BU09059
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 28 Н 37 Н 3 О 5 |
Молярная масса | 495.620 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
BU09059 представляет собой мощный селективный антагонист κ -опиоидного рецептора (KOR) короткого действия (не «инактивирующий»). [1] [2] Он был получен на основе необратимого (длительного действия) антагониста KOR JDtic в поисках антагониста с обратимым профилем инактивации KOR, который можно было бы с меньшими опасениями использовать для лечения психических расстройств . [1] [2] Помимо своей обратимости, BU09059 гораздо более селективен в отношении KOR, чем JDTic, демонстрируя 15-кратное и 616-кратное предпочтение KOR перед µ- и δ-опиоидными рецепторами (K i = 1,72 нМ, 26,5 нМ и 1060 нМ). нМ соответственно). [1]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Касаль-Домингес Дж.Дж., Фуркерт Д., Остовар М., Тейнтанг Л., Кларк М.Дж., Трейнор Дж.Р. и др. (март 2014 г.). «Характеристика BU09059: новый мощный селективный антагонист κ-рецепторов» . ACS Химическая нейронаука . 5 (3): 177–84. дои : 10.1021/cn4001507 . ПМЦ 3963132 . ПМИД 24410326 .
- ^ Jump up to: а б Урбано М., Герреро М., Розен Х., Робертс Э. (май 2014 г.). «Антагонисты каппа-опиоидного рецептора». Письма по биоорганической и медицинской химии . 24 (9): 2021–32. дои : 10.1016/j.bmcl.2014.03.040 . ПМИД 24690494 .