Рецептор ЭПГ А2

ЭФА2
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
showСписок идентификационных кодов PDB
	1MQB, 2E8N, 2K9Y, 2KSO, 2X10, 2X11, 3C8X, 3CZU, 3FL7, 3HEI, 3HPN, 3KKA, 3MBW, 3MX0, 3SKJ, 4P2K, 4PDO, 4TRL, 5EK7
Идентификаторы
Псевдонимы	EPHA2 , Epha2, AW545284, Eck, Myk2, Sek-2, Sek2, ARCC2, CTPA, CTPP1, CTRCT6, рецептор EPH A2, ECK
Внешние идентификаторы	Опустить : 176946 ; МГИ : 95278 ; Гомологен : 20929 ; Генные карты : EPHA2 ; ОМА : EPHA2 — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 1 (human)
End	16,156,069 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 4 (mouse)
End	141,056,695 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	mucosa of pharynx; ; olfactory zone of nasal mucosa; ; vagina; ; gallbladder; ; skin of abdomen; ; cervix epithelium; ; buccal mucosa cell; ; skin of leg; ; cartilage tissue; ; salivary gland;
	Top expressed in
	neural plate; ; lip; ; tail of embryo; ; lens; ; hair follicle; ; jejunum; ; duodenum; ; endothelial cell of lymphatic vessel; ; epiblast; ; esophagus;
	More reference expression data
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	nucleotide binding; protein kinase activity; transferase activity; kinase activity; protein binding; protein tyrosine kinase activity; ATP binding; ephrin receptor activity; transmembrane receptor protein tyrosine kinase activity; cadherin binding; virus receptor activity; transmembrane-ephrin receptor activity;
Cellular component	integral component of membrane; cell projection; membrane; ruffle membrane; cell junction; lamellipodium membrane; leading edge membrane; focal adhesion; integral component of plasma membrane; intracellular anatomical structure; plasma membrane; lamellipodium; cell surface; neuron projection; receptor complex; tight junctions;
Biological process	regulation of lamellipodium assembly; skeletal system development; negative regulation of protein kinase B signaling; cell differentiation; regulation of cell adhesion mediated by integrin; protein kinase B signaling; activation of GTPase activity; phosphorylation; transmembrane receptor protein tyrosine kinase signaling pathway; keratinocyte differentiation; vasculogenesis; multicellular organism development; protein phosphorylation; cell adhesion; blood vessel development; notochord morphogenesis; notochord cell development; angiogenesis; intrinsic apoptotic signaling pathway in response to DNA damage; neural tube development; neuron differentiation; notochord; regulation of ERK1 and ERK2 cascade; cell chemotaxis; post-anal tail morphogenesis; axial mesoderm formation; response to growth factor; viral process; cell migration; apoptotic process; peptidyl-tyrosine phosphorylation; osteoclast differentiation; osteoblast differentiation; regulation of angiogenesis; regulation of blood vessel endothelial cell migration; ephrin receptor signaling pathway; lens fiber cell morphogenesis; mammary gland epithelial cell proliferation; bone remodeling; branching involved in mammary gland duct morphogenesis; negative regulation of cytokine production; defense response to Gram-positive bacterium; negative regulation of lymphangiogenesis; blood vessel endothelial cell proliferation involved in sprouting angiogenesis; pericyte cell differentiation; negative regulation of angiogenesis; inflammatory response; negative regulation of chemokine production; blood vessel morphogenesis; cAMP metabolic process; cell motility; viral entry into host cell; positive regulation of protein localization to plasma membrane; axon guidance; protein localization to plasma membrane; positive regulation of bicellular tight junction assembly;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	1969
	13836
	ENSG00000142627
	ENSMUSG00000006445
	P29317
	Q03145
	НМ_004431 ; НМ_001329090
	НМ_010139
	НП_001316019 ; НП_004422
	НП_034269
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Рецептор EPH A2 ( рецептор эфрина типа A 2 ) представляет собой белок , который у человека кодируется EPHA2 геном . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Функция

Этот ген принадлежит к рецепторов эфрина подсемейству семейства протеинтирозинкиназ . EPH и EPH-родственные рецепторы участвуют в опосредовании событий развития, особенно в нервной системе . Рецепторы подсемейства EPH обычно имеют один киназный домен и внеклеточную область, содержащую Cys -богатый домен и 2 повтора фибронектина типа III . Рецепторы эфрина разделены на две группы на основании сходства последовательностей их внеклеточных доменов и их сродства к связыванию лигандов эфрина-А и эфрина-В . Этот ген кодирует белок, который связывает лиганды эфрина-А. ^{[ 6 ]}

Клиническое значение

Это может быть связано с тем, что BRAF с мутацией меланомы становятся устойчивыми к ингибиторам BRAF и ингибиторам MEK . ^{[ 7 ]} Это также рецептор, с помощью которого герпесвирус, ассоциированный с саркомой Капоши (KSHV), проникает в клетки-хозяева; низкомолекулярные ингибиторы EphA2 продемонстрировали некоторую способность блокировать проникновение KSHV в клетки человека. ^{[ 8 ]}

Взаимодействия

Было показано, что рецептор EPH A2 взаимодействует с:

Было также показано, что доксазозин является низкомолекулярным агонистом рецептора А2 ЭПГ. ^{[ 13 ]}

См. также

Васкулогенная мимикрия

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000142627 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000006445 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Сулман Э.П., Тан XX, Аллен С., Бигель Дж.А., Плеже Д.Е., Бродер Г.М., Икегаки Н. (апрель 1997 г.). «ECK, ген человеческого EPH, связанный с 1p36.1, общей областью изменений при раке человека» . Геномика . 40 (2): 371–4. дои : 10.1006/geno.1996.4569 . ПМИД 9119409 .
^ Jump up to: ^а ^б «Ген Энтреза: рецептор А2 EPHA2 EPH» .
^ «Противодействие лекарственной устойчивости меланомы» . 2015. Архивировано из оригинала 4 февраля 2015 г. Проверено 4 февраля 2015 г.
^ Хан А.С., Кауфманн Дж.К., Вис Е., Нашбергер Е., Пантелеев-Ивлев Дж., Шмидт К., Хольцер А., Шмидт М., Чен Дж., Кениг С., Энссер А., Мёнг Дж., Брокмейер Н.Х., Штюрцль М., Флекенштейн Б., Найпель Ф ( 2012). «Тирозинкиназа А2 рецептора эфрина является клеточным рецептором герпесвируса, ассоциированного с саркомой Капоши» . Нат. Мед . 18 (6): 961–6. дои : 10.1038/нм.2805 . ПМЦ 3645317 . ПМИД 22635007 .
^ Химанен Дж.П., Голдгур Ю., Мяо Х., Мышкин Е., Го Х., Бак М., Нгуен М., Раджашанкар К.Р., Ван Б.К., Николов Д.Б. (июль 2009 г.). «Распознавание лиганда рецепторами Eph A-класса: кристаллические структуры лиганд-связывающего домена EphA2 и комплекса EphA2/эфрин-A1» . Представитель ЭМБО . 10 (7): 722–8. дои : 10.1038/embor.2009.91 . ПМЦ 2727437 . ПМИД 19525919 .
^ Кикава К.Д., Видале Д.Р., Ван Эттен Р.Л., Кинч М.С. (октябрь 2002 г.). «Регуляция киназы EphA2 низкомолекулярной тирозинфосфатазой вызывает трансформацию» . Ж. Биол. Хим . 277 (42): 39274–9. дои : 10.1074/jbc.M207127200 . ПМИД 12167657 .
^ Jump up to: ^а ^б Пратт Р.Л., Кинч М.С. (октябрь 2002 г.). «Активация тирозинкиназы EphA2 стимулирует сигнальный каскад киназы MAP/ERK». Онкоген . 21 (50): 7690–9. дои : 10.1038/sj.onc.1205758 . ПМИД 12400011 . S2CID 7083192 .
^ Панди А., Лазар Д.Ф., Салтиэль А.Р., Диксит В.М. (декабрь 1994 г.). «Активация протеин-тирозинкиназы рецептора Eck стимулирует активность фосфатидилинозитол-3-киназы» . Ж. Биол. Хим . 269 (48): 30154–7. дои : 10.1016/S0021-9258(18)43790-8 . ПМИД 7982920 .
^ Петти А., Мышкин Э., Цинь Х., Го Х., Мяо Х., Тохтроп Г.П., Се Дж.Т., Пейдж П., Лю Л., Линднер Д.Д., Ачарья С., МакКерелл А.Д., Фикер Е., Сонг Дж., Ван Б.С. (август 2012 г.). «Небольшой молекулярный агонист тирозинкиназы рецептора EphA2 ингибирует миграцию опухолевых клеток in vitro и метастазирование рака простаты in vivo» . ПЛОС ОДИН . 7 (8): е42120. Бибкод : 2012PLoSO...742120P . дои : 10.1371/journal.pone.0042120 . ПМК 3419725 . ПМИД 22916121 .

Дальнейшее чтение

Фланаган Дж. Г., Вандерхаген П. (1998). «Эфрины и рецепторы Eph в развитии нервной системы». Анну. Преподобный Нейроски . 21 : 309–45. дои : 10.1146/annurev.neuro.21.1.309 . ПМИД 9530499 . S2CID 1278600 .
Чжоу Р (1998). «Рецепторы и лиганды семейства Eph». Фармакол. Там . 77 (3): 151–81. дои : 10.1016/S0163-7258(97)00112-5 . ПМИД 9576626 .
Холдер Н., Кляйн Р. (1999). «Рецепторы Eph и эфрины: эффекторы морфогенеза». Разработка . 126 (10): 2033–44. дои : 10.1242/dev.126.10.2033 . ПМИД 10207129 .
Уилкинсон Д.Г. (2000). «Эф-рецепторы и эфрины: регуляторы наведения и сборки». Межд. Преподобный Цитол . Международный обзор цитологии. 196 : 177–244. дои : 10.1016/S0074-7696(00)96005-4 . ISBN 9780123646002 . ПМИД 10730216 .
Сюй Ц, Меллитцер Г, Уилкинсон Д.Г. (2000). «Роль рецепторов Eph и эфринов в формировании сегментного паттерна» . Филос. Пер. Р. Сок. Лонд. Б Биол. Наука . 355 (1399): 993–1002. дои : 10.1098/rstb.2000.0635 . ПМЦ 1692797 . ПМИД 11128993 .
Уилкинсон Д.Г. (2001). «Множественные роли рецепторов EPH и эфринов в развитии нервной системы». Нат. Преподобный Нейроски . 2 (3): 155–64. дои : 10.1038/35058515 . ПМИД 11256076 . S2CID 205014301 .
Кинч М.С., Карлес-Кинч К. (2003). «Сверхэкспрессия и функциональные изменения тирозинкиназы EphA2 при раке». Клин. Эксп. Метастазирование . 20 (1): 59–68. дои : 10.1023/А:1022546620495 . ПМИД 12650608 . S2CID 2472961 .
Уокер-Дэниелс Дж., Хесс А.Р., Хендрикс М.Дж., Кинч М.С. (2003). «Дифференциальная регуляция EphA2 в нормальных и злокачественных клетках» . Являюсь. Дж. Патол . 162 (4): 1037–42. дои : 10.1016/S0002-9440(10)63899-0 . ПМК 1851246 . ПМИД 12651595 .
Линдберг Р.А., Хантер Т. (1990). «Клонирование кДНК и характеристика eck, протеинтирозинкиназы рецептора эпителиальных клеток из семейства протеинкиназ eph/elk» . Мол. Клетка. Биол . 10 (12): 6316–24. дои : 10.1128/mcb.10.12.6316 . ПМК 362907 . ПМИД 2174105 .
Пандей А., Шао Х., Маркс Р.М., Полверини П.Дж., Диксит В.М. (1995). «Роль B61, лиганда тирозинкиназы рецептора Eck, в ангиогенезе, индуцированном TNF-альфа». Наука . 268 (5210): 567–9. Бибкод : 1995Sci...268..567P . дои : 10.1126/science.7536959 . ПМИД 7536959 .
Пандей А., Дуан Х., Диксит В.М. (1995). «Характеристика нового Src-подобного адаптерного белка, который связывается с тирозинкиназой рецептора Eck» . Ж. Биол. Хим . 270 (33): 19201–4. дои : 10.1074/jbc.270.33.19201 . ПМИД 7543898 .
Руис Дж. К., Робертсон Э. Дж. (1994). «Экспрессия гена рецептор-протеин-тирозинкиназы eck сильно ограничена на ранних стадиях развития мышей». Мех. Дев . 46 (2): 87–100. дои : 10.1016/0925-4773(94)90078-7 . ПМИД 7918100 . S2CID 21419336 .
Дэвис С., Гейл Н.В., Олдрич Т.Х., Мезонпьер ПК, Лотак В., Поусон Т., Гольдфарб М., Янкопулос Г.Д. (1994). «Лиганды для тирозинкиназ рецепторов, связанных с EPH, которым для активности требуется прикрепление к мембране или кластеризация». Наука . 266 (5186): 816–9. Бибкод : 1994Sci...266..816D . дои : 10.1126/science.7973638 . ПМИД 7973638 .
Панди А., Лазар Д.Ф., Салтиэль А.Р., Диксит В.М. (1994). «Активация протеин-тирозинкиназы рецептора Eck стимулирует активность фосфатидилинозитол-3-киназы» . Ж. Биол. Хим . 269 (48): 30154–7. дои : 10.1016/S0021-9258(18)43790-8 . ПМИД 7982920 .
Ганджу П., Сигэмото К., Бреннан Дж., Энтвистл А., Рейт А.Д. (1994). «Тирозинкиназа рецептора Eck участвует в формировании паттернов во время гаструляции, сегментации заднего мозга и развития конечностей». Онкоген . 9 (6): 1613–24. ПМИД 8183555 .
Гейл Н.В., Холланд С.Дж., Валенсуэла Д.М., Фленникен А., Пан Л., Райан Т.Е., Хенкемейер М., Стребхардт К., Хираи Х., Уилкинсон Д.Г., Поусон Т., Дэвис С., Янкопулос Г.Д. (1996). «Рецепторы и лиганды Eph включают два основных подкласса специфичности и взаимно компартментализируются во время эмбриогенеза» . Нейрон . 17 (1): 9–19. дои : 10.1016/S0896-6273(00)80276-7 . ПМИД 8755474 . S2CID 1075856 .
Козлоски С.Дж., ВанденБос Т., Парк Л., Серретти Д.П., Карпентер М.К. (1997). «LERK-7: лиганд киназ, связанных с Eph, регулируется в мозге на этапе развития». Цитокин . 9 (8): 540–9. дои : 10.1006/cyto.1997.0199 . ПМИД 9245480 .
Эфноменклатурный комитет (1997). «Единая номенклатура рецепторов семейства Eph и их лигандов, эфринов. Комитет по номенклатуре Eph» . Клетка . 90 (3): 403–4. дои : 10.1016/S0092-8674(00)80500-0 . ПМИД 9267020 . S2CID 26773768 .

Внешние ссылки

Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P29317 (рецептор эфрина человека типа A 2) на PDBe-KB .
Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : Q03145 (рецептор мышиного эфрина типа A 2) на PDBe-KB .

статья о гене на хромосоме 1 человека незавершена Эта . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000142627 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000006445 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid9119409-5] Сулман Э.П., Тан XX, Аллен С., Бигель Дж.А., Плеже Д.Е., Бродер Г.М., Икегаки Н. (апрель 1997 г.). «ECK, ген человеческого EPH, связанный с 1p36.1, общей областью изменений при раке человека» . Геномика . 40 (2): 371–4. дои : 10.1006/geno.1996.4569 . ПМИД 9119409 .

[entrez-6] Jump up to: ^а ^б «Ген Энтреза: рецептор А2 EPHA2 EPH» .

[7] «Противодействие лекарственной устойчивости меланомы» . 2015. Архивировано из оригинала 4 февраля 2015 г. Проверено 4 февраля 2015 г.

[8] Хан А.С., Кауфманн Дж.К., Вис Е., Нашбергер Е., Пантелеев-Ивлев Дж., Шмидт К., Хольцер А., Шмидт М., Чен Дж., Кениг С., Энссер А., Мёнг Дж., Брокмейер Н.Х., Штюрцль М., Флекенштейн Б., Найпель Ф ( 2012). «Тирозинкиназа А2 рецептора эфрина является клеточным рецептором герпесвируса, ассоциированного с саркомой Капоши» . Нат. Мед . 18 (6): 961–6. дои : 10.1038/нм.2805 . ПМЦ 3645317 . ПМИД 22635007 .

[pmid19525919-9] Химанен Дж.П., Голдгур Ю., Мяо Х., Мышкин Е., Го Х., Бак М., Нгуен М., Раджашанкар К.Р., Ван Б.К., Николов Д.Б. (июль 2009 г.). «Распознавание лиганда рецепторами Eph A-класса: кристаллические структуры лиганд-связывающего домена EphA2 и комплекса EphA2/эфрин-A1» . Представитель ЭМБО . 10 (7): 722–8. дои : 10.1038/embor.2009.91 . ПМЦ 2727437 . ПМИД 19525919 .

[pmid12167657-10] Кикава К.Д., Видале Д.Р., Ван Эттен Р.Л., Кинч М.С. (октябрь 2002 г.). «Регуляция киназы EphA2 низкомолекулярной тирозинфосфатазой вызывает трансформацию» . Ж. Биол. Хим . 277 (42): 39274–9. дои : 10.1074/jbc.M207127200 . ПМИД 12167657 .

[pmid12400011-11] Jump up to: ^а ^б Пратт Р.Л., Кинч М.С. (октябрь 2002 г.). «Активация тирозинкиназы EphA2 стимулирует сигнальный каскад киназы MAP/ERK». Онкоген . 21 (50): 7690–9. дои : 10.1038/sj.onc.1205758 . ПМИД 12400011 . S2CID 7083192 .

[pmid7982920-12] Панди А., Лазар Д.Ф., Салтиэль А.Р., Диксит В.М. (декабрь 1994 г.). «Активация протеин-тирозинкиназы рецептора Eck стимулирует активность фосфатидилинозитол-3-киназы» . Ж. Биол. Хим . 269 (48): 30154–7. дои : 10.1016/S0021-9258(18)43790-8 . ПМИД 7982920 .

[pmid22916121-13] Петти А., Мышкин Э., Цинь Х., Го Х., Мяо Х., Тохтроп Г.П., Се Дж.Т., Пейдж П., Лю Л., Линднер Д.Д., Ачарья С., МакКерелл А.Д., Фикер Е., Сонг Дж., Ван Б.С. (август 2012 г.). «Небольшой молекулярный агонист тирозинкиназы рецептора EphA2 ингибирует миграцию опухолевых клеток in vitro и метастазирование рака простаты in vivo» . ПЛОС ОДИН . 7 (8): е42120. Бибкод : 2012PLoSO...742120P . дои : 10.1371/journal.pone.0042120 . ПМК 3419725 . ПМИД 22916121 .

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

v т и Ферменты
Activity	Active site Binding site Catalytic triad Oxyanion hole Enzyme promiscuity Diffusion-limited enzyme Cofactor Enzyme catalysis
Regulation	Allosteric regulation Cooperativity Enzyme inhibitor Enzyme activator
Classification	EC number Enzyme superfamily Enzyme family List of enzymes
Kinetics	Enzyme kinetics Eadie–Hofstee diagram Hanes–Woolf plot Lineweaver–Burk plot Michaelis–Menten kinetics
Types	EC1 Oxidoreductases (list) EC2 Transferases (list) EC3 Hydrolases (list) EC4 Lyases (list) EC5 Isomerases (list) EC6 Ligases (list) EC7 Translocases (list)