Римказол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 27 Н 3 |
| Молярная масса | 321.468 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Римказол является антагонистом [ 1 ] рецептора сигма- [ 2 ] а также ингибитор обратного захвата дофамина . [ 3 ] Считается, что сигма-рецепторы участвуют в лекарственном психозе , который может быть вызван некоторыми лекарствами, такими как фенциклидин и кокаин , а римказол первоначально исследовался как потенциальный антипсихотик с механизмом действия, отличным от традиционных антипсихотических препаратов. Испытания оказались безрезультатными, и римказол не рассматривался для этого применения, но другие антагонисты сигмы продолжают исследоваться для различных потенциальных применений. [ 4 ] Доказано, что римказол снижает действие кокаина. [ 5 ] и аналоги римказола показали высокую эффективность в блокировании судорог, вызванных передозировкой кокаина на животных моделях. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гилмор Д.Л., Лю Ю., Мацумото Р.Р. (2004). «Обзор фармакологического и клинического профиля римказола» . Обзоры препаратов для ЦНС . 10 (1): 1–22. дои : 10.1111/j.1527-3458.2004.tb00001.x . ПМК 6741722 . ПМИД 14978511 .
- ^ Итон М.Дж., Глинкленд К.Дж., Мур К.Э. (сентябрь 1996 г.). «Сигма-лиганд римказол активирует норадренергические нейроны, проецирующиеся в паравентрикулярное ядро, и увеличивает секрецию кортикостерона у крыс». Исследования мозга . 733 (2): 162–166. дои : 10.1016/0006-8993(96)00290-9 . ПМИД 8891298 . S2CID 42885767 .
- ^ Мужья С.М., Изенвассер С., Лоэлофф Р.Дж., Кац Дж.Л., Боуэн В.Д., Вильнер Б.Дж., Ньюман А.Х. (декабрь 1997 г.). «Изотиоцианатные производные 9-[3-(цис-3,5-диметил-1-пиперазинил)пропил]карбазола (римказол): необратимые лиганды переносчика дофамина». Журнал медицинской химии . 40 (26): 4340–4346. дои : 10.1021/jm9705519 . ПМИД 9435903 .
- ^ Волц Х.П., Столл К.Д. (ноябрь 2004 г.). «Клинические испытания сигма-лигандов». Фармакопсихиатрия . 37 (Приложение 3): S214–S220. дои : 10.1055/s-2004-832680 . ПМИД 15547788 . S2CID 260238757 .
- ^ Кац Дж.Л., Либби Т.А., Копайтик Т., Мужья С.М., Ньюман А.Х. (май 2003 г.). «Поведенческие эффекты аналогов римказола отдельно и в сочетании с кокаином». Европейский журнал фармакологии . 468 (2): 109–119. дои : 10.1016/s0014-2999(03)01638-8 . ПМИД 12742518 .
- ^ Мацумото Р.Р., Хьюитт К.Л., Пау Б., Боуэн В.Д., Мужья С.М., Цао Дж.Дж., Ньюман А.Х. (декабрь 2001 г.). «Аналоги римказола ослабляют судорожное действие кокаина: корреляция со связыванием с сигма-рецепторами, а не с переносчиками дофамина». Нейрофармакология . 41 (7): 878–886. дои : 10.1016/s0028-3908(01)00116-2 . ПМИД 11684152 . S2CID 44328858 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |