Тепокалин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| Код ATCvet | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.166.553 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 20 Cl N 3 O 3 |
| Молярная масса | 385.85 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тепоксалин , продаваемый под торговой маркой Зубрин. [ 1 ] среди прочего, это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обычно используемый в ветеринарной медицине для уменьшения отека у животных с остеоартритом. [ 1 ] В редких случаях тепоксалин также можно использовать в фармакологии человека для облегчения боли, вызванной заболеваниями опорно-двигательного аппарата, такими как артрит и дисплазия тазобедренного сустава. [ 2 ]
В 1997 году тепоксалин был запатентован для использования в ветеринарии, заменив изоксазол для лечения воспалений. [ 3 ] В 2017 году препарат был снят с американского рынка и больше не может применяться на территории США. [ 3 ]
Тепоксалин (C 20 H 20 ClN 3 O 3 ) синтезирован несколькими методами. [ 1 ] Существует много точек зрения на то, является ли употребление тепоксалина самостоятельным более эффективным, чем сочетание его с антигистаминными препаратами, но при применении в ветеринарной медицине тепоксалин регулярно назначают вместе с антигистаминными препаратами. [ 1 ]
Одобрение
[ редактировать ]Комитет по лекарственным средствам для ветеринарного применения (CVMP) одобрил тепоксалин в качестве препарата для животных для уменьшения воспаления и контроля боли. [ 3 ] Кроме того, в Европейском Союзе тепоксалин был одобрен Регистром лекарственных средств Сообщества ЕС и Европейским агентством по лекарственным средствам в категориях продуктов «Ветеринарные препараты» и «Ветеринарная фармакотерапевтическая группа», отнесенных к подкатегории « Опорно-двигательная система» . [ 4 ]
Тепоксалин был впервые одобрен с медицинской точки зрения в США в 1998 году. Препарат был снят с продажи в 2017 году, и его нельзя применять в США. [ 4 ] Тем не менее, он все еще имеет Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). одобрение [ 4 ]
(EMEA) была подана заявка В сентябре 2017 года в Европейское агентство лекарственных средств на продление регистрационного удостоверения тепоксалина. [ 3 ] EMEA подвергло критике представленные данные о качестве, безопасности и эффективности, и заявка была отклонена. [ 3 ]
Фармакология и биохимия
[ редактировать ]Тепоксалин (C 20 H 20 ClN 3 O 3 ) синтезирован несколькими методами. [ 3 ]
Препарат действует как нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Он ингибирует ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-2) и липоксигеназу (5-LOX), подавляя биосинтез простагландинов и лейкотриенов соответственно. . [ 5 ]
Тепоксалин продается в виде белых таблеток без запаха, которые быстро распадаются при употреблении в пищу животным. имеют торговую марку «Зубрин» . Эти безвкусные таблетки на рынке [ 4 ] После употребления период полувыведения Зубрина из плазмы составляет 120 минут , всего метаболита составляет тогда как период полувыведения 13 часов. [ 4 ] Поэтому обычно его назначают один раз в день. [ 3 ]
Использование для собак и кошек
[ редактировать ]Доступный в пероральной форме, тепоксалин используется для лечения остеоартрита у собак и кошек. [ 4 ] Применение тепоксалина оказалось более эффективным, чем НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) карпрофена при введении собакам. В результате в 1998 году использование карпрофена было заменено тепоксалином. [ 6 ]
Тепоксалин можно назначать только собакам весом 3 фунта (1,4 кг) или больше в дозе 10–20 мг/кг ежедневно. [ 7 ] Примерная продолжительность полного лечения составляет не более 14 дней. [ 1 ] При лечении в течение длительного периода времени (более 180 дней) это может привести к раздражению желудочно-кишечного тракта и язве желудка. Концентрация в плазме при введении варьируется у каждой собаки. тепоксалина [ 1 ] Поскольку тепоксалин обладает низкой растворимостью в воде и высокой растворимостью в жирах, его часто назначают собакам, которых кормят, а не голодают, поскольку тепоксалин более эффективен. [ 6 ]
У кошек тепоксалин оказывает ингибирующее действие на ферменты ЦОГ-1 и 5-ЛОХ. Кошкам тепоксалин назначают в дозах от 5 до 10 мг/кг один раз в день в течение 3 дней подряд. Кроме того, тепоксалин можно назначать только кошкам, вес которых превышает 3 фунта (1,4 кг). [ 8 ] состояние, подобное опьянению, с поражением центральной нервной системы . При введении тепоксалина кошкам в редких случаях наблюдалось [ 8 ]
Использование лошадей
[ редактировать ]При введении лошадям препарат может представлять собой пасту, порошок или прикормочную форму, которую можно скармливать перорально или вводить внутривенно, но не в другое место в организме лошади, поскольку это может вызвать повреждение тканей. [ 9 ] Однако если тепоксалин неоднократно вводить в вену в течение длительного периода времени, он также может вызвать повреждение тканей и отек (задержку жидкости в тканях). [ 9 ]
Хронические воспалительные заболевания являются наиболее распространенными заболеваниями лошадей. Фенилбутазон раньше использовался в качестве лечения, но при введении лошадям в высоких дозах он может вызвать язвы железистого желудка, полости рта и толстой кишки. [ 10 ] Из-за серьезных побочных эффектов фенилбутазона в 2003 году его заменили на тепоксалин для уменьшения мышечной боли. [ 9 ]
Лошадям препарат вводят внутривенно по 10 мг/кг в суточной дозе в течение 10 дней. [ 9 ] Дозы могут быть удвоены или утроены для лечения сильной боли, такой как ламинит . ( Период полувыведения тепоксалина из плазмы цитоплазмы; основная часть капсулы) составляет 4–8 часов, хотя период полувыведения всего метаболита составляет 24 часа, поэтому для лошадей эффективен однократный прием. При приеме в разумных дозах препарат нетоксичен даже при неоднократном применении. [ 9 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]поступает много сообщений о неблагоприятных последствиях для тепоксалина В Центре ветеринарной медицины . [ 11 ] Общие побочные эффекты употребления тепоксалина включают рвоту, диарею, кровь в кале, потерю аппетита, утомляемость, жажду, учащение мочеиспускания и изменения в поведении. [ 6 ] У пожилых и чувствительных животных может наблюдаться выпадение шерсти и потертости кожи. [ 10 ] Препарат нельзя применять животным в период размножения, беременности или лактации, так как препарат может повлиять на плод или грудных детей. [ 10 ] У животных с внутренним кровотечением или низким кровяным давлением в анамнезе это может привести к перфорации стенок желудка или слизистой оболочки кишечника. [ 10 ]
Пожилые собаки более склонны к побочным эффектам. [ 11 ] При введении кобелям не наблюдается влияния на фертильность. Однако лечение самок собак в органогенетический период может привести к токсичности эмбриона и плода. [ 10 ] Результатом этой токсичности является значительное снижение веса плода, неполное формирование различных костей и другие пороки развития скелета. В крайних случаях это может привести к гибели плода. [ 10 ]
Передозировка может возникнуть при введении слишком большой дозы. Признаки передозировки или токсичности у собак и кошек включают тремор, судороги, ненормальное поведение, рвоту и слабость. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж Папич М.Г. (2016). «Тепоксалин». Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам для мелких и крупных животных (4-е изд.). Эльзевир. п. 762. ИСБН 978-0-323-24485-5 .
- ^ «Эпоксалин (Зубрин)» . PetCoach . Магазины товаров для животных Petco, Inc.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Мюррей, Западная Вирджиния, Хадден, СК (20 августа 2010 г.). «ХимИнформ Реферат: Простой синтез тепоксалина, 5-(4-хлорфенил)-N-гидрокси-1-(4-метоксифенил)-N-метил-1H-пиразол-3-пропанамида». ХимИнформ . 24 (13): нет. дои : 10.1002/chin.199313189 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Специальный выпуск». Американский журнал ветеринарных исследований . 69 (12). Декабрь 2008 г. doi : 10.2460/ajvr.2008.69.issue-12 .
- ^ Кахан Б.Д. (август 1998 г.). «FTY720: новый иммунодепрессант с новым механизмом действия». Процедура трансплантации . 30 (5): 2210–2213. дои : 10.1016/s0041-1345(98)00593-4 . ISSN 0041-1345 . ПМИД 9723444 .
- ^ Jump up to: а б с Компакт-диск Лотропа (1995). «Ветеринарно-медицинская специализация». Ветеринарная медицинская специализация – соединение науки и медицины . Достижения ветеринарной науки и сравнительной медицины. Том. 39. Эльзевир. стр. 141–190. дои : 10.1016/s0065-3519(06)80019-4 . ISBN 978-0-12-039240-7 . ПМИД 8578975 .
- ^ Кэри Ф.А., Сундберг Р.Дж. (2002). «Реакция углеродных нуклеофилов с карбонильными группами». Продвинутая органическая химия . Академическое издательство Клувер. стр. 57–139. дои : 10.1007/0-306-47380-1_2 . ISBN 0-306-46244-3 .
- ^ Jump up to: а б «Розовые страницы 4+5: Дальнейшая квалификация в области медицины кошек». Журнал кошачьей медицины и хирургии . 9 (4): VIII–IX. Август 2007 г. doi : 10.1016/s1098-612x(07)00128-3 . ISSN 1098-612X . ПМИД 28058970 .
- ^ Jump up to: а б с д и Джорджи М., Куниберти Б., Йе Г., Барберо Р., Сгорбини М., Верчелли С. и др. (октябрь 2011 г.). «Пероральное введение тепоксалина лошадям: исследование ФК/ФД». Ветеринарный журнал . 190 (1): 143–9. дои : 10.1016/j.tvjl.2010.09.013 . hdl : 2318/80291 . ПМИД 21036634 . S2CID 26545966 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Acta Orthopaedica Scandinavica 1976» . Acta Orthopaedica Scandinavica . 47 (1): 1–2. Январь 1976 г. doi : 10.3109/17453677608998964 . ISSN 0001-6470 .
- ^ Jump up to: а б Ветеринарная ассоциация Новой Зеландии. (2002). Ветеринарный журнал Новой Зеландии: полный архив в полном тексте на компакт-диске . Ветеринарная ассоциация Новой Зеландии. OCLC 946530381 .
