Дегидроноркетамин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 12 Cl НЕТ О |
| Молярная масса | 221.68 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Дегидроноркетамин ( DHNK ), или 5,6-дегидроноркетамин , является второстепенным метаболитом кетамина , который образуется в результате дегидрирования его метаболита норкетамина . [1] [2] Хотя изначально он считался неактивным, [1] [2] [3] Было обнаружено, что DHNK действует как мощный и селективный отрицательный аллостерический модулятор α7 никотинового - ацетилхолинового рецептора ( IC 50 = 55 нМ). [4] [5] По этой причине, как и в случае с гидроксиноркетамином (HNK), было высказано предположение, что DHNK может обладать способностью оказывать быстрое антидепрессивное действие. [6] Однако в отличие от кетамина, норкетамина и HNK было обнаружено, что DHNK неактивен в тесте принудительного плавания (FST) на мышах в дозах до 50 мг/кг. [7] DHNK неактивен в отношении α 3 β 4 -никотинового рецептора ацетилхолина (IC 50 > 100 мкМ) и очень слабо активен в отношении рецептора NMDA (K i = 38,95 мкМ для ( S )-(+)-DHNK). [4] Его можно обнаружить через 7–10 дней после приема умеренной дозы кетамина, и поэтому он полезен при анализах на обнаружение наркотиков . [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Букер П.Д., Чаддертон Н. (14 мая 2014 г.). «Внутривенные агенты» . В Биссоннетте Б (ред.). Детская анестезия . PMPH-США. стр. 366–. ISBN 978-1-60795-213-8 .
- ^ Jump up to: а б Лапидус К.А., Мэтью С.Дж. (9 мая 2013 г.). «Кетамин при резистентной к лечению депрессии» . В Mann JJ, McGrath PJ, Roose SP (ред.). Клинический справочник по лечению расстройств настроения . Издательство Кембриджского университета. стр. 345–357 (347). дои : 10.1017/CBO9781139175869.027 . ISBN 978-1-107-06744-8 .
- ^ Беарн Дж., О'Брайен М. (2015). Таба П., Лис А., Сикк К. (ред.). « Пристрастие к эйфории: история, клиническая картина и лечение злоупотребления наркотиками в вечеринках» . Международное обозрение нейробиологии . 120 . Elsevier Science: 205–233 (225). дои : 10.1016/bs.irn.2015.02.005 . ISBN 978-0-12-803003-5 . ПМИД 26070759 .
- ^ Jump up to: а б Моаддел Р., Абдрахманова Г., Козак Дж., Йозвяк К., Толл Л., Хименес Л. и др. (январь 2013 г.). «Субанестезирующие концентрации метаболитов (R,S)-кетамина ингибируют вызванные ацетилхолином токи в α7-никотиновых рецепторах ацетилхолина» . Европейский журнал фармакологии . 698 (1–3): 228–234. дои : 10.1016/j.ejphar.2012.11.023 . ПМЦ 3534778 . ПМИД 23183107 .
- ^ Лестер Р.А. (11 ноября 2014 г.). Никотиновые рецепторы . Спрингер. стр. 445–. ISBN 978-1-4939-1167-7 .
- ^ Пол Р.К., Сингх Н.С., Хадир М., Моаддел Р., Сангхви М., Грин CE и др. (июль 2014 г.). «Метаболиты (R,S)-кетамина (R,S)-норкетамин и (2S,6S)-гидроксиноркетамин повышают целевую функцию рапамицина у млекопитающих» . Анестезиология . 121 (1): 149–159. дои : 10.1097/ALN.0000000000000285 . ПМК 4061505 . ПМИД 24936922 .
- ^ Салат К., Сивек А., Старович Г., Либровски Т., Новак Г., Драбик У. и др. (декабрь 2015 г.). «Антидепрессантоподобные эффекты кетамина, норкетамина и дегидроноркетамина в тесте принудительного плавания: роль активности рецептора NMDA». Нейрофармакология . 99 : 301–307. doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.07.037 . ПМИД 26240948 . S2CID 19880543 .
- ^ Сюй QA (1 апреля 2013 г.). Сверхвысокоэффективная жидкостная хроматография и ее применение . Джон Уайли и сыновья. стр. 1–. ISBN 978-1-118-53398-7 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |