Униформа
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ДМ-232 |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Ч 15 Ж Н 2 О 3 С |
| Молярная масса | 298.33 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Унифирам (кодовое название разработки DM-232 ) — экспериментальный препарат. [ 1 ] он оказывает антиамнестическое и другие эффекты в исследованиях на животных и обладает гораздо большей эффективностью , чем пирацетам . [ 2 ] [ 3 ] Известен ряд родственных соединений, таких как сунифирам (DM-235) и сапунифирам (MN-19). [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Унифирам имеет два энантиомера , причем правая форма является более активным изомером. [ 7 ] Было показано, что он сокращает продолжительность гипноза, вызванного пентобарбиталом , без нарушения координации движений. [ 8 ] По состоянию на 2015 год [update]Никаких официальных исследований унифирама на людях не проводилось. Унифирам не запатентован, и, несмотря на отсутствие исследований на людях и долгосрочной токсичности, он обычно продается через Интернет. [ 9 ]
Фармакология
[ редактировать ]Унифирам, как и сунифирам, анализировали на широком спектре сайтов, включая наиболее важные рецепторы , ионные каналы и транспортеры , но не выявили сродства ни к одному из сайтов. [ 9 ] [ 3 ] Они специфически не связывались с глутаматными , ГАМК , серотониновыми , дофаминовыми , адренергическими , гистаминовыми , ацетилхолиновыми или опиоидными рецепторами в концентрациях до 1 мкМ. [ 9 ] [ 3 ] Кроме того, препараты были протестированы на рекомбинантных АМРА-рецепторах и не выявили потенцирования рецепторов, что указывает на то, что они не действуют как положительные аллостерические модуляторы АМРА-рецепторов . [ 9 ] Тем не менее, им удалось предотвратить амнезию, вызванную антагонистом АМРА-рецептора NBQX в тесте пассивного избегания, что позволяет предположить, что непрямая/нисходящая активация АМРА-рецепторов может быть вовлечена в их эффекты улучшения памяти. [ 3 ]
Химия
[ редактировать ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Галеотти Н., Гелардини С., Питталуга А., Пульезе А.М., Бартолини А., Манетти Д. и др. (декабрь 2003 г.). «Активация АМРА-рецептора участвует в антиамнестическом эффекте DM 232 (унифирам) и DM 235 (сунифирам)». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 368 (6): 538–545. дои : 10.1007/s00210-003-0812-6 . ПМИД 14600801 . S2CID 11810684 .
- ^ Гелардини С., Галеотти Н., Гуалтьери Ф., Романелли М.Н., Бушерелли С., Балди Э., Бартолини А. (июнь 2002 г.). «DM235 (сунифирам): новый ноотроп с потенциалом усилителя когнитивных функций». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 365 (6): 419–426. дои : 10.1007/s00210-002-0577-3 . hdl : 2158/772195 . ПМИД 12070754 . S2CID 9501712 .
- ^ Jump up to: а б с д Романелли М.Н., Галеотти Н., Гелардини С., Манетти Д., Мартини Э., Гуалтьери Ф. (2006). «Фармакологическая характеристика DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам), новых мощных усилителей когнитивных функций» . Обзоры препаратов для ЦНС . 12 (1): 39–52. дои : 10.1111/j.1527-3458.2006.00039.x . ПМК 6741768 . ПМИД 16834757 .
- ^ Скапечки С., Мартини Е., Манетти Д., Гелардини С., Мартелли С., Дей С. и др. (январь 2004 г.). «Исследования взаимосвязи структура-активность унифирама (DM232) и сунифирама (DM235), двух новых и мощных препаратов, улучшающих когнитивные функции». Биоорганическая и медицинская химия . 12 (1): 71–85. дои : 10.1016/j.bmc.2003.10.025 . ПМИД 14697772 .
- ^ Мартини Э., Гелардини С., Дей С., Гуандалини Л., Манетти Д., Мельчиорре М. и др. (февраль 2008 г.). «Разработка, синтез и предварительная фармакологическая оценка новых производных пиперидина и пиперазина как усилителей когнитивных функций». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (3): 1431–1443. дои : 10.1016/j.bmc.2007.10.050 . ПМИД 17981042 .
- ^ Мартини Э., Норчини М., Гелардини С., Манетти Д., Дей С., Гуандалини Л. и др. (декабрь 2008 г.). «Разработка, синтез и предварительная фармакологическая оценка новых аналогов DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам) как модуляторов когнитивных функций». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (23): 10034–10042. дои : 10.1016/j.bmc.2008.10.017 . ПМИД 18954993 .
- ^ Мартини Э., Гелардини С., Бертуччи С., Дей С., Гуалтьери Ф., Гуандалини Л. и др. (сентябрь 2005 г.). «Энантиоселективный синтез и предварительная фармакологическая оценка энантиомеров унифирама (DM232), мощного агента, улучшающего когнитивные функции». Медицинская химия . 1 (5): 473–480. дои : 10.2174/1573406054864142 . ПМИД 16787332 .
- ^ Гелардини Дж., Галеотти Н., Гуалтьери Ф., Манетти Д., Бучерелли Дж., Балди Э., Бартолини А. (2002). «Новое ноотропное соединение DM232 (UNIFIRAM) улучшает ухудшение памяти у мышей и крыс». Исследования в области разработки лекарств . 56 : 23–32. дои : 10.1002/ddr.10055 . hdl : 2158/772162 . S2CID 85091757 .
- ^ Jump up to: а б с д Гуальтьери Ф (2016). «Ноотропы Unifi из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков» . Журнал ингибирования ферментов и медицинской химии . 31 (2): 187–194. дои : 10.3109/14756366.2015.1021252 . ПМИД 25831025 . S2CID 207528957 .