Jump to content

Рецептор холецистокинина B

ЦКББР
Доступные структуры
ПДБ Поиск ортологов: PDBe RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы CCKBR , CCK-B, CCK2R, GASR, рецептор холецистокинина B
Внешние идентификаторы ОМИМ : 118445 ; МГИ : 99479 ; Гомологен : 7258 ; GeneCards : CCKBR ; ОМА : CCKBR - ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Вместе
ЮниПрот
RefSeq (мРНК)

НМ_176875
НМ_001318029
НМ_001363552

НМ_007627

RefSeq (белок)

НП_001304958
НП_795344
НП_001350481

НП_031653

Местоположение (UCSC) Чр 11: 6,26 – 6,27 Мб Чр 7: 105.07 – 105.12 Мб
в PubMed Поиск [3] [4]
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Рецептор холецистокинина B, также известный как CCKBR или CCK 2 , представляет собой белок. [5] у человека это кодируется CCKBR геном . [6]

Этот ген кодирует G-белком рецептор гастрина связанный с и холецистокинина (CCK), [7] [8] [9] регуляторные пептиды головного мозга и желудочно-кишечного тракта. Этот белок представляет собой рецептор гастрина типа B, который имеет высокое сродство как к сульфатированным, так и к несульфатированным аналогам CCK и обнаруживается главным образом в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Вариант транскрипта с ошибочным сплайсингом, включающий интрон, наблюдался в клетках колоректальных опухолей и опухолей поджелудочной железы. [10]

Эффекты на ЦНС

[ редактировать ]

Рецепторы CCK существенно влияют на нейротрансмиссию в головном мозге, регулируя тревогу, питание и передвижение. Экспрессия CCK-B может коррелировать параллельно с фенотипами тревоги и депрессии у людей. Рецепторы CCK-B обладают сложной регуляцией активности дофамина в мозге. Активация CCK-B, по-видимому, оказывает общее ингибирующее действие на активность дофамина в мозге, противодействуя дофамин усиливающим эффектам CCK-A, . Однако влияние CCK-B на активность дофамина варьируется в зависимости от местоположения. [11] Антагонизм CCK-B усиливает высвобождение дофамина в полосатом теле крыс. [12] Активация усиливает высвобождение ГАМК в переднем прилежащем ядре крысы . [13] Рецепторы CCK-B модулируют высвобождение дофамина и влияют на развитие толерантности к опиоидам . [14] Активация CCK-B снижает высвобождение DA, вызванное амфетамином, и способствует индивидуальной вариабельности реакции на амфетамин. [15]

У крыс антагонизм CCK-B предотвращает вызванную стрессом реактивацию кокаином обусловленного предпочтения места , а также предотвращает длительное поддержание и восстановление индуцированного морфием CPP. [16] Блокада CCK-B усиливает вызванный кокаином избыток дофамина в полосатом теле крыс. [12] CCK-B может играть модулирующую роль при болезни Паркинсона. Блокада CCK-B у белокичьих обезьян с истощенным дофамином вызывает значительное усиление локомоторного ответа на L-ДОФА . [17] Одно исследование показывает, что зрительные галлюцинации при болезни Паркинсона связаны с полиморфизмом холецистокинина-45C>T, и эта ассоциация все еще наблюдается при наличии генотипа TC/CC рецептора холецистокинина-A, что указывает на возможное взаимодействие этих двух генов в зрительной системе. галлюциногенез при болезни Паркинсона. [18]

Желудочно-кишечный тракт

[ редактировать ]

Рецептор холецистокинина B стимулируется CCK и гастрином в желудке во время пищеварения.

Селективные лиганды

[ редактировать ]

Рецептор холецистокинина B реагирует на ряд лигандов.

Агонисты

[ редактировать ]

Антагонисты

[ редактировать ]

Обратные агонисты

[ редактировать ]
  • L-740,093

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000110148 Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000030898 Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Нобл Ф., Рокес Б.П. (июль 1999 г.). «Рецептор CCK-B: химия, молекулярная биология, биохимия и фармакология». Прогресс нейробиологии . 58 (4): 349–79. дои : 10.1016/S0301-0082(98)00090-2 . ПМИД   10368033 . S2CID   24402373 .
  6. ^ Пизенья-младший, де Веерт А., Хуппи К., Ванк С.А. (ноябрь 1992 г.). «Молекулярное клонирование рецептора холецистокинина головного мозга человека и желудка: структура, функциональное выражение и хромосомная локализация» . Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 189 (1): 296–303. дои : 10.1016/0006-291X(92)91557-7 . ПМК   6719700 . ПМИД   1280419 .
  7. ^ Харикумар К.Г., Клейн Дж., Пинон Д.И., Донг М., Миллер Л.Дж. (январь 2005 г.). «Различные молекулярные механизмы связывания пептида-агониста с рецепторами холецистокинина типов A и B продемонстрированы с помощью флуоресцентной спектроскопии» . Журнал биологической химии . 280 (2): 1044–50. дои : 10.1074/jbc.M409480200 . ПМИД   15520004 .
  8. ^ Алой Л., Карако К., Панико М., Дзаннетти А., Дель Веккио С., Тезауро Д., Де Лука С., Арра С., Педоне К., Морелли Г., Сальваторе М. (март 2004 г.). «Оценка 111In-DTPAGlu-G-CCK8 in vitro и in vivo для визуализации рецептора холецистокинина-B». Журнал ядерной медицины . 45 (3): 485–94. ПМИД   15001692 .
  9. ^ Галес С, Пуаро М, Тайлефер Дж, Мегре Б, Мартинес Дж, Мородер Л, Эскриут С, Прадайроль Л, Фурми Д, Сильвенте-Пуаро С (май 2003 г.). «Идентификация тирозина 189 и аспарагина 358 рецептора холецистокинина 2 в прямом взаимодействии с решающим С-концевым амидом холецистокинина путем молекулярного моделирования, сайт-направленного мутагенеза и исследований структуры/аффинности». Молекулярная фармакология . 63 (5): 973–82. дои : 10.1124/моль.63.5.973 . ПМИД   12695525 . S2CID   38395309 .
  10. ^ «Ген Энтрез: рецептор холецистокинина B CCKBR» .
  11. ^ Алтарь Ц.А., Боярский ВК (апрель 1989 г.). «Мозговые рецепторы CCK-B опосредуют подавление высвобождения дофамина холецистокинином». Исследования мозга . 483 (2): 321–6. дои : 10.1016/0006-8993(89)90176-5 . ПМИД   2706523 . S2CID   7306848 .
  12. ^ Перейти обратно: а б Лунам Т.М., Ноай П.А., Ю Дж., Чжу Дж.П., Ангуло Дж.А. (июнь 2003 г.). «Вещество Р и холецистокинин регулируют нейрохимические реакции на кокаин и метамфетамин в полосатом теле». Науки о жизни . 73 (6): 727–39. дои : 10.1016/S0024-3205(03)00393-X . ПМИД   12801594 .
  13. ^ Ланца М., Маковец Ф. (январь 2000 г.). «Холецистокинин (CCK) увеличивает высвобождение ГАМК в переднем прилежащем ядре крысы через рецепторы CCK (B), расположенные на глутаматергических интернейронах». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 361 (1): 33–8. дои : 10.1007/s002109900161 . ПМИД   10651144 . S2CID   25668780 .
  14. ^ Дуриш К.Т., О'Нил М.Ф., Кофлан Дж., Китченер С.Дж., Хоули Д., Иверсен С.Д. (январь 1990 г.). «Селективный антагонист рецептора CCK-B L-365,260 усиливает морфиновую аналгезию и предотвращает толерантность к морфину у крыс». Европейский журнал фармакологии . 176 (1): 35–44. дои : 10.1016/0014-2999(90)90129-Т . ПМИД   2311658 .
  15. ^ Хиггинс Г.А., Силлс Т.Л., Томкинс Д.М., Селлерс Э.М., Ваккарино Ф.Дж. (август 1994 г.). «Доказательства вклада механизмов рецептора CCKB в индивидуальные различия в локомоции, вызванной амфетамином». Фармакология Биохимия и поведение . 48 (4): 1019–24. дои : 10.1016/0091-3057(94)90214-3 . ПМИД   7972279 . S2CID   30502684 .
  16. ^ Лу Л., Хуан М., Ма Л., Ли Дж. (апрель 2001 г.). «Различная роль рецепторов холецистокинина (CCK)-A и CCK-B в рецидиве зависимости от морфина у крыс». Поведенческие исследования мозга . 120 (1): 105–10. дои : 10.1016/S0166-4328(00)00361-2 . ПМИД   11173090 . S2CID   23094648 .
  17. ^ Бойс С., Рупняк Н.М., Тай С., Стивентон М.Дж., Иверсен С.Д. (август 1990 г.). «Модулирующая роль антагонистов CCK-B при болезни Паркинсона». Клиническая нейрофармакология . 13 (4): 339–47. дои : 10.1097/00002826-199008000-00009 . ПМИД   1976438 .
  18. ^ Ван Дж, Си ЮМ, Лю ЗЛ, Ю Л (июнь 2003 г.). «Полиморфизм генов холецистокинина, рецептора холецистокинина-A и рецептора холецистокинина-B при болезни Паркинсона». Фармакогенетика . 13 (6): 365–9. дои : 10.1097/00008571-200306000-00008 . ПМИД   12777967 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
  • Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P32239 (рецептор гастрина/холецистокинина типа B) на PDBe-KB .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 1ad0e615e01323ba2fbf5ed930c6957e__1714488480
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/1a/7e/1ad0e615e01323ba2fbf5ed930c6957e.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Cholecystokinin B receptor - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)