Палиперидон
Палиперидон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Инвега , является атипичным антипсихотиком . [14] В основном его используют для лечения шизофрении и шизоаффективного расстройства . [14] Его продает компания Janssen Pharmaceuticals . [4]
Наиболее частые побочные эффекты включают головную боль, бессонницу (трудности со сном), сонливость, паркинсонизм (эффекты, сходные с болезнью Паркинсона, такие как дрожь, ригидность мышц и замедление движений), дистонию (непроизвольные сокращения мышц), тремор (тряску), головокружение, акатизию ( беспокойство), возбуждение, тревога, депрессия, увеличение веса, тошнота, рвота, запор, диспепсия (изжога), диарея, сухость во рту, утомляемость, зубная боль, боли в мышцах и костях, боли в спине, астения (слабость), тахикардия (учащение пульса). ), высокое кровяное давление, удлинение интервала QT (изменение электрической активности сердца), инфекции верхних дыхательных путей (инфекции носа и горла) и кашель. [8]
США Палиперидон был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения шизофрении в декабре 2006 года. [4] и в Европейском Союзе в июне 2007 г. [8] Палиперидона пальмитат представляет собой инъекционный препарат пальмитоилового эфира палиперидона . [14] [15] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [16] Палиперидон доступен в виде непатентованного препарата . [13]
Медицинское использование
[ редактировать ]В США палиперидон показан для лечения шизофрении и шизоаффективного расстройства в качестве монотерапии и в качестве дополнения к стабилизаторам настроения и/или антидепрессантам. [4]
В ЕС палиперидон показан для лечения шизофрении у взрослых и подростков пятнадцати лет и старше, а также для лечения шизоаффективного расстройства у взрослых. [8]
Палиперидон применяется для лечения шизофрении и шизоаффективного расстройства . [17]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частые побочные эффекты включают головную боль, бессонницу (трудности со сном), сонливость, паркинсонизм (эффекты, сходные с болезнью Паркинсона, такие как дрожь, ригидность мышц и замедление движений), дистонию (непроизвольные сокращения мышц), тремор (тряску), головокружение, акатизию ( беспокойство), возбуждение, тревога, депрессия, увеличение веса, тошнота, рвота, запор, диспепсия (изжога), диарея, сухость во рту, утомляемость, зубная боль, боли в мышцах и костях, боли в спине, астения (слабость), тахикардия (учащение пульса). ), высокое кровяное давление, удлинение интервала QT (изменение электрической активности сердца), инфекции верхних дыхательных путей (инфекции носа и горла) и кашель. [8]
Прекращение производства
[ редактировать ]Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [18] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [19] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [19] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [19] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. [19]
Летальные исходы
[ редактировать ]В апреле 2014 года сообщалось, что 21 японец, получивший инъекции инъекционного пальмитата палиперидона длительного действия. из 10 700 человек, которым прописали этот препарат, умер [20] [21] [22] [23] [24] [25] [26]
Фармакология
[ редактировать ]Сайт | К я (нМ) |
---|---|
5-НТ 1А | 617 |
5-НТ 2А | 1.1 |
5-НТ 2С | 48 |
5-НТ 5А | 278 |
5-НТ 6 | 2414 |
5- HT7 | 2.7 |
1А | 2.5 |
α 2А | 3.9 |
α 2С | 2.7 |
Д 1 | 41 |
DД2 | 1.6 |
Д 3 | 3.5 |
Д 4 | 54 [28] |
Д 5 | 29 |
Ч 1 | 19 |
Ч 2 | 121 |
МАХ | >10 000 |
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Палиперидон является основным активным метаболитом более старого антипсихотика рисперидона . [29] [ ненадежный медицинский источник? ] Хотя конкретный механизм его действия неизвестен, считается, что палиперидон и рисперидон действуют схожими, если не идентичными, путями. [27] Считается, что его эффективность обусловлена центральным дофаминергическим и серотонинергическим антагонизмом, за исключением того, что палиперидон, как и его исходное соединение, действует как обратный агонист 5-HT2A 15 . Палиперидон также активен, действуя как антагонист альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов, а также гистаминергических рецепторов H1. [29] Известно, что пища увеличивает абсорбцию таблеток пролонгированного действия Invega типа ER OROS. Еда увеличивала воздействие палиперидона на 50-60%, однако на период полувыведения это существенно не влияло. Эффект, вероятно, был обусловлен задержкой прохождения состава ER OROS в верхней части желудочно-кишечного канала, что приводило к увеличению абсорбции. [30]
Период полувыведения составляет 23 часа. [30]
Рисперидон и его метаболит палиперидон снижают эффективность Р-гликопротеина, индукторов таких как зверобой. [31] [32]
История
[ редактировать ]Палиперидон (как Инвега) был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения шизофрении в 2006 году. Палиперидон был одобрен FDA для лечения шизоаффективного расстройства в 2009 году. Инъекционная форма палиперидона длительного действия, продаваемая как Invega Sustenna в США, [6] и Ксеплион в ЕС, [12] был одобрен FDA в июле 2009 года.
Первоначально он был одобрен в Европейском Союзе в 2007 году для лечения шизофрении, форма пролонгированного высвобождения и применение при шизоаффективном расстройстве были одобрены в ЕС в 2010 году, а расширение для применения у подростков старше 15 лет было одобрено в 2014 году. [43]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]В мае 2015 года форма палиперидона пальмитата была одобрена FDA под торговой маркой Invega Trinza. [44] [7] Аналогичная суспензия пролонгированного действия была одобрена в 2016 году Европейским агентством по лекарственным средствам первоначально под торговой маркой Палиперидон Янссен, позже переименованной в Тревикта. [45] 1 сентября 2021 года FDA США одобрило новую форму палиперидона пальмитата Invega Hafyera. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . 7 июля 2016. Архивировано из оригинала 29 марта 2024 года . Проверено 3 апреля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Инвега-палиперидон таблетка пролонгированного действия» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 24 января 2016 года . Проверено 19 августа 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Invega Hafyera — палиперидона пальмитат для инъекций, суспензия, пролонгированного действия» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 20 октября 2021 года . Проверено 31 октября 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Инвега Сустенна – палиперидона пальмитат для инъекций» . ДейлиМед . 31 января 2019 года. Архивировано из оригинала 13 мая 2021 года . Проверено 19 августа 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Инвега Тринза – палиперидона пальмитат для инъекций, суспензия, пролонгированного действия» . ДейлиМед . 31 января 2019 года. Архивировано из оригинала 17 июня 2021 года . Проверено 19 августа 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Инвега ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 25 июня 2007 г. Архивировано из оригинала 9 января 2021 г. Проверено 1 февраля 2024 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Бяннли ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 28 апреля 2020 года. Архивировано из оригинала 5 марта 2023 года . Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ «Информация о продукте Byannli» . Союзный реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 5 марта 2023 года . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ «Тревикта ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 5 декабря 2014 года. Архивировано из оригинала 1 февраля 2024 года . Проверено 1 февраля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Ксеплион ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 4 марта 2011 г. Архивировано из оригинала 17 февраля 2024 г. Проверено 1 февраля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Ниапельф ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 21 марта 2024 года. Архивировано из оригинала 17 февраля 2024 года . Проверено 5 апреля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Чу П., Чу Дж. (декабрь 2012 г.). «Обзор палиперидона пальмитата». Экспертный обзор нейротерапии . 12 (12): 1383–1397. дои : 10.1586/ern.12.137 . ПМИД 23237346 . S2CID 36437470 .
- ^ Эдинофф А.Н., Доппалапуди П.К., Орельяна С., Очоа С., Патти С., Гаффар Ю. и др. (2021). «3-месячные инъекции палиперидона для лечения шизофрении: обзор повествования» . Границы в психиатрии . 12 : 699748. doi : 10.3389/fpsyt.2021.699748 . ПМЦ 8490677 . ПМИД 34621193 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств на 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3 . ПМИД 23810019 . S2CID 32085212 .
- ^ Объединенный формулярный комитет BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6 .
Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
- ^ Перейти обратно: а б с д Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 28 августа 2020 г.
- ^ «21 человек, употреблявший наркотики от шизофрении, умер» . «Джапан таймс онлайн» . Джапан Таймс. 18 апреля 2014 года. Архивировано из оригинала 3 июля 2021 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ «Шизофрения: споры о наркотиках в Японии» . Лекарство . 9 апреля 2014. Архивировано из оригинала 22 апреля 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ «20 минут – убийства лекарствами против шизофрении» . Мир . 9 апреля 2014 года. Архивировано из оригинала 23 апреля 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ «Сообщено о случаях смерти после инъекций Ксеплиона» . Жизнь и стиль . Новости Вестника Новой Зеландии. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ «Зарегистрировано 17 смертей после инъекций лекарств от шизофрении» . Japan Today: Новости и обсуждения Японии . 10 апреля 2014 года. Архивировано из оригинала 23 апреля 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ «21 человек умер в Японии от нового антипсихотика Johnson & Johnson» . Безумный в Америке . 18 апреля 2014 года. Архивировано из оригинала 22 апреля 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ «Препарат от шизофрении виновен в 17 смертях» . Sky News Австралия . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 13 апреля 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б Корена-МакЛеод М. (июнь 2015 г.). «Сравнительная фармакология рисперидона и палиперидона» . Лекарства в исследованиях и разработках . 15 (2): 163–174. дои : 10.1007/s40268-015-0092-x . ПМЦ 4488186 . ПМИД 25943458 .
- ^ Грей Дж. А., Рот Б. Л. (октябрь 2007 г.). «Перспективы и будущее разработки лекарств от шизофрении» . Молекулярная психиатрия . 12 (10): 904–922. дои : 10.1038/sj.mp.4002062 . ПМИД 17667958 . S2CID 1672835 . Архивировано из оригинала 23 января 2023 года . Проверено 26 ноября 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Палиперидон» . Наркобанк . Архивировано из оригинала 17 ноября 2011 года . Проверено 18 ноября 2011 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Расширенный выпуск палиперидона: научная дискуссия» (PDF) . ЭМА. 16 июля 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 19 мая 2012 г. . Проверено 8 мая 2017 г.
- ^ Ван Дж.С., Руан Ю., Тейлор Р.М., Донован Дж.Л., Марковиц Дж.С., ДеВейн С.Л. (декабрь 2004 г.). «Поступление рисперидона и 9-гидроксирисперидона в мозг сильно ограничено P-гликопротеином». Международный журнал нейропсихофармакологии . 7 (4): 415–419. дои : 10.1017/S1461145704004390 . ПМИД 15683552 .
- ^ Герли Б.Дж., Суэйн А., Уильямс Д.К., Барон Дж., Батту С.К. (июль 2008 г.). «Оценка клинической значимости опосредованного P-гликопротеином взаимодействия трав и лекарств: сравнительные эффекты зверобоя, эхинацеи, кларитромицина и рифампина на фармакокинетику дигоксина» . Молекулярное питание и пищевые исследования . 52 (7): 772–779. дои : 10.1002/mnfr.200700081 . ПМК 2562898 . ПМИД 18214850 .
- ^ Родитель М., Туссен С., Гилсон Х. (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.
- ^ Перейти обратно: а б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x . ПМИД 6931472 .
- ^ Перейти обратно: а б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептики». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 364–623.
- ^ Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Дэвис К.М., Ричардс А., Зайдель Д.Р. (май 1984 г.). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Пт 2): 50–9. ПМИД 6143748 .
- ^ Перейти обратно: а б Карри С.Х., Велптон Р., де Шеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ 1429660 . ПМИД 444352 .
- ^ Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.) . 19-е ежегодное полугодовое клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
- ^ Янссен П.А., Нимегерс К.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М. и др. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Исследования наркотиков . 20 (11): 1689–98. ПМИД 4992598 .
- ^ Бересфорд Р., Уорд А (январь 1987 г.). «Галоперидола деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. дои : 10.2165/00003495-198733010-00002 . ПМИД 3545764 .
- ^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вустенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580 . ПМИД 7185768 .
- ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.
- ^ «Процедурные действия и научная информация после выдачи разрешения» (PDF) . ЭМА. 16 июля 2015 г. Архивировано из оригинала (PDF) 18 июня 2018 г. . Проверено 8 мая 2017 г.
- ^ «Письмо об одобрении NDA Инвега Тринза (палиперидона пальмитат)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Архивировано (PDF) из оригинала 22 декабря 2015 г. Проверено 10 декабря 2015 г.
- ^ «Тревикта (ранее Палиперидон Янссен)» . Резюме европейского отчета об общественной оценке (EPAR) Тревикты . ЭМС. 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 20 июня 2018 года . Проверено 17 января 2017 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Палиперидон для инъекций» . МедлайнПлюс .
- Блокаторы Альфа-2
- Антипсихотические эфиры
- Атипичные нейролептики
- Бельгийские изобретения
- Бензизоксазолы
- Препараты, разработанные Johnson & Johnson
- Фторарены
- Метаболиты лекарственных препаратов человека
- Лактамы
- Стабилизаторы настроения
- Пальмитатные эфиры
- Пиперидины
- Релизеры пролактина
- Пиридопиримидины
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения