Хлорналтрексамин

Хлорналтрексамин
Имена
	Название ИЮПАК 6β-[Бис(2-хлорэтил)амино]-17-(циклопропилметил)-4,5α-эпоксиморфинан-3,14-диол
	Систематическое название ИЮПАК (4 R ,4a S ,7 R ,7a R ,12b S )-7-[Бис(2-хлорэтил)амино]-3-(циклопропилметил)-2,3,4,4а,5,6,7,7а -октагидро- 1H -4,12-метано[1]бензофуро[3,2- е ]изохинолин-4а,9-диол
	Другие имена α-хлорналтрексамин
Идентификаторы
Номер CAS	67025-94-9 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХимическийПаук	4588895 ;
ПабХим CID	5486190 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90985877 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 24 Н 32 Cl 2 N 2 O 3
Молярная масса	467.43 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Хлорналтрексамин представляет собой необратимый смешанный агонист-антагонист мю - опиоидных рецепторов , который образует ковалентную связь с местом связывания . Он в 22 раза сильнее морфия. Его алкилирующая группа представляет собой бис(хлоралкил)аминоостаток, аналогичный остатку азотистых ипритов . ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]

См. также

Хлороксиморфамин – необратимый полный агонист.
Налоксазон , необратимый антагонист опиоидов
Оксиморфазон – необратимый полный агонист.

Ссылки

^ Портогезе П.С. , Ларсон Д.Л., Цзян Дж.Б., Такемори А.Е., Карузо Т.П. (июль 1978 г.). «6β-[N,N-бис(2-хлорэтил)амино]-17-(циклопропилметил)-4,5α-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан (хлорналтрексамин) — мощный алкилирующий агент опиоидных рецепторов со сверхдлительным наркотическим антагонистическим действием». Дж. Мед. Хим . 21 (7): 598–9. дои : 10.1021/jm00205a002 . ПМИД 209185 .
^ Портогезе П.С., Ларсон Д.Л., Цзян Дж.Б., Карузо Т.П., Такемори А.Е. (февраль 1979 г.). «Синтез и фармакологическая характеристика алкилирующего аналога (хлорналтрексамина) налтрексона со сверхдлительными свойствами наркотического антагониста». Дж. Мед. Хим . 22 (2): 168–73. дои : 10.1021/jm00188a008 . ПМИД 218009 .
^ Карузо Т.П., Такемори А.Е., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С. (апрель 1979 г.). «Хлороксиморфамин и сайт-направленный алкилирующий агент опиоидных рецепторов, обладающий наркотической агонистической активностью». Наука . 204 (4390): 316–8. Бибкод : 1979Sci...204..316C . дои : 10.1126/science.86208 . ПМИД 86208 .
^ Карузо Т.П., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С., Такемори А.Е. (июнь 1980 г.). «Фармакологические исследования с алкилирующим наркотическим агонистом хлороксиморфамином и антагонистом хлорналтрексамином» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 213 (3): 539–44. ПМИД 6162947 .
^ Карузо Т.П., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С., Такемори А.Е. (декабрь 1980 г.). «Выделение селективных комплексов, связанных с 3H-хлорналтрексамином, возможных компонентов опиоидных рецепторов в мозге мышей». Наука о жизни . 27 (22): 2063–9. дои : 10.1016/0024-3205(80)90485-3 . ПМИД 6259471 .
^ Сайр Л.М., Такемори А.Е., Портогезе П.С. (1983). «Алкилирование подтипов опиоидных рецепторов α-хлорналтрексамином вызывает одновременную необратимую агонистическую и необратимую антагонистическую активность». Дж. Мед. Хим . 26 (4): 503–6. дои : 10.1021/jm00358a009 . ПМИД 6300401 .

Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Портогезе П.С. , Ларсон Д.Л., Цзян Дж.Б., Такемори А.Е., Карузо Т.П. (июль 1978 г.). «6β-[N,N-бис(2-хлорэтил)амино]-17-(циклопропилметил)-4,5α-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан (хлорналтрексамин) — мощный алкилирующий агент опиоидных рецепторов со сверхдлительным наркотическим антагонистическим действием». Дж. Мед. Хим . 21 (7): 598–9. дои : 10.1021/jm00205a002 . ПМИД 209185 .

[2] Портогезе П.С., Ларсон Д.Л., Цзян Дж.Б., Карузо Т.П., Такемори А.Е. (февраль 1979 г.). «Синтез и фармакологическая характеристика алкилирующего аналога (хлорналтрексамина) налтрексона со сверхдлительными свойствами наркотического антагониста». Дж. Мед. Хим . 22 (2): 168–73. дои : 10.1021/jm00188a008 . ПМИД 218009 .

[3] Карузо Т.П., Такемори А.Е., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С. (апрель 1979 г.). «Хлороксиморфамин и сайт-направленный алкилирующий агент опиоидных рецепторов, обладающий наркотической агонистической активностью». Наука . 204 (4390): 316–8. Бибкод : 1979Sci...204..316C . дои : 10.1126/science.86208 . ПМИД 86208 .

[4] Карузо Т.П., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С., Такемори А.Е. (июнь 1980 г.). «Фармакологические исследования с алкилирующим наркотическим агонистом хлороксиморфамином и антагонистом хлорналтрексамином» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 213 (3): 539–44. ПМИД 6162947 .

[5] Карузо Т.П., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С., Такемори А.Е. (декабрь 1980 г.). «Выделение селективных комплексов, связанных с 3H-хлорналтрексамином, возможных компонентов опиоидных рецепторов в мозге мышей». Наука о жизни . 27 (22): 2063–9. дои : 10.1016/0024-3205(80)90485-3 . ПМИД 6259471 .

[6] Сайр Л.М., Такемори А.Е., Портогезе П.С. (1983). «Алкилирование подтипов опиоидных рецепторов α-хлорналтрексамином вызывает одновременную необратимую агонистическую и необратимую антагонистическую активность». Дж. Мед. Хим . 26 (4): 503–6. дои : 10.1021/jm00358a009 . ПМИД 6300401 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]