РБ-64

РБ-64
Юридический статус
Юридический статус	Легальный/Неконтролируемый ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	73347341 ;
ХимическийПаук	30812525 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ2381583 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID701031954 ;
Химические и физические данные
Формула	С 24 Н 27 Н О 8 С
Молярная масса	489.54 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

RB-64 полусинтетическое производное сальвинорина А. — Это необратимый агонист с реактивной тиоцианатной группой, которая образует связь с κ-опиоидным рецептором (KOR), что приводит к очень высокой эффективности. ^[1] Он функционально селективен и активирует G-белки более эффективно, чем β-аррестин-2 . ^[2] RB-64 имеет коэффициент систематической ошибки до 96 и является анальгетиком с меньшим количеством побочных эффектов, связанных с объективными агонистами KOR. ^[3] Анальгезия длится долго. По сравнению с объективными агонистами RB-64 вызывает значительно меньшую интернализацию рецепторов .

См. также

Ссылки

^ Ян Ф., Бикбулатов Р.В., Мокану В., Дичева Н., Паркер К.Э., Ветсел В.К. и др. (июль 2009 г.). «Структурный дизайн, синтез, а также биохимическая и фармакологическая характеристика новых аналогов сальвинорина А как зондов активного состояния каппа-опиоидного рецептора» . Биохимия . 48 (29): 6898–6908. дои : 10.1021/bi900605n . ПМЦ 2752672 . ПМИД 19555087 .
^ Уайт К.Л., Скоптон А.П., Ривс М.Л., Бикбулатов Р.В., Полепалли П.Р., Браун П.Дж. и др. (январь 2014 г.). «Идентификация новых функционально селективных каркасов κ-опиоидных рецепторов» . Молекулярная фармакология . 85 (1): 83–90. дои : 10.1124/моль.113.089649 . ПМЦ 3868907 . ПМИД 24113749 .
^ Уайт К.Л., Робинсон Дж.Э., Чжу Х., ДиБерто Дж.Ф., Полепалли П.Р., Зявиони Дж.К. и др. (январь 2015 г.). «Агонист κ-опиоидных рецепторов, основанный на G-белке, RB-64 является анальгетиком с уникальным спектром активности in vivo» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 352 (1): 98–109. дои : 10.1124/jpet.114.216820 . ПМК 4279099 . ПМИД 25320048 .

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

статья об органическом соединении незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Ян Ф., Бикбулатов Р.В., Мокану В., Дичева Н., Паркер К.Э., Ветсел В.К. и др. (июль 2009 г.). «Структурный дизайн, синтез, а также биохимическая и фармакологическая характеристика новых аналогов сальвинорина А как зондов активного состояния каппа-опиоидного рецептора» . Биохимия . 48 (29): 6898–6908. дои : 10.1021/bi900605n . ПМЦ 2752672 . ПМИД 19555087 .

[2] Уайт К.Л., Скоптон А.П., Ривс М.Л., Бикбулатов Р.В., Полепалли П.Р., Браун П.Дж. и др. (январь 2014 г.). «Идентификация новых функционально селективных каркасов κ-опиоидных рецепторов» . Молекулярная фармакология . 85 (1): 83–90. дои : 10.1124/моль.113.089649 . ПМЦ 3868907 . ПМИД 24113749 .

[pmid25320048-3] Уайт К.Л., Робинсон Дж.Э., Чжу Х., ДиБерто Дж.Ф., Полепалли П.Р., Зявиони Дж.К. и др. (январь 2015 г.). «Агонист κ-опиоидных рецепторов, основанный на G-белке, RB-64 является анальгетиком с уникальным спектром активности in vivo» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 352 (1): 98–109. дои : 10.1124/jpet.114.216820 . ПМК 4279099 . ПМИД 25320048 .

[1]

[2]

[3]