 10.1126/science.1150577 . ПМК 2583103 . ПМИД 17962520 .
- ^ Розенбаум Д.М., Черезов В., Хансон М.А., Расмуссен С.Г., Тиан Ф.С., Кобилка Т.С., Чой Х.Дж., Яо XJ, Вейс В.И., Стивенс Р.К., Кобилка Б.К. (2007). «Инженерия GPCR дает структурную информацию с высоким разрешением о функции β 2 -адренергических рецепторов» . Наука . 318 (5854): 1266–73. Бибкод : 2007Sci...318.1266R . дои : 10.1126/science.1150609 . ПМИД 17962519 . S2CID 1559802 .
- ^ Расмуссен С.Г., Чой Х.Дж., Розенбаум Д.М., Кобилка Т.С., Тиан Ф.С., Эдвардс ПК, Бургаммер М., Ратнала В.Р., Санишвили Р., Фишетти Р.Ф., Шертлер Г.Ф., Вейс В.И., Кобилка Б.К. (ноябрь 2007 г.). «Кристаллическая структура человеческого бета2-адренергического рецептора, связанного с G-белком». Природа . 450 (7168): 383–7. Бибкод : 2007Natur.450..383R . дои : 10.1038/nature06325 . ПМИД 17952055 . S2CID 4407117 .
- ^ Лишевский К. (1 октября 2015 г.). «Раскрытие структуры мембранных белков» . Новости генной инженерии и биотехнологии (бумага). 35 (17): 16. doi : 10.1089/gen.35.07.09 . (требуется подписка)
- ^ Расмуссен С.Г., ДеВри Б.Т., Зоу Й., Крузе А.К., Чунг К.Ю., Кобилка Т.С. и др. (июль 2011 г.). «Кристаллическая структура комплекса β2-адренергический рецептор-Gs-белок» . Природа . 477 (7366): 549–55. Бибкод : 2011Natur.477..549R . дои : 10.1038/nature10361 . ПМК 3184188 . ПМИД 21772288 .
- ^ Рубинштейн Л.А., Заухар Р.Дж., Ланзара Р.Г. (декабрь 2006 г.). «Молекулярная динамика биофизической модели активации бета2-адренергических рецепторов и рецепторов, связанных с G-белком». Журнал молекулярной графики и моделирования . 25 (4): 396–409. дои : 10.1016/j.jmgm.2006.02.008 . ПМИД 16574446 .
- ^ Чен-Идзу Ю., Сяо Р.П., Идзу Л.Т., Ченг Х., Кушель М., Сперджен Х., Лакатта Э.Г. (ноябрь 2000 г.). «G(i)-зависимая локализация передачи сигналов бета(2)-адренергических рецепторов на Ca(2+)-каналы L-типа» . Биофизический журнал . 79 (5): 2547–56. Бибкод : 2000BpJ....79.2547C . дои : 10.1016/S0006-3495(00)76495-2 . ПМК 1301137 . ПМИД 11053129 .
- ^ Зама А.М., Делаханти М., Латтрелл Л.М., Лефковиц Р.Дж. (август 2002 г.). «Опосредованное протеинкиназой А фосфорилирование бета-2-адренергического рецептора регулирует его соединение с Gs и Gi. Демонстрация в восстановленной системе» . Журнал биологической химии . 277 (34): 31249–56. дои : 10.1074/jbc.M202753200 . ПМИД 12063255 .
- ^ Бат-Петерс М., Гмах П., Больц Х.Х., Эйнзидель Дж., Готхардт М., Хюбнер Х. и др. (июнь 2021 г.). «Визуализация динамики β-адренорецепторов и их дифференциальной локализации в кардиомиоцитах» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 118 (23): e2101119118. Бибкод : 2021PNAS..11801119B . дои : 10.1073/pnas.2101119118 . ISSN 0027-8424 . ПМК 8201832 . PMID 34088840 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Фитцпатрик Д., Первс Д., Августин Дж. (2004). «Таблица 20:2». Нейронаука (Третье изд.). Сандерленд, Массачусетс: Синауэр. ISBN 978-0-87893-725-7 .
- ^ фон Хейден Б., Ример Р.К., Нуньес Л., Брок ГБ, Лю Т.Ф., Танаго Э.А. (1995). «Реакция гладкого и поперечно-полосатого сфинктера уретры морской свинки на кромакалим, празозин, нифедипин, нитропруссид и электрическую стимуляцию». Нейроурология и уродинамика . 14 (2): 153–68. дои : 10.1002/nau.1930140208 . ПМИД 7540086 . S2CID 31114890 .
- ^ Моро С., Таджури Л., Чесс-Уильямс Р. (январь 2013 г.). «Функция и экспрессия адренорецепторов в уротелии и собственной пластинке мочевого пузыря». Урология . 81 (1): 211.e1–7. дои : 10.1016/j.urology.2012.09.011 . ПМИД 23200975 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Позвонил HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-07145-4 . Страница 163
- ^ Позвонил HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. п. 270. ИСБН 978-0-443-07145-4 .
- ^ Перейти обратно: а б Филипсон Л.Х. (декабрь 2002 г.). «Бета-агонисты и метаболизм». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 110 (6 Доп.): С313-7. дои : 10.1067/май.2002.129702 . ПМИД 12464941 .
- ^ Чу Джей Джей, Хоран М.А., Литтл Р.А., Ротвелл, штат Нью-Джерси (июль 1992 г.). «Анаболическое воздействие кленбутерола на скелетные мышцы опосредовано активацией бета-2-адренорецепторов». Американский журнал физиологии . 263 (1 Часть 1): E50-6. дои : 10.1152/ajpendo.1992.263.1.E50 . ПМИД 1322047 .
- ^ Камалакканнан Г., Петрилли С.М., Джордж I, Ламанка Дж., Маклафлин Б.Т., Шейн Э. и др. (апрель 2008 г.). «Кленбутерол увеличивает мышечную массу, но не выносливость у пациентов с хронической сердечной недостаточностью». Журнал трансплантации сердца и легких . 27 (4): 457–61. дои : 10.1016/j.healun.2008.01.013 . ПМИД 18374884 .
- ^ Дэвис Э., Лойаконо Р., Саммерс Р.Дж. (июнь 2008 г.). «Прилив адреналина: препараты в спорте, действующие на бета-адренергическую систему» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 584–97. дои : 10.1038/bjp.2008.164 . ПМЦ 2439523 . ПМИД 18500380 .
- ^ «Кленбутерол» (PDF) . Секция оценки лекарственных средств и химических веществ . Агентство по борьбе с наркотиками . Проверено 15 ноября 2021 г.
- ^ «Продукты питания и лекарства – ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЖИВОТНЫХ, КОРМЫ И СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ПРОДУКТЫ» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Проверено 15 ноября 2021 г.
- ^ Еленков И.Ю., Уайлдер Р.Л., Хрусос Г.П., Визи Е.С. (декабрь 2000 г.). «Симпатический нерв — интегративный интерфейс между двумя суперсистемами: мозгом и иммунной системой». Фармакологические обзоры . 52 (4): 595–638. ПМИД 11121511 .
- ^ Матера М.Г., Каццола М. (2007). «Агонисты бета2-адренорецепторов сверхдлительного действия: новый вариант лечения астмы и ХОБЛ?». Наркотики . 67 (4): 503–15. дои : 10.2165/00003495-200767040-00002 . ПМИД 17352511 . S2CID 46976912 .
- ^ Лю X, Масуди А., Кахсай А.В., Хуан Л.И., Пани Б., Стаус Д.П. и др. (июнь 2019 г.). «Механизм регуляции β 2 AR внутриклеточным положительным аллостерическим модулятором» . Наука . 364 (6447): 1283–1287. Бибкод : 2019Sci...364.1283L . doi : 10.1126/science.aaw8981 . ПМК 6705129 . ПМИД 31249059 .
- ^ Фан Дж., Шумай Э., Ван Х., Мальбон CC (июнь 2001 г.). «Каркасный белок гравин (цАМФ-зависимый белок 250, закрепляющий протеинкиназу) связывает бета-2-адренергический рецептор через цитоплазматический рецептор Arg-329 с доменом Leu-413 и обеспечивает подвижный каркас во время десенсибилизации» . Журнал биологической химии . 276 (26): 24005–14. дои : 10.1074/jbc.M011199200 . ПМИД 11309381 .
- ^ Ши М., Лин Ф., Скотт Дж.Д., Ван ХИ, Малбон CC (январь 1999 г.). «Динамические комплексы бета2-адренорецепторов с протеинкиназами и фосфатазами и роль гравина» . Журнал биологической химии . 274 (3): 1588–95. дои : 10.1074/jbc.274.3.1588 . ПМИД 9880537 .
- ^ Маквей М., Рамзи Д., Келлетт Э., Рис С., Уилсон С., Поуп А.Дж., Миллиган Дж. (апрель 2001 г.). «Мониторинг олигомеризации рецепторов с использованием резонансного переноса энергии флуоресценции с временным разрешением и резонансного переноса энергии биолюминесценции. Человеческий дельта-опиоидный рецептор демонстрирует конститутивную олигомеризацию на поверхности клетки, которая не регулируется занятостью рецептора» . Журнал биологической химии . 276 (17): 14092–9. дои : 10.1074/jbc.M008902200 . ПМИД 11278447 .
- ^ Карур В., Ван Л., Ван Х.И., Мальбон CC (декабрь 1998 г.). «Инсулин стимулирует секвестрацию бета-адренергических рецепторов и усиление ассоциации бета-адренергических рецепторов с Grb2 через тирозин 350» . Журнал биологической химии . 273 (49): 33035–41. дои : 10.1074/jbc.273.49.33035 . ПМИД 9830057 .
- ^ Темкин П., Лауффер Б., Ягер С., Цимерманчич П., Кроган Н.Дж., фон Застроу М. (июнь 2011 г.). «SNX27 опосредует вход в ретромерные канальцы и транспортировку сигнальных рецепторов из эндосомы в плазматическую мембрану» . Природная клеточная биология . 13 (6): 715–21. дои : 10.1038/ncb2252 . ПМК 3113693 . ПМИД 21602791 .
- ^ Картикеян С., Люнг Т., Ладиас Дж.А. (май 2002 г.). «Структурные детерминанты взаимодействия регуляторного фактора обменника Na + / H + с рецепторами бета-2-адренергических и тромбоцитарных факторов роста» . Журнал биологической химии . 277 (21): 18973–8. дои : 10.1074/jbc.M201507200 . ПМИД 11882663 .
- ^ Холл Р.А., Остедгаард Л.С., Премонт Р.Т., Блитцер Дж.Т., Рахман Н., Уэлш М.Дж., Лефковиц Р.Дж. (июль 1998 г.). «С-концевой мотив, обнаруженный в бета2-адренергическом рецепторе, рецепторе P2Y1 и регуляторе трансмембранной проводимости муковисцидоза, определяет связывание с семейством регуляторных факторов обменника Na+/H+ белков PDZ» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (15): 8496–501. Бибкод : 1998PNAS...95.8496H . дои : 10.1073/pnas.95.15.8496 . ПМК 21104 . ПМИД 9671706 .
- ^ Холл Р.А., Премонт Р.Т., Чоу К.В., Блитцер Дж.Т., Питчер Дж.А., Клэйнг А., Стоффель Р.Х., Барак Л.С., Шеноликар С., Вайнман Э.Дж., Гринштейн С., Лефковиц Р.Дж. (апрель 1998 г.). «Бета2-адренергический рецептор взаимодействует с регуляторным фактором Na+/H+-обменника, контролируя обмен Na+/H+». Природа . 392 (6676): 626–30. Бибкод : 1998Natur.392..626H . дои : 10.1038/33458 . ПМИД 9560162 . S2CID 4422540 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Фрилль Т., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (май 1989 г.). «Свойства подтипов бета 1- и бета 2-адренергических рецепторов, выявленные с помощью молекулярного клонирования» . Клиническая химия . 35 (5): 721–5. дои : 10.1093/клинчем/35.5.721 . ПМИД 2541947 .
- Тейлор Д.Р., Кеннеди Массачусетс (2002). «Генетическая вариация бета (2)-адренорецептора: ее функциональное и клиническое значение при бронхиальной астме». Американский журнал фармакогеномики . 1 (3): 165–74. дои : 10.2165/00129785-200101030-00002 . ПМИД 12083965 . S2CID 116089602 .
- Тибонье М., Коулз П., Тибонье А., Шохам М. (2002). «Глава 14 Молекулярная фармакология и моделирование рецепторов вазопрессина». Вазопрессин и окситоцин: от генов к клиническому применению . Прогресс в исследованиях мозга. Том. 139. стр. 179–96. дои : 10.1016/S0079-6123(02)39016-2 . ISBN 9780444509826 . ПМИД 12436935 .
- Гэ Д., Хуан Дж., Хэ Дж., Ли Б., Дуань Х., Чен Р., Гу Д. (январь 2005 г.). «Вариации гена бета2-адренергического рецептора, связанные с гипертонией 2-й стадии у северных ханьцев» . Анналы генетики человека . 69 (Часть 1): 36–44. дои : 10.1046/j.1529-8817.2003.00093.x . ПМИД 15638826 . S2CID 6485276 .
- Мушкат М (август 2007 г.). «Межэтнические различия в реакции на лекарства: вклад генетической изменчивости бета-адренергических рецепторов и цитохрома P4502C9». Клиническая фармакология и терапия . 82 (2): 215–8. дои : 10.1038/sj.clpt.6100142 . ПМИД 17329986 . S2CID 10381767 .
- фон Застроу М., Кобилка Б.К. (февраль 1992 г.). «Лиганд-регулируемая интернализация и рециркуляция бета-2-адренергических рецепторов человека между плазматической мембраной и эндосомами, содержащими рецепторы трансферрина» . Журнал биологической химии . 267 (5): 3530–8. дои : 10.1016/S0021-9258(19)50762-1 . ПМИД 1371121 .
- Гоуп Р., Гоуп М.Л., Торсон А., Кристенсен М., Смирк Т., Чун М., Альварес Л., Уайлдрик Д.М., Боман Б.М. (1992). «Генетические изменения локуса бета-2-адренергических рецепторов на хромосоме 5 при колоректальном раке человека». Противораковые исследования . 11 (6): 2047–50. ПМИД 1663718 .
- Бувье М., Гильбо Н., Бонин Х. (февраль 1991 г.). «Вызванное форболовым эфиром фосфорилирование бета-2-адренергического рецептора снижает его связь с Gs» . Письма ФЭБС . 279 (2): 243–8. Бибкод : 1991FEBSL.279..243B . дои : 10.1016/0014-5793(91)80159-Z . ПМИД 1848190 . S2CID 28959833 .
- Ян-Фенг Т.Л., Сюэ Ф.Ю., Чжун В.В., Котеккья С., Фрилль Т., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж., Франке У (февраль 1990 г.). «Хромосомная организация генов адренергических рецепторов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 87 (4): 1516–20. Бибкод : 1990PNAS...87.1516Y . дои : 10.1073/pnas.87.4.1516 . ПМК 53506 . ПМИД 2154750 .
- Хуэй К.К., Юй Дж.Л. (май 1989 г.). «Влияние ингибитора протеинкиназы 1-(5-изохинолинилсульфонил)-2-метилпиперазина на активацию и десенсибилизацию бета-2-адренергических рецепторов в интактных лимфоцитах человека». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 249 (2): 492–8. ПМИД 2470898 .
- Хен Р., Аксель Р., Обичи С. (июнь 1989 г.). «Активация бета-2-адренергического рецептора способствует росту и дифференцировке клеток щитовидной железы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (12): 4785–8. Бибкод : 1989PNAS...86.4785H . дои : 10.1073/pnas.86.12.4785 . ПМЦ 287358 . ПМИД 2471981 .
- О'Дауд Б.Ф., Хнатович М., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж., Бувье М. (май 1989 г.). «Пальмитоилирование бета-2-адренергического рецептора человека. Мутация Cys341 в карбоксильном хвосте приводит к несвязанной непальмитоилированной форме рецептора» . Журнал биологической химии . 264 (13): 7564–9. дои : 10.1016/S0021-9258(18)83271-9 . ПМИД 2540197 .
- Бристоу М.Р., Хершбергер Р.Э., Порт Дж.Д., Минобе В., Расмуссен Р. (март 1989 г.). «Стимуляция аденилатциклазы, опосредованная бета-1- и бета-2-адренергическими рецепторами, в исправном и недостаточном миокарде желудочков человека». Молекулярная фармакология . 35 (3): 295–303. ПМИД 2564629 .
- Эморин Л.Дж., Марулло С., Делавье-Ключко С., Кавери С.В., Дюрье-Траутманн О., Стросберг А.Д. (октябрь 1987 г.). «Структура гена бета-2-адренорецептора человека: экспрессия и характеристика промотора» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 84 (20): 6995–9. Бибкод : 1987PNAS...84.6995E . дои : 10.1073/pnas.84.20.6995 . ПМК 299215 . ПМИД 2823249 .
- Чунг Ф.З., Ван С.Д., Поттер ПК, Вентер Дж.К., Фрейзер К.М. (март 1988 г.). «Сайт-направленный мутагенез и непрерывная экспрессия бета-адренергических рецепторов человека. Идентификация консервативного остатка аспартата, участвующего в связывании агониста и активации рецептора» . Журнал биологической химии . 263 (9): 4052–5. дои : 10.1016/S0021-9258(18)68888-X . ПМИД 2831218 .
- Ян С.Д., Фонг Ю.Л., Бенович Дж.Л., Сибли Д.Р., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (июнь 1988 г.). «Дефосфорилирование бета-2-адренергического рецептора и родопсина скрытой фосфатазой 2» . Журнал биологической химии . 263 (18): 8856–8. дои : 10.1016/S0021-9258(18)68386-3 . ПМИД 2837466 .
- Кобилка Б.К., Диксон Р.А., Фрилль Т., Долман Х.Г., Болановски М.А., Сигал И.С., Ян-Фенг Т.Л., Франк У., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (январь 1987 г.). «кДНК бета-2-адренергического рецептора человека: белок с множеством трансмембранных доменов, кодируемый геном, хромосомное расположение которого совпадает с расположением рецептора тромбоцитарного фактора роста» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 84 (1): 46–50. Бибкод : 1987PNAS...84...46K . дои : 10.1073/pnas.84.1.46 . ПМК 304138 . ПМИД 3025863 .
- Чунг Ф.З., Лентес К.У., Гокейн Дж., Фицджеральд М., Робинсон Д., Керлаваж А.Р., Фрейзер К.М., Вентер Дж.К. (январь 1987 г.). «Клонирование и анализ последовательности бета-адренергических рецепторов головного мозга человека. Эволюционная связь с бета-рецепторами грызунов и птиц и мускариновыми рецепторами свиней». Письма ФЭБС . 211 (2): 200–6. Бибкод : 1987FEBSL.211..200C . дои : 10.1016/0014-5793(87)81436-9 . ПМИД 3026848 . S2CID 221452296 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «β 2 -адренорецептор» . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 12 января 2015 г. Проверено 25 ноября 2008 г.
- человека Расположение генома ADRB2 и ADRB2 страница сведений о гене в браузере генома UCSC .
- Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P07550 (бета-2-адренергический рецептор) в PDBe-KB .