Дименгидринат
 | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Димедрол | Антигистаминное , успокоительное |
| 8-хлортеофиллин | Стимулятор |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Драмамин, Драминат, Гравол и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а607046 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , ректально , внутрисосудисто , внутримышечно. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 5,5 часов [1] (димедроловый компонент) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.007.593 |
  (что это?) (проверять) | |
Дименгидринат , продаваемый под торговой маркой Драмамин , среди прочего, представляет собой безрецептурный препарат, используемый для лечения морской болезни и тошноты . Дименгидринат представляет собой теоклатную соль, состоящую из димедрола ( производного этаноламина ) и 8-хлортеофиллина ( хлорированного производного теофиллина ) в соотношении 1:1. [2]
Дименгидринат был представлен на рынке Дж. Д. Сирлом в 1949 году. [3] [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Дименгидринат — это безрецептурный первого поколения, антигистаминный препарат предназначенный для профилактики и облегчения тошноты и рвоты, вызванных рядом причин, включая укачивание и послеоперационную тошноту. [2]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты могут включать: [5]
- Сонливость
- Сухость во рту, носу или горле
- Запор
- Затуманенное зрение
- Чувство беспокойства или возбуждения (особенно у детей)
Постоянное и/или кумулятивное применение антихолинергических препаратов, включая антигистаминные препараты первого поколения, связано с более высоким риском снижения когнитивных функций и деменции у пожилых людей. [6] [7]
Фармакология
[ редактировать ]Димедрол является основным компонентом дименгидрината и определяет основной эффект. Основным отличием от чистого димедрола является более низкая эффективность из-за сочетания с 8-хлортеофиллином (по массе дименгидринат составляет от 53% до 55,5% димедрола). [8] и тот факт, что стимулирующие свойства 8-хлортеофиллина помогают уменьшить побочный эффект сонливости, вызванный димедролом. Дифенгидрамин сам по себе является H1-рецептора антагонистом , проявляющим антихолинергическую активность. [9]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Компоненту димедрола требуется около 2 часов для достижения максимальной концентрации после перорального или сублингвального введения димедрола, а период полувыведения у здоровых взрослых составляет часов 5–6 . [1]
Рекреационное использование
[ редактировать ]Дименгидринат в рекреационных целях используется как делириант . [10] [11] [12] Сленговые термины, обозначающие драмамин, используемые таким образом, включают «драма», «дайм», «даймовые вкладки», «DQ», «вещество D», «d-хаус» и «драмы». [13] Злоупотребление драмамином иногда называют «драматизацией» или «походом на пруд пруди», имея в виду количество таблеток драмамина, обычно необходимое для поездки. [14]
Многие пользователи сообщают о профиле побочных эффектов, соответствующем отравлению тропановым алкалоидом (например, атропином ), поскольку оба они демонстрируют антагонизм к мускариновым рецепторам ацетилхолина как в центральной, так и вегетативной нервной системе, что ингибирует различные пути передачи сигнала. [11]
Другие эффекты ЦНС возникают в лимбической системе и гиппокампе , вызывая спутанность сознания и временную амнезию из-за снижения передачи сигналов ацетилхолина . Токсикология проявляется также в вегетативной нервной системе, прежде всего в нервно-мышечном соединении , приводя к атаксии и экстрапирамидным побочным эффектам и ощущении тяжести в ногах, а также в симпатических постганглионарных соединениях, вызывая задержку мочи, расширение зрачков, тахикардию , нерегулярное мочеиспускание. и сухая красная кожа, вызванная снижением секреции экзокринных желез и слизистых оболочек. Значительная передозировка может привести к инфаркту миокарда (сердечному приступу), серьезным желудочковым аритмиям , коме и смерти. [15] Считается, что такой профиль побочных эффектов делает антигистаминные препараты класса этаноламинов относительно низкой склонностью к злоупотреблению. [ нужна ссылка ] Противоядием, которое можно использовать при отравлении дименгидринатами, является физостигмин . [16]
История
[ редактировать ]Дименгидринат (тогда известный как Соединение 1694) тестировался в качестве потенциального средства для лечения сенной лихорадки и крапивницы в больнице Джона Хопкинса в 1947 году аллергологами доктором Лесли Гей и доктором Полом Карлинером. Среди получивших препарат была беременная женщина, всю жизнь страдавшая морской болезнью. У нее не было симптомов, если она принимала дименгидринат за несколько минут до посадки в троллейбус, тогда как плацебо было неэффективно. Чтобы подтвердить эти выводы, в следующем году компания GD Searle & Co. провела исследование, в ходе которого дименгидринат или плацебо давали американским войскам, пересекающим Атлантику во время «трудного перехода» на переоборудованном грузовом корабле « Генерал Баллоу» , в течение 10 дней. спасательная терапия при морской болезни. Результаты были положительными, как и результаты второго судебного разбирательства, в котором участвовали преимущественно женщины, на обратном пути корабля. Гей и Карлинер объявили о своем открытии на собрании Медицинского общества Джонса Хопкинса 14 февраля 1949 года, а также в Бюллетене больницы Джонса Хопкинса. New York Times , Baltimore Sun и другие национальные газеты освещали это открытие, а позже в том же году «Драмамин» стал доступен в аптеках. [3] [4] [17]
Названия брендов
[ редактировать ]Дименгидринат продается под многими торговыми марками: в США, Мексике, Турции и Таиланде как Драмамин; в Сербии как Димигал; в Украине как Дриминат; в Канаде, Коста-Рике и Индии как Gravol; в Исландии как Гравамин; в России и Хорватии как Драмина; в Южной Африке и Германии как Vomex; в Австралии и Австрии как Вертиросан; в Бразилии как Драмин; в Колумбии как Мареол; в Эквадоре как Анаутин; в Венгрии как Дедалон; в Индонезии как Антимо; в Италии как Ксамамина или Валонтан; в Перу как Гравиколл; в Польше и Словакии как Авиомарин; [18] в Португалии как Виабом, Вомидрин и Энджомин; в Испании как Биодрамина; в Израиле как Травамин; и в Пакистане как Gravinate. [19]
Популярная культура
[ редактировать ]Modest Mouse спродюсировал песню под названием "Dramamine" на своем дебютном альбоме 1996 года This Is a Long Drive for Something with Nothing to Think About . В песне побочные эффекты препарата используются как метафора ухудшения личных отношений. [20]
«The Ending Of Dramamine» — открывающий трек альбома How To Leave Town группы Car Seat Headrest .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Скавоне Дж. М., Луна Б. Г., Харматц Дж. С., фон Мольтке Л., Гринблатт DJ (апрель 1990 г.). «Кинетика димедрола после внутривенного, перорального и сублингвального введения дименгидрината». Биофармацевтика и распределение лекарств . 11 (3): 185–189. дои : 10.1002/bdd.2510110302 . ПМИД 2328304 .
- ^ Jump up to: а б Забирович Е.С., Ган Т.Дж. (2019). «34 – Фармакология послеоперационной тошноты и рвоты» . В Hemmings Jr HC, Talmage ED (ред.). Фармакология и физиология анестезии (второе изд.). Elsevier Inc., стр. 671–692. дои : 10.1016/B978-0-323-48110-6.00034-X . ISBN 978-0-323-48110-6 . S2CID 81387334 .
- ^ Jump up to: а б Ньюман А. (21 июня 2012 г.). «Новая реклама драмамина нацелена на летних отдыхающих» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 26 июня 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Грауэр Н. (12 февраля 2019 г.). «Моменты истории Хопкинса: Нил А. Грауэр объясняет, как опыт Хопкинса помог предотвратить морскую болезнь» . Медицина Джонса Хопкинса . Проверено 27 июня 2023 г.
- ^ «Дименгидринат» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 28 мая 2004 года . Проверено 28 мая 2004 г.
- ^ Грей С.Л., Андерсон М.Л., Дублин С., Хэнлон Дж.Т., Хаббард Р. , Уокер Р. и др. (март 2015 г.). «Совокупное использование сильных антихолинергических средств и возникновение деменции: проспективное когортное исследование» . JAMA Внутренняя медицина . 175 (3): 401–407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663 . ПМЦ 4358759 . ПМИД 25621434 .
- ^ Каррьер И, Фурье-Регла А, Дартиг Ж.Ф., Руо О., Паскье Ф., Ричи К., Анселин М.Л. (июль 2009 г.). «Лекарства с антихолинергическими свойствами, снижение когнитивных функций и деменция у пожилых людей: исследование в трех городах» . Архив внутренней медицины . 169 (14): 1317–1324. doi : 10.1001/archinternmed.2009.229 . ПМЦ 2933398 . ПМИД 19636034 .
- ^ «Дименгидринат для инъекций, раствор» . Дейли Мед . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 13 октября 2014 года . Проверено 19 июля 2014 г. }}
- ^ Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении (2015). «Потенциал злоупотребления и неправильного использования дименгидрината: обзор клинических данных [Интернет]». Отчеты быстрого реагирования CADTH . ПМИД 26985532 .
- ^ «Риски для здоровья при злоупотреблении таблетками от укачивания» . Международный Нарконон . Проверено 13 сентября 2016 г.
- ^ Jump up to: а б Лессенгер Дж. Э., Фейнберг С. Д. (2008). «Злоупотребление лекарствами, отпускаемыми по рецепту и без рецепта» . Журнал Американского совета семейной медицины . 21 (1): 45–54. дои : 10.3122/jabfm.2008.01.070071 . ПМИД 18178702 .
- ^ Гарднер Д.М., Катчер С. (март 1993 г.). «Злоупотребление дименгидрином среди подростков». Канадский журнал психиатрии . 38 (2): 113–116. дои : 10.1177/070674379303800208 . ПМИД 8467436 . S2CID 30190588 .
- ^ «Опасности злоупотребления дименгидринатами» . Яркий Хаб . 6 октября 2009 года . Проверено 13 сентября 2016 г.
- ^ «Драмамин» . Форумы Баддербонгов . Проверено 13 сентября 2016 г.
- ^ «Злоупотребляют ли подростки таблетками от укачивания? - Служба поддержки подростков и семей Мьюира Вуда» . Архивировано из оригинала 18 сентября 2016 года . Проверено 13 сентября 2016 г.
- ^ Шарман Э.Дж., Эрдман А.Р., Вакс П.М., Чика П.А., Каравати Э.М., Нельсон Л.С. и др. (19 января 2006 г.). «Отравление димедролом и дименгидринатом: научно обоснованное консенсусное руководство по внебольничному лечению». Клиническая токсикология . 44 (3): 205–223. дои : 10.1080/15563650600585920 . ПМИД 16749537 . S2CID 702353 .
- ^ Сэнгер Дж.Дж., Эндрюс П. (2018). «История открытия лекарств для лечения тошноты и рвоты и последствия для будущих исследований» . Границы в фармакологии . 9 : 913. дои : 10.3389/fphar.2018.00913 . ПМК 6131675 . ПМИД 30233361 .
- ^ "Aviomarin, tabletki, 50 mg, 5 szt" . Dox.pl (in Polish).
- ^ «Гравинат [Дименгидринат]» . Карачи Пакистан: Компания Searle. Архивировано из оригинала 5 мая 2013 года.
- ^ «Скромная Мышь: «Это долгая поездка... » . Портленд: записи ледникового темпа. Архивировано из оригинала 27 марта 2019 года . Проверено 26 марта 2019 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с дименгидринатом, на Викискладе?
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|