АБТ-418
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 9 Н 14 Н 2 О |
Молярная масса | 166.224 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
ABT-418 — препарат, разработанный компанией Abbott , обладающий ноотропным , нейропротекторным и анксиолитическим действием. [1] [2] [3] [4] [5] и был исследован для лечения болезни Альцгеймера [6] и СДВГ . [7] [8] [9] Он действует как агонист нервных никотиновых рецепторов ацетилхолина , избирательно связывается с подтипом с высоким сродством к α 4 β 2 , α 7 / 5-HT 3 и α 2 β 2 никотиновым рецепторам ацетилхолина , но не к α3β4 . рецепторам [10] [11] [12] ABT-418 был достаточно эффективен для обоих применений и довольно хорошо переносился, но вызывал некоторые побочные эффекты, в основном тошноту , и неясно, перейдет ли сам ABT-418 к клинической разработке или вместо него будет использоваться другой аналогичный препарат. [13]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Арнерик С.П., Салливан Дж.П., Бриггс К.А., Доннелли-Робертс Д., Андерсон Д.Д., Рашкевич Дж.Л. и др. (июль 1994 г.). «(S)-3-метил-5-(1-метил-2-пирролидинил)изоксазол (ABT 418): новый холинергический лиганд с улучшающей когнитивные функции и анксиолитической активностью: I. Характеристика in vitro» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 270 (1): 310–318. ПМИД 7518514 .
- ^ Декер М.В., Бриони Дж.Д., Салливан Дж.П., Бакли М.Дж., Радек Р.Дж., Рашкевич Дж.Л. и др. (июль 1994 г.). «(S)-3-метил-5-(1-метил-2-пирролидинил)изоксазол (ABT 418): новый холинергический лиганд с улучшающей когнитивные функции и анксиолитической активностью: II. Характеристика in vivo» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 270 (1): 319–328. ПМИД 7913497 .
- ^ Бриони Дж.Д., О'Нил А.Б., Ким DJ, Бакли М.Дж., Декер М.В., Арнерик С.П. (октябрь 1994 г.). «Анксиолитоподобные эффекты нового активатора холинергических каналов ABT-418» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 271 (1): 353–361. ПМИД 7965735 .
- ^ Прендергаст М.А., Терри А.В., Джексон В.Дж., Марш К.К., Декер М.В., Арнерик С.П., Буккафуско Дж.Дж. (апрель 1997 г.). «Повышение точности отсроченного вспоминания у пожилых и невозрастных зрелых обезьян после внутримышечного или чрескожного введения агониста никотиновых рецепторов ЦНС ABT-418». Психофармакология . 130 (3): 276–284. дои : 10.1007/s002130050240 . ПМИД 9151363 . S2CID 34377165 .
- ^ Далланоче С., Магроне П., Матера С., Ло Прести Л., Де Амичи М., Риганти Л. и др. (декабрь 2010 г.). «Синтез новых хиральных производных Δ2-изоксазолина, родственных ABT-418, и оценка их сродства к подтипам нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Европейский журнал медицинской химии . 45 (12): 5594–5601. дои : 10.1016/j.ejmech.2010.09.009 . ПМИД 20932609 .
- ^ Поттер А., Корвин Дж., Лэнг Дж., Пясецки М., Ленокс Р., Ньюхаус, Пенсильвания (март 1999 г.). «Острые эффекты селективного активатора холинергических каналов (никотинового агониста) ABT-418 при болезни Альцгеймера». Психофармакология . 142 (4): 334–342. дои : 10.1007/s002130050897 . ПМИД 10229057 . S2CID 27337634 .
- ^ Виленс Т.Э., Бидерман Дж., Спенсер Т.Дж., Бостик Дж., Принс Дж., Монуто М.К. и др. (декабрь 1999 г.). «Пилотное контролируемое клиническое исследование холинергического агониста ABT-418 при лечении взрослых с синдромом дефицита внимания и гиперактивности». Американский журнал психиатрии . 156 (12): 1931–1937. дои : 10.1176/ajp.156.12.1931 . ПМИД 10588407 . S2CID 20375475 .
- ^ Хорриган Дж. П. (апрель 2001 г.). «Настоящие и будущие варианты фармакотерапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых». Экспертное заключение по фармакотерапии . 2 (4): 573–586. дои : 10.1517/14656566.2.4.573 . ПМИД 11336608 . S2CID 41914443 .
- ^ Спенсер Т., Бидерман Дж. (2002). «Нестимулирующее лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности». Журнал расстройств внимания . 6 (Приложение 1): S109–S119. дои : 10.1177/070674370200601s13 . ПМИД 12685525 . S2CID 26801069 .
- ^ Папке Р.Л., Тиншмидт Дж.С., Моултон Б.А., Мейер Э.М., Пуарье А. (февраль 1997 г.). «Активация и ингибирование никотиновых рецепторов нейронов крыс с помощью ABT-418» . Британский журнал фармакологии . 120 (3): 429–438. дои : 10.1038/sj.bjp.0700930 . ПМЦ 1564486 . ПМИД 9031746 .
- ^ Далланоче С., Магроне П., Матера С., Ло Прести Л., Де Амичи М., Риганти Л. и др. (декабрь 2010 г.). «Синтез новых хиральных производных Δ2-изоксазолина, родственных ABT-418, и оценка их сродства к подтипам нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Европейский журнал медицинской химии . 45 (12): 5594–5601. дои : 10.1016/j.ejmech.2010.09.009 . ПМИД 20932609 .
- ^ Бриггс К.А., Маккенна Д.Г., Пиаттони-Каплан М. (июнь 1995 г.). «Реакция альфа-7 никотинового ацетилхолинового рецептора человека на новые лиганды». Нейрофармакология . 34 (6): 583–590. дои : 10.1016/0028-3908(95)00028-5 . ПМИД 7566493 . S2CID 54338489 .
- ^ Виленс Т.Е., Декер М.В. (октябрь 2007 г.). «Нейрональные агонисты никотиновых рецепторов для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности: фокус на познании» . Биохимическая фармакология . 74 (8): 1212–1223. дои : 10.1016/j.bcp.2007.07.002 . ПМЦ 2974320 . ПМИД 17689498 .