МС-377
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
(3 R )-1-(4-Хлорфенил)-3-[[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]метил]пирролидин-2-он
| |
| Идентификаторы | |
| |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
| Характеристики | |
| С 18 Н 26 Cl N 3 O 2 | |
| Молярная масса | 351.88 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
MS-377 является селективным антагонистом рецептора сигма-1 . [ 3 ] Он обладает антипсихотическими свойствами.
Характеристики
[ редактировать ]MS-377 избирательно действует на рецептор сигма-1 в качестве антагониста. он не действует на рецепторы дофамина или серотонина В отличие от большинства антипсихотиков, . Испытания показали, что MS-377 может вытеснять связывание лиганда с рецептора сигма-1, но этого не происходит с рецепторами сигма-2, 5-НТ 2 и D 2 , что позволяет предположить, что он селективен в отношении рецептора сигма-1. [ 4 ]
Несмотря на то, что он не действует на серотонина и рецепторы дофамина , он все равно влияет на эти моноаминовые системы. Было показано, что MS-377 снижает высвобождение серотонина и дофамина, индуцированное PCP . [ 5 ] Также было показано, что он снижает к метамфетамину . поведенческую сенсибилизацию [ 6 ] это наблюдается и с другими антагонистами сигмы . [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Свободная база МС-377» .
- ^ "Xj9U35H4R3" .
- ^ «Информация о лекарствах | База данных терапевтических целей» . idrblab.net . Проверено 16 февраля 2024 г.
- ^ Такахаши, С.; Сонехара, К.; Такаги, К.; Мива, Т.; Хорикоми, К.; Мита, Н.; Нагасе, Х.; Иизука, К.; Сакаи, К. (август 1999 г.). «Фармакологический профиль MS-377, нового антипсихотического средства с избирательным сродством к сигма-рецепторам» . Психофармакология . 145 (3): 295–302. дои : 10.1007/s002130051061 . ISSN 0033-3158 . ПМИД 10494578 . S2CID 12904841 .
- ^ Такахаши, С.; Хорикоми, К.; Като, Т. (21 сентября 2001 г.). «MS-377, новый селективный лиганд сигма(1)-рецептора, обращает вспять индуцированное фенциклидином высвобождение дофамина и серотонина в мозге крыс» . Европейский журнал фармакологии . 427 (3): 211–219. дои : 10.1016/s0014-2999(01)01254-7 . ISSN 0014-2999 . ПМИД 11567651 .
- ^ Такахаши, С.; Мива, Т.; Хорикоми, К. (28 июля 2000 г.). «Участие рецепторов сигма 1 в поведенческой сенсибилизации, вызванной метамфетамином, у крыс» . Письма по неврологии . 289 (1): 21–24. дои : 10.1016/s0304-3940(00)01258-1 . ISSN 0304-3940 . ПМИД 10899399 . S2CID 54420748 .
- ^ Уджике, Х.; Канзаки, А.; Окумура, К.; Акияма, К.; Оцуки, С. (1992). «Антагонист сигмы (сигмы) BMY 14802 предотвращает сенсибилизацию, вызванную метамфетамином» . Науки о жизни . 50 (16): PL129–134. дои : 10.1016/0024-3205(92)90466-3 . ISSN 0024-3205 . ПМИД 1313134 .