14-Метоксиметопон

14-Метоксиметопон
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	131575-03-6 ;
ПабХим CID	5486940 ;
ХимическийПаук	4589140 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ326684 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50927273 ;
Химические и физические данные
Формула	C19H23NOC19H23NO4
Молярная масса	329.396 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

14-Метоксиметопон — экспериментальный опиоидный препарат, разработанный группой под руководством профессора Хельмута Шмидхаммера в Университете Инсбрука в середине 1990-х годов. ^[1] Это производное метопона , в котором метоксигруппа введена в 14-е положение. Это очень сильный анальгетик примерно в 500 раз сильнее морфина , который при системном применении ; однако при спинальном или супраспинальном введении он проявляет анальгетическую активность, в миллион раз превышающую морфин. ^[2] Он прочно связывается с мю-опиоидным рецептором и активирует его в большей степени, чем большинство аналогичных опиоидных препаратов. ^[3] Это создает необычный фармакологический профиль, и хотя 14-метоксиметопон действует как мощный полный агонист мю-опиоидов в отношении некоторых эффектов, таких как анальгезия, наблюдается максимальный эффект в отношении других эффектов, таких как запор и угнетение дыхания , что, как полагают, связано с взаимодействием. с κ-опиоидным рецептором ^[4]

См. также

14-метоксидигидроморфинон

Ссылки

^ US 5886001 , «Соединения-агонисты» .
^ Кинг М.А., Су В., Ниелан К.Л., Чанг А.Х., Шютц Дж., Шмидхаммер Х., Пастернак Г.В. (январь 2003 г.). «14-Метоксиметопон, очень мощный анальгетик, селективный к мю-опиоидным рецепторам, с необычным фармакологическим профилем». Европейский журнал фармакологии . 459 (2–3): 203–9. дои : 10.1016/S0014-2999(02)02821-2 . ПМИД 12524147 .
^ Махуртер Л., Гарсо С., Марино Дж., Шмидхаммер Х., Тот Г., Пастернак Г.В. (октябрь 2006 г.). «Разделение аффинности связывания и внутренней активности мощного мю-опиоида 14-метоксиметопона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 247–53. дои : 10.1124/jpet.106.105395 . ПМИД 16801454 . S2CID 26268795 .
^ Фрей Э., Шмидхаммер Х., Латаш Л. (июнь 2000 г.). «14-метоксиметопон, мощный опиоид, не вызывает у собак угнетения дыхания, меньше седативного эффекта и меньшей брадикардии, чем суфентанил» . Анестезия и анальгезия . 90 (6): 1359–64. дои : 10.1097/00000539-200006000-00018 . ПМИД 10825321 . S2CID 32240231 .

Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] US 5886001 , «Соединения-агонисты» .

[2] Кинг М.А., Су В., Ниелан К.Л., Чанг А.Х., Шютц Дж., Шмидхаммер Х., Пастернак Г.В. (январь 2003 г.). «14-Метоксиметопон, очень мощный анальгетик, селективный к мю-опиоидным рецепторам, с необычным фармакологическим профилем». Европейский журнал фармакологии . 459 (2–3): 203–9. дои : 10.1016/S0014-2999(02)02821-2 . ПМИД 12524147 .

[3] Махуртер Л., Гарсо С., Марино Дж., Шмидхаммер Х., Тот Г., Пастернак Г.В. (октябрь 2006 г.). «Разделение аффинности связывания и внутренней активности мощного мю-опиоида 14-метоксиметопона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 247–53. дои : 10.1124/jpet.106.105395 . ПМИД 16801454 . S2CID 26268795 .

[4] Фрей Э., Шмидхаммер Х., Латаш Л. (июнь 2000 г.). «14-метоксиметопон, мощный опиоид, не вызывает у собак угнетения дыхания, меньше седативного эффекта и меньшей брадикардии, чем суфентанил» . Анестезия и анальгезия . 90 (6): 1359–64. дои : 10.1097/00000539-200006000-00018 . ПМИД 10825321 . S2CID 32240231 .

[1]

[2]

[3]

[4]