GYKI 52895
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 4-(8,9-Дигидро-8-метил- 7H -1,3-диоксоло[4,5- h ][2,3]бензодиазепин-5-ил)бензоламин |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 17 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 295.342 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
GYKI 52895 – это препарат, который представляет собой производное 2,3- бензодиазепина , который также имеет общий 3,4-метилендиоксиамфетамин фармакофор . В отличие от других подобных препаратов, GYKI 52895 является селективным ингибитором обратного захвата дофамина (DARI). [ 1 ] [ 2 ] который, по-видимому, имеет нетипичный механизм действия по сравнению с другими DARI. [ 3 ] Его активность DRI свойственна многочисленным наркотикам, вызывающим привыкание, включая амфетамин и его производные (например, декстрометамфетамин ), кокаин , а также метилфенидат и его производные (например, этилфенидат ). Однако дофаминергические препараты также склонны вызывать рвотные эффекты, как, например, в случае апоморфина .
Компания Egis Pharmaceuticals начала клиническую разработку препарата в 1997 году для лечения большого депрессивного расстройства и болезни Паркинсона , но была прекращена в 2001 году. [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]- GYKI 52466 , еще один 2,3-бензодиазепин с функцией, отличной от ГАМКергической.
- тифозный
- Луфурад
- Бензодиазепин
- Замещенный метилендиоксифенэтиламин
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хорват К., Сабо Х., Патфалуси М., Бержени П., Андраши Ф. (1990). «Фармакологические эффекты GYKI 52895, нового селективного ингибитора захвата дофамина». Европейский журнал фармакологии . 183 (4): 1416–1417. дои : 10.1016/0014-2999(90)94548-C .
- ^ Хуан К.Л., Чен Х.К., Хуан Н.К., Ян Д.М., Као Л.С., Чен Дж.К. и др. (июнь 1999 г.). «Модуляция активности переносчика дофамина никотиновыми рецепторами ацетилхолина и деполяризация мембраны в клетках феохромоцитомы крысы PC12» . Журнал нейрохимии . 72 (6): 2437–44. дои : 10.1046/j.1471-4159.1999.0722437.x . ПМИД 10349853 .
- ^ Ваарманн А., Ганди С., Гурин А.В., Абрамов А.Ю. (2010). «Новый путь для старого нейромедиатора: индуцированная дофамином передача сигналов нейронального кальция через рецептор-независимые механизмы». Клеточный кальций . 48 (2–3): 176–82. дои : 10.1016/j.ceca.2010.08.008 . ПМИД 20846720 .
- ^ «ГЫКИ 52895» . Адис Инсайт.