Этилкетазоцин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | этилкетоциклазоцин |
код АТС |
|
Идентификаторы | |
| |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C19H25NOC19H25NO2 |
Молярная масса | 299.414 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
| |
|
Этилкетазоцин ( WIN-35,197-2 ) представляет собой опиоидный препарат семейства бензоморфана , который в последние несколько десятилетий широко использовался в научных исследованиях в качестве инструмента для изучения κ-опиоидного рецептора . [1] Однако из-за его относительно плохой селективности в отношении κ-опиоидного рецептора по сравнению с ц- и δ-опиоидными рецепторами (из которых он имеет примерно 80% и 20% сродства соответственно , по сравнению с ними), а также его относительной низкая внутренняя активность во всех сайтах (т.е. действует как частичный агонист со смешанными агонистическими и антагонистическими свойствами), в последнее время его в основном заменяют более новыми, более мощными и селективными соединениями, такими как U-50,488 и ICI-199,441 . [1] [2] [3]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Фой В.О., Лемке Т.Л. (24 сентября 2007 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 657. ИСБН 978-0-7817-6879-5 . Проверено 22 апреля 2012 г.
- ^ Лондонский ED (1993). Визуализация действия лекарств в мозге . ЦРК Пресс. п. 130. ИСБН 978-0-8493-8843-9 . Проверено 22 апреля 2012 г.
- ^ Фрей Э (3 апреля 2008 г.). Опиоиды в медицине: всесторонний обзор способа действия и использования анальгетиков при различных клинических состояниях боли . Спрингер. п. 103. ИСБН 978-1-4020-5946-9 . Проверено 22 апреля 2012 г.
μ-opioid (MOR) |
| ||||
---|---|---|---|---|---|
δ-opioid (DOR) |
| ||||
κ-opioid (KOR) |
| ||||
Nociceptin (NOP) |
| ||||
Others |
|
σ1 |
|
---|---|
σ2 |
|
Unsorted |
|
See also: Receptor/signaling modulators |