Фермент-связанный рецептор
Рецептор , связанный с ферментом , также известный как каталитический рецептор , представляет собой трансмембранный рецептор , в котором связывание внеклеточного лиганда вызывает ферментативную активность на внутриклеточной стороне. [1] Следовательно, каталитический рецептор представляет собой интегральный мембранный белок, обладающий как каталитической , так и рецепторной функциями. [2]
У них есть два важных домена: внеклеточный лигандсвязывающий домен и внутриклеточный домен, который выполняет каталитическую функцию; и одна трансмембранная спираль . Сигнальная молекула связывается с рецептором снаружи клетки и вызывает конформационные изменения каталитической функции, расположенной на рецепторе внутри клетки.
Примеры ферментативной активности включают:
- Рецептор тирозинкиназы , как и рецептор фактора роста фибробластов . Большинство фермент-связанных рецепторов относятся к этому типу. [3]
- Серин/треонин-специфическая протеинкиназа , как в костном морфогенетическом белке.
- Гуанилатциклаза , как и в рецепторе предсердного натрийуретического фактора.
Типы
[ редактировать ]Ниже приводится список пяти основных семейств каталитических рецепторов:
| Семья | Член | Ген | Каталитическая активность | Эндогенные лиганды | Синтетические лиганды |
|---|---|---|---|---|---|
| Эрб [4] | ErbB1 ( рецептор эпидермального фактора роста ) | РЭФР | тирозинкиназа EC 2.7.10.1 | Эпидермальный фактор роста , амфирегулин , бетацеллюлин , эпиген , эпирегулин , HB-EGF , TGFa | GW583340, гефитиниб , эрлотиниб , тирфостины AG879 и AG1478 |
| ЭрбБ2 | ЭРББ2 | " | |||
| ЭрбБ3 | ЭРББ3 | " | НРГ-1 , НРГ-2 | GW583340, гефитиниб, эрлотиниб, тирфостины AG879 и AG1478 | |
| ЭрбБ4 | ЭРББ4 | " | Бетацеллюлин, эпирегулин, HB-EGF, NRG-1, NRG-2, NRG-3, NRG-4 | GW583340, гефитиниб, эрлотиниб, тирфостины AG879 и AG1478 | |
| GDNF (нейротрофический фактор глиального происхождения) [5] | GFRa1 | GFRa1 | " | GDNF > нейтурин > артемин | |
| GFRa2 | GFRa2 | " | Измерение > GDNF | ||
| GFRa3 | GFRa3 | " | Артемин | ||
| GFRa4 | GFRa4 | " | Персефин | ||
| NPR ( рецептор натрийуретического пептида ) [6] | НПР1 | НПР1 | гуанилилциклаза EC 4.6.1.2 | Предсердный натрийуретический пептид | |
| НПР2 | НПР2 | " | Натрийуретический пептид С-типа | ||
| НПР3 | НПР3 | " | Предсердный натрийуретический пептид | ||
| НПР4 | НПР4 | " | Урогуанилин | ||
| trk нейротрофина рецептор [7] | ТркА | НТРК1 | тирозинкиназа EC 2.7.10.1 | Фактор роста нервов > NT-3 | GW441756, тирфостин AG879 |
| ТркБ | НТРК2 | " | Нейротрофический фактор головного мозга , NT-4 /NT-5 > NT-3 | ||
| ТркК | НТРК3 | " | НТ-3 | ||
| стр75 | НГФР | " | НФР, БДНФ, НТ3, НТ4/5 | ||
| Платный [8] | ТЛР1 | ТЛР1 | " | ||
| ТЛР2 | ТЛР2 | " | Пептидогликан | ||
| ТЛР3 | ТЛР3 | " | полиИК, полиинозин-полицитозин | ||
| ТЛР4 | ТЛР4 | " | ЛПС, липополисахарид, полученный из грамотрицательных бактерий. | ||
| ТЛР5 | ТЛР5 | " | Флагеллин | ||
| ТЛР6 | ТЛР6 | " | |||
| ТЛР7 | ТЛР7 | " | резиквимод, имихимод | ||
| ТЛР8 | ТЛР8 | " | |||
| ТЛР9 | ТЛР9 | " | CpG, ДНК, обогащенная парами цитозин:гуанозин. | ||
| ТЛР10 | ТЛР10 | " |
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Дудек Р.В. (1 ноября 2006 г.). Высокопроизводительная клеточная и молекулярная биология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 19–. ISBN 978-0-7817-6887-0 . Проверено 16 декабря 2010 г.
- ^ Александр С.П., Мэти А., Питерс Дж.А. (февраль 2007 г.). «Каталитические рецепторы» . Бр. Дж. Фармакол . 150 Приложение 1 (S1): S122–7. дои : 10.1038/sj.bjp.0707205 . ПМК 2013840 .
- ^ «лекция10» . Архивировано из оригинала 25 мая 2007 г. Проверено 3 марта 2007 г.
- ^ Александр С.П., Мэти А., Питерс Дж.А. (февраль 2007 г.). «Каталитические рецепторы: семейство ErbB». Бр. Дж. Фармакол . 150 Приложение 1: S146. дои : 10.1038/sj.bjp.0706476 .
- ^ Александр С.П., Мэти А., Питерс Дж.А. (февраль 2007 г.). «Каталитические рецепторы: семейство GDNF». Бр. Дж. Фармакол . 150 Приложение 1: S147. дои : 10.1038/sj.bjp.0706477 .
- ^ Александр С.П., Мэти А., Питерс Дж.А. (февраль 2007 г.). «Каталитические рецепторы: семейство натриуретических пептидов». Бр. Дж. Фармакол . 150 Приложение 1: S148. дои : 10.1038/sj.bjp.0706478 .
- ^ Александр С.П., Мэти А., Питерс Дж.А. (февраль 2007 г.). «Каталитические рецепторы: семейство нейротрофинов». Бр. Дж. Фармакол . 150 Приложение 1: S149. дои : 10.1038/sj.bjp.0706479 .
- ^ Александр С.П., Мэти А., Питерс Дж.А. (февраль 2007 г.). «Каталитические рецепторы: семейство Toll-подобных рецепторов». Бр. Дж. Фармакол . 150 Приложение 1: S150. дои : 10.1038/sj.bjp.0706480 .