ССК-4
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Тетрагастрин; Холецистокинин тетрапептид |
| Маршруты администрация | IV |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Метаболизм | ферменты протеазы плазмы |
| Период полувыведения | 13 минут |
| Экскреция | Н/Д |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Ч 35 Н 5 О 7 С |
| Молярная масса | 597.69 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тетрапептид холецистокинина ( CCK-4 , тетрагастрин , Trp - Met - Asp - Phe -NH 2 ) представляет собой пептидный фрагмент, полученный из более крупного пептидного гормона холецистокинина . В отличие от холецистокина, который играет разнообразную роль в желудочно-кишечной системе, а также оказывает влияние на центральную нервную систему , CCK-4 действует преимущественно в мозге как анксиогенное средство , хотя и сохраняет некоторые эффекты на желудочно-кишечный тракт, но не в такой степени, как CCK-8 или холецистокин. полноразмерный полипептид CCK-58.
CCK-4 достоверно вызывает серьезные симптомы тревоги при введении человеку в дозе всего 50 мкг. [ 1 ] и обычно используется в научных исследованиях для вызова приступов паники с целью тестирования новых анксиолитических препаратов. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Поскольку CCK-4 является пептидом, его необходимо вводить путем инъекции, и он быстро расщепляется при попадании в организм, поэтому имеет лишь короткую продолжительность действия. [ 6 ] хотя известны многочисленные синтетические аналоги с модифицированными свойствами. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Эсер Д., ди Микеле Ф., Цванцгер П., Пасини А., Багхай Т.С., Шюле С. и др. (январь 2005 г.). «Индукция паники с помощью холецистокинин-тетрапептида (CCK-4) увеличивает концентрацию нейроактивного стероида 3-альфа, 5-альфа-тетрагидродезоксикортикостерона (3-альфа, 5-альфа-THDOC) в плазме у здоровых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 30 (1): 192–5. дои : 10.1038/sj.npp.1300572 . ПМИД 15467707 .
- ^ Брэдвейн Дж. (июль 1993 г.). «Нейробиологические исследования роли холецистокинина в паническом расстройстве» . Журнал психиатрии и неврологии . 18 (4): 178–88. ПМЦ 1188527 . ПМИД 8104032 .
- ^ Шунк Т., Эрб Г., Матис А., Жиль С., Намер И.Дж., Ходе Ю. и др. (июль 2006 г.). «Характеристика функциональной магнитно-резонансной томографии панической атаки, вызванной CCK-4, и последующей тревожности ожидания». НейроИмидж . 31 (3): 1197–208. doi : 10.1016/j.neuroimage.2006.01.035 . ПМИД 16600640 . S2CID 2430104 .
- ^ Эсер Д., Шуле С., Багхай Т., Флоссер А., Кребс-Браун А., Энунва М. и др. (июль 2007 г.). «Оценка модели CCK-4 как сложной парадигмы в популяции здоровых добровольцев в рамках проверочного исследования». Психофармакология . 192 (4): 479–87. дои : 10.1007/s00213-007-0738-7 . ПМИД 17318504 . S2CID 21457632 .
- ^ Эзер Д., Лейхт Г., Лутц Дж., Веннингер С., Кирш В., Шуле С. и др. (февраль 2009 г.). «Функциональная нейроанатомия панических атак, вызванных CCK-4, у здоровых добровольцев» . Картирование человеческого мозга . 30 (2): 511–22. дои : 10.1002/hbm.20522 . ПМК 6870703 . ПМИД 18095276 .
- ^ Кулишер Д., Мородер Л., Дешодт-Ланкман М. (август 1982 г.). «Деградация октапептида холецистокинина, родственных фрагментов и аналогов плазмой человека и крысы in vitro». Регуляторные пептиды . 4 (3): 127–39. дои : 10.1016/0167-0115(82)90080-5 . ПМИД 6291099 . S2CID 20585962 .
- ^ Бломмарт А.Г., Дотель Х., Дюко Б., Дюрье С., Гудро Н., Бадо А. и др. (февраль 1997 г.). «Структурный дизайн новых ограниченных циклических агонистов рецептора холецистокинина CCK-B». Журнал медицинской химии . 40 (5): 647–58. дои : 10.1021/jm9603072 . ПМИД 9057851 .
- ^ Беллиер Б., Миллион МЕ, ДаНасименто С., Медаль Х., Келлу С., Мегрэ Б., Гарбей С. (октябрь 2000 г.). «Замена глицина дикарбонилом и родственными фрагментами в аналогах C-концевого пентапептида холецистокинина: агонисты CCK (2), демонстрирующие новый способ связывания». Журнал медицинской химии . 43 (20): 3614–23. дои : 10.1021/jm0000416 . ПМИД 11020275 .
- ^ Лена I, Dh tel H, Гарбай C, Дауге V (январь 2001 г.). «Участие дофаминовых рецепторов D2 в противоположных эффектах двух агонистов CCK-B в задаче пространственного распознавания памяти: роль переднего прилежащего ядра». Психофармакология . 153 (2): 170–9. дои : 10.1007/s002130000517 . ПМИД 11205416 . S2CID 39490703 .
- ^ Беллиер Б., Гарбей С. (2003). «Как одна инверсия конфигурации приводит к изменению режима связывания: предложение нового расположения лигандов CCK2 в их рецепторе и вклад в разработку пептидомиметических или непептидных лигандов CCK2». Европейский журнал медицинской химии . 38 (7–8): 671–86. дои : 10.1016/S0223-5234(03)00112-0 . ПМИД 12932898 .
- ^ Беллиер Б, Крете Д, Миллион МЕ, Беслот Ф, Бадо А, Гарбай С, Дауже В (ноябрь 2004 г.). «Новые агонисты CCK2, подтверждающие гетерогенность рецепторов CCK2: характеристика BBL454». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 370 (5): 404–13. дои : 10.1007/s00210-004-0969-7 . ПМИД 15480577 . S2CID 20603424 .
- ^ Проскуриякова ТВ, Беспалова З, Палькеева М., Петриченко О.Б., Панкратова Н.В. "[Biological activity of cholecystokinin-(30-33) tetrapeptide analogs]". Биоорганическая кимия (в России). 31 (2): 130–9. PMID 15889786 .
- ^ Анохина И.П., Проскурякова Т.В., Беспалова З., Палькеева М.Е., Шохонова В.А., Петриченко О.Б. (2006). «[Влияние аналога тетрапептида холецистокинина на прием опиоидов при остром и хроническом введении морфина]». Биоорганическая химия . 32 (3): 276–83. дои : 10.1134/s106816200603006x . ПМИД 16808170 . S2CID 23993886 .
- ^ Агнес Р.С., Ли Ю.С., Дэвис П., Ма С.В., Бадгизи Х., Поррека Ф. и др. (май 2006 г.). «Взаимосвязь структура-активность бифункциональных пептидов, основанная на перекрывании фармакофоров опиоидных и холецистокининовых рецепторов» . Журнал медицинской химии . 49 (10): 2868–75. дои : 10.1021/jm050921q . ПМК 1484468 . ПМИД 16686530 .
- ^ Благородный Ф (2007). «Фармакология CCKR и исследования SAR пептидных аналогов-лигандов». Актуальные темы медицинской химии . 7 (12): 1173–9. дои : 10.2174/156802607780960447 . ПМИД 17584139 .
- ^ Гарсиа-Лопес М.Т., Гонсалес-Муньис Р., Мартин-Мартинес М., Эрранс Р. (2007). «Стратегии создания непептидных лигандов-агонистов/антагонистов CCK1R». Актуальные темы медицинской химии . 7 (12): 1180–94. дои : 10.2174/156802607780960537 . ПМИД 17584140 .
- ^ Калинджян С.Б., Макдональд И.М. (2007). «Стратегии разработки непептидного агониста и антагонистического лиганда рецептора CCK2». Актуальные темы медицинской химии . 7 (12): 1195–204. дои : 10.2174/156802607780960500 . ПМИД 17584141 .