Е-52862
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | С1А; С1РА; МР-309 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 23 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 337.423 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
E-52862 , также известный как антагонист рецептора сигма-1 ( S1A , S1RA ), а также MR-309 , представляет собой селективный рецептора сигма-1 антагонист , с зарегистрированной связывания аффинностью K i = 17,0 ± 7,0 нМ, селективным в отношении рецептор сигма -2 и против группы других 170 рецепторов, ферментов, транспортеры и ионные каналы. [ 1 ] [ 2 ] В доклинических исследованиях S1RA продемонстрировал эффективность в облегчении нейропатической боли и боли при других сенсибилизирующих состояниях, связанных с улучшением эмоционального негативного состояния. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
S1RA разрабатывается компанией Esteve для лечения нейропатической боли и усиления опиоидной аналгезии и успешно завершил клинические испытания I фазы, продемонстрировав хорошую безопасность и переносимость, а также фармакокинетический профиль, совместимый с пероральным приемом один раз в день. [ 6 ] В настоящее время проводятся клинические испытания фазы II, в результате которых S1RA станет первым селективным рецептора сигма-1, антагонистом оцененным на людях при этих состояниях.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Диас Х.Л., Куберес Р., Беррокаль Х., Контихох М., Кристманн Ю., Фернандес А., Порт А, Холенц Х., Бушманн Х., Лаггнер К., Серафини М.Т., Бургеньо Х., Заманильо Д., Мерлос М., Вела Х.М., Альманса К. (2012) . «Синтез и биологическая оценка класса 1-арилпиразолов антагонистов σ1-рецепторов: идентификация 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина ( S1RA, E-52862)». Дж. Мед. Хим . 55 (19): 8211–8224. дои : 10.1021/jm3007323 . ПМИД 22784008 .
- ^ Jump up to: а б Ромеро Л, Заманильо Д, Надаль Х, Санчес-Арройос Р, Ривера-Арконада I, Дордал А, Монтеро А, Муро А, Бура А, Сегалес С, Лалойя М, Эрнандес Е, Портильо-Салидо Е, Эскриш М, Кодони Х , Энсина Дж., Бургеньо Х., Мерлос М., Байенс Х.М., Хиральдо Х., Лопес-Гарсиа Х.А., Мальдонадо Р., Плата-Саламан Ч.Р., Вела Х.М. (2012). «Фармакологические свойства S1RA, нового антагониста рецептора сигма-1, который подавляет нейропатическую боль и вызванную активностью сенсибилизацию позвоночника» . Бр. Дж. Фармакол . 166 (8): 2289–2306. дои : 10.1111/j.1476-5381.2012.01942.x . ПМЦ 3448894 . ПМИД 22404321 .
- ^ Ньето Ф.Р., Сендан СМ, Санчес-Фернандес С, Кобос Э.Дж., Энтрена Х.М., Техада М.А., Заманильо Д., Вела Х.М., Байенс Х.М. (2012). «Роль рецепторов сигма-1 в нейропатической боли, вызванной паклитакселом, у мышей» . Дж. Пейн . 13 (11): 1107–1121. дои : 10.1016/j.jpain.2012.08.006 . ПМИД 23063344 .
- ^ Бура А.С., Геган Т., Заманильо Д., Вела Дж.М., Мальдонадо Р. (2013). «Оперантное самостоятельное введение сигма-лиганда улучшает ноцицептивные и эмоциональные проявления нейропатической боли». Евро. Дж. Пейн . 17 (6): 832–843. дои : 10.1002/j.1532-2149.2012.00251.x . hdl : 10230/23299 . ПМИД 23172791 .
- ^ Гонсалес-Кано Р., Мерлос М., Байенс Х.М., Сендан К.М. (2013). «рецепторы σ1 участвуют в висцеральной боли, вызванной внутритолстым введением капсаицина у мышей» . Анестезиология . 118 (3): 691–700. дои : 10.1097/ALN.0b013e318280a60a . ПМИД 23299362 .
- ^ Абадиас М., Эскриш М., Ваке А., Суст М., Энсина Г. (2013). «Безопасность, переносимость и фармакокинетика однократных и многократных доз нового антагониста рецептора сигма-1 в трех рандомизированных исследованиях I фазы» . Бр. Дж. Клин. Фармакол . 75 (1): 103–117. дои : 10.1111/j.1365-2125.2012.04333.x . ПМК 3555050 . ПМИД 22607269 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- [1] (Техническое описание соединения на веб-сайте компании Esteve )
- E-52862 — АдисИнсайт
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |