Толметин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Толектин |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а681033 |
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 1-2 часа, следующий этап до 5 часов |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.043.164 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 15 Н 15 Н О 3 |
Молярная масса | 257.289 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Толметин ( / ˈ t ɒ l m ə t ɪ n / ) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса производных гетероциклической уксусной кислоты .
Толметин был первоначально одобрен FDA США в 1976 году. Он доступен на международном уровне. [1]
Он используется в первую очередь для снижения уровня гормонов, которые вызывают боль, отек, болезненность и скованность при таких состояниях, как остеоартрит и ревматоидный артрит , включая ювенильный ревматоидный артрит . В Соединенных Штатах он продавался как Толектин и выпускается в виде таблеток или капсул.
Клиническое использование
[ редактировать ]Толметин применим при лечении ревматоидного артрита . [2] [3] остеоартроз , [4] [5] боль, [6] и анкилозирующий спондилит . [7]
Механизм действия
[ редактировать ]Хотя механизм действия толметина неизвестен, исследования с участием людей и животных показали, что толметин не вызывает противовоспалительный ответ за счет стимуляции надпочечников или гипофиза , но было показано, что толметин сдерживает синтез простагландина in vitro и снижает уровни толметина в плазме. простагландин Е , возможно, вызывающий противовоспалительную реакцию.
При тестировании на крысах толметин предотвращал экспериментально стимулированный полиартрит и уменьшал воспаление. У пациентов с ревматоидным артритом или остеоартритом толметин был столь же эффективен, как аспирин и индометацин , хотя частота легких побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и шума в ушах была ниже у пациентов, принимавших толметин, чем у пациентов, принимавших аспирин, а также возникновение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. нервной системы была ниже при приеме толметина, чем при приеме индометацина. [8]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Толметин может увеличить риск заболеваний сердца или кровообращения, таких как сердечные приступы и инсульты . Его не следует принимать незадолго до или после операции аорто-коронарного шунтирования . [9] Толметин также может увеличить риск желудочно-кишечных заболеваний, таких как перфорация или кровотечение, которые могут привести к летальному исходу. Антациды можно принимать вместе с толметином для облегчения болей в животе . часто возникающих [9] Передозировка может привести к сонливости, тошноте , болям в эпигастрии и рвоте.
США В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало этикетку обновить для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных детей, возникающих в результате низкого уровня околоплодных вод. [10] [11] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. [10] [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Толметин: Информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 27 октября 2023 г.
- ^ Кордри LJ (октябрь 1976 г.). «Толметин натрия, новый препарат против артрита: двойные слепые и долгосрочные исследования». Журнал Американского гериатрического общества . 24 (10): 440–6. дои : 10.1111/j.1532-5415.1976.tb03256.x . ПМИД 61224 . S2CID 26040280 .
- ^ Кардо Н., Стил CE (1976–1977). «Двойное слепое перекрестное сравнение толметина натрия и фенилбутазона при лечении ревматоидного артрита». Текущие медицинские исследования и мнения . 4 (10): 688–94. дои : 10.1185/03007997609112003 . ПМИД 800970 .
- ^ Лиянаге С.П., Стил CE (1977–1978). «Толметин при остеоартрозе бедра и колена: двойные слепые перекрестные исследования». Текущие медицинские исследования и мнения . 5 (4): 299–305. дои : 10.1185/03007997709110184 . ПМИД 343992 .
- ^ Дэвис Дж., Диксон А.С., Стил CE (1980). «Толметин натрия и индометацин в лечении остеоартроза тазобедренного сустава: двойное слепое перекрестное исследование». Текущие медицинские исследования и мнения . 7 (2): 115–20. дои : 10.1185/03007998009112037 . ПМИД 7002480 .
- ^ Стачер Г., Бауэр П., Эн И., Шрайбер Э. (июнь 1979 г.). «Влияние толметина, парацетамола и двух комбинаций толметина и парацетамола по сравнению с плацебо на экспериментально вызванную боль. Двойное слепое исследование». Международный журнал клинической фармакологии и биофармации . 17 (6): 250–5. ПМИД 381221 .
- ^ Калин А. (июль 1983 г.). «Клиническое применение толметина натрия у больных анкилозирующим спондилитом: обзор». Журнал клинической фармакологии . 23 (7): 301–8. дои : 10.1002/j.1552-4604.1983.tb02740.x . ПМИД 6350376 . S2CID 33879936 .
- ^ «Толметин» . Наркобанк . Проверено 2 июля 2007 г.
- ^ Jump up to: а б «Толметин» . МедлайнПлюс. Архивировано из оригинала 10 июня 2007 г. Проверено 2 июля 2007 г.
- ^ Jump up to: а б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Jump up to: а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .