Сульпростон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
код АТС | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.056.503 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 23 Н 31 Н О 7 С |
Молярная масса | 465.56 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Сульпростон является аналогом простагландина Е2 (ПГЕ2 ) , который обладает окситоцидной активностью в анализах клеток и тканей почек крыс. [ 1 ] Есть четыре известных рецептора, которые опосредуют различные, но часто разные клеточные и тканевые реакции на PGE 2 : рецептор простагландина EP1 , рецептор простагландина EP2 , рецептор простагландина EP3 и рецептор простагландина EP4 . Сульпросотон связывается и активирует рецептор простагландина EP3 с гораздо большей эффективностью, чем другие рецепторы PGE 2 , а также имеет то преимущество, что он относительно устойчив по сравнению с PGE 2 к метаболическому разложению. Он указан как сравнительно слабый агонист рецептора простагландина EP1. В любом случае, этот, а также другие мощные синтетические EP3 антагонисты рецептора обладают реализованной или потенциальной способностью усиливать благоприятные эффекты активации рецептора простагландина EP3. [ 2 ]
Сульпростон (как и другие агонисты рецепторов простаноидов ) используется для индукции медикаментозного аборта и прерывания беременности после гибели плода. [ 3 ] для лечения тяжелых атонических послеродовых кровотечений после вагинальных родов, [ 4 ] и для удаления плаценты у пациентов с задержкой плаценты. [ 5 ] В настоящее время сульпростон вместе с SC-46275, MB-28767, ONO-AE-248 и другими агонистами рецепторов EP 3 находятся в стадии разработки в качестве препаратов для возможного лечения язв желудка у людей. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Тамма Г., Визнер Б., Фуркерт Дж. и др. (август 2003 г.). «Аналог простагландина Е2 сульпростон противодействует вазопрессин-индуцированному антидиурезу посредством активации Rho» . Журнал клеточной науки . 116 (Часть 16): 3285–94. дои : 10.1242/jcs.00640 . hdl : 11586/43242 . ПМИД 12829746 .
- ^ Морено Джей Джей (2017). «Эйкозаноидные рецепторы: мишени для лечения нарушенного гомеостаза эпителия кишечника». Европейский журнал фармакологии . 796 : 7–19. дои : 10.1016/j.ejphar.2016.12.004 . ПМИД 27940058 . S2CID 1513449 .
- ^ Ван Менсель К., Клерхаут Ф., Дебуа П., Кейрс М.Дж., Ханссенс М. (2009). «Рандомизированное контролируемое исследование мизопростола и сульпростона для прерывания беременности после гибели плода» . Международная организация акушерства и гинекологии . 2009 : 496320. doi : 10.1155/2009/496320 . ПМЦ 2778817 . ПМИД 19960062 .
- ^ Шмитц Т., Тарарбит К., Дюпон С., Рудигоз Р.К., Бувье-Колль М.Х., Дене-Тара С. (2011). «Аналог простагландина Е2 сульпростон для лечения атонических послеродовых кровотечений». Акушерство и гинекология . 118 (2 ч. 1): 257–65. дои : 10.1097/AOG.0b013e3182255335 . ПМИД 21775840 . S2CID 11989341 .
- ^ Грилло-Ардила, Руис-Парра А.И., Гайтан Х.Г., Родригес-Малагон Н. (2014). «Простагландины для лечения задержки плаценты» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (5): CD010312. дои : 10.1002/14651858.CD010312.pub2 . ПМЦ 11055606 . ПМИД 24833288 .
- ^ Маркович Т., Якопин Ж., Доленц М.С., Млинарич-Ращан I (2017). «Структурные особенности подтипселективных модуляторов рецепторов ЭП» . Еще одно открытие сегодня . 22 (1): 57–71. дои : 10.1016/j.drudis.2016.08.003 . ПМИД 27506873 .