Открыватель калиевых каналов

Открыватель калиевых каналов — это препарат , который облегчает передачу ионов через калиевые каналы .

Примеры

Вот некоторые примеры:

Диазоксид ^[1] сосудорасширяющее средство, используемое при гипертонии, расслабляющее действие на гладкие мышцы
Миноксидил ^[2] сосудорасширяющее средство, используемое при гипертонии, также используется для лечения выпадения волос.
Никорандил ^[3] сосудорасширяющее средство, используемое для лечения стенокардии
Пинацидил ^[4]
Ретигабин , ^[5]^[6] противосудорожное средство
Флупиртин , анальгетик с миорелаксирующими и противосудорожными свойствами.

Сорт	Подклассы	Активаторы
Активированный кальцием 6 Т и 1 П	канал БК СК канал Я направляю	^{[ нужна ссылка ]} 1-ЭБИО НС309 CyPPA BK _Ca -специфический: Флуфенаминовая кислота Меклофенаминовая кислота Нифлумовая кислота Нимесулид Роттлерин (маллотоксин) Толфенаминовая кислота
Внутренне исправляя 2 Т и 1 П	РОМК (Кир _1.1 )	^{[ нужна ссылка ]} никто
	Регулируется GPCR (K _ir 3.x)	^{[ нужна ссылка ]} GPCR Агонисты ^{[ нужен пример ]} МЛ-297 (ВУ0456810)
	АТФ-чувствительный (K _ir 6.x)	^{[ нужна ссылка ]} Африка Бимакалим Кромакалим Диазоксид Эмакалим Левкромакалим Мазокалим Миноксидил Наминидил Никорандил Пинацидил Рилмакалим Саракалим
Тандемная пористая область 4 Т и 2 П	ТВИК ( ТВИК-1 , ТВИК-2 , КСНК7 ) ^[7]^[8] ТЯНУТЬ ( ТЯНУТЬ-1 , ТЯНУТЬ-2 , ТЯНУТЬ ^[9]) ^[7]^[8] ЗАДАЧА ( ЗАДАЧА-1 , ЗАДАЧА-3 , ЗАДАЧА-5 ) ^[7]^[8] РАЗГОВОР ( ЗАДАЧА-2 , ^[10] РАЗГОВОР-1 , РАЗГОВОР-2 ) ^[7]^[8] ТОЛСТЫЙ ( ТОЛСТЫЙ-1 , ТОЛСТЫЙ-2 ) ^[7]^[8] TRESK ^[7]^[8]^[11]^[12]	^{[ нужна ссылка ]} галотан ^[13]^[14]^[15] Рилузол Арахидоновая кислота ^[9]
Закрытый по напряжению 6 Т и 1 П	ХЭРГ (К _v 11.1) KvLQT1 (К _v 7.1)	KCNQ (K _v 7) -специфический: Флупиртин Ретигабин (К _v 7) ^[16] XEN1101 ^[17]

См. также

Блокатор калиевых каналов

Ссылки

^ Мизутани С., Прасад С.М., Селитто А.Д., Шюсслер Р.Б., Дамиано Р.Дж., Лоутон Дж.С. (август 2005 г.). «Объем и функция миоцитов в ответ на осмотический стресс: наблюдения в присутствии аденозинтрифосфат-чувствительного открывателя калиевых каналов» . Тираж . 112 (9 Приложение): I219–23. doi : 10.1161/CIRCULATIONAHA.104.523746 . ПМИД 16159820 .
^ Ван Т (февраль 2003 г.). «Влияние миноксидила, открывающего калиевые каналы, на транспорт почечных электролитов в петле Генле». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 304 (2): 833–40. дои : 10.1124/jpet.102.043380 . ПМИД 12538840 . S2CID 6948410 .
^ Судо Х, Ёго К, Ишизука Н, Оцука Х, Хори С, Сайто К (ноябрь 2008 г.). «Никорандил, открыватель калиевых каналов и донор оксида азота, улучшает частое мочеиспускание, не изменяя кровяное давление у крыс с частичной обструкцией выходного отдела мочевого пузыря» . Биол. Фарм. Бык . 31 (11): 2079–82. дои : 10.1248/bpb.31.2079 . ПМИД 18981577 .
^ Стойник Н., Гойкович-Букарица Л., Перич М. и др. (июнь 2007 г.). «Пинацидил, открывающий калиевые каналы, вызывает расслабление изолированной лучевой артерии человека» . Дж. Фармакол. Наука . 104 (2): 122–9. дои : 10.1254/jphs.FP0061434 . ПМИД 17538231 . ^{[ мертвая ссылка ]}
^ Рундфельдт С. (октябрь 1997 г.). «Новый противосудорожный препарат ретигабин (D-23129) действует как открыватель K+-каналов в нейрональных клетках». Европейский журнал фармакологии . 336 (2–3): 243–9. дои : 10.1016/S0014-2999(97)01249-1 . ПМИД 9384239 .
^ Мейн М.Дж., Крайан Дж.Э., Дюпер Дж.Р., Кокс Б., Клэр Дж.Дж., Бербидж С.А. (август 2000 г.). «Модуляция калиевых каналов KCNQ2/3 новым противосудорожным средством ретигабином». Молекулярная фармакология . 58 (2): 253–62. дои : 10.1124/моль.58.2.253 . ПМИД 10908292 . S2CID 11112809 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Эньеди П., Чирьяк Г. (апрель 2010 г.). «Молекулярная основа токов утечки K +: калиевые каналы с двухпоровыми доменами» (PDF) . Физиологические обзоры . 90 (2): 559–605. doi : 10.1152/physrev.00029.2009 . ПМИД 20393194 . S2CID 9358238 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Лотшоу Д.П. (2007). «Биофизические, фармакологические и функциональные характеристики клонированных и нативных K+-каналов с двухпоровым доменом млекопитающих». Клеточная биохимия и биофизика . 47 (2): 209–56. дои : 10.1007/s12013-007-0007-8 . ПМИД 17652773 . S2CID 12759521 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Финк М., Лесаж Ф., Дюпра Ф., Эрто К., Рейес Р., Фоссет М., Лаздунски М. (июнь 1998 г.). «Нейрональный K+-канал с двумя P-доменами, стимулируемый арахидоновой кислотой и полиненасыщенными жирными кислотами» . Журнал ЭМБО . 17 (12): 3297–308. дои : 10.1093/emboj/17.12.3297 . ПМК 1170668 . ПМИД 9628867 .
^ Гольдштейн С.А., Бокенхауэр Д., О'Келли И., Зильберберг Н. (март 2001 г.). «Каналы утечки калия и семейство субъединиц KCNK с двумя P-доменами» . Обзоры природы. Нейронаука . 2 (3): 175–84. дои : 10.1038/35058574 . ПМИД 11256078 . S2CID 9682396 .
^ Сано Ю, Инамура К, Мияке А, Мотидзуки С, Китада С, Ёкои Х, Нодзава К, Окада Х, Мацушиме Х, Фуруичи К (июль 2003 г.). «Новый двухпоровый домен К+-канала, TRESK, локализован в спинном мозге» . Журнал биологической химии . 278 (30): 27406–12. дои : 10.1074/jbc.M206810200 . ПМИД 12754259 . S2CID 22656809 .
^ Чирьяк Г., Тот З.Е., Эньеди П. (апрель 2004 г.). «К+-канал с двухпоровым доменом, TRESK, активируется сигналом цитоплазматического кальция через кальциневрин» (PDF) . Журнал биологической химии . 279 (18): 18550–8. дои : 10.1074/jbc.M312229200 . ПМИД 14981085 . S2CID 21219622 .
^ Медоуз Х.Дж., Рэндалл А.Д. (март 2001 г.). «Функциональная характеристика человеческой TASK-3, кислоточувствительного двухпорового калиевого канала». Нейрофармакология . 40 (4): 551–9. дои : 10.1016/S0028-3908(00)00189-1 . ПМИД 11249964 . S2CID 20181576 .
^ Патель А.Дж., Оноре Э., Лесаж Ф., Финк М., Роми Г., Лаздунски М. (май 1999 г.). «Ингаляционные анестетики активируют двухпоровые фоновые K+-каналы». Природная неврология . 2 (5): 422–6. дои : 10.1038/8084 . ПМИД 10321245 . S2CID 23092576 .
^ Грей А.Т., Чжао Б.Б., Киндлер CH, Уайнегар Б.Д., Мазурек М.Дж., Сюй Дж., Чавес Р.А., Форсайет Дж.Р., Йост CS (июнь 2000 г.). «Летучие анестетики активируют базовый K+-канал KCNK5 домена тандемных пор человека». Анестезиология . 92 (6): 1722–30. дои : 10.1097/00000542-200006000-00032 . ПМИД 10839924 . S2CID 45487917 .
^ Рогавский М.А., Базил К.В. (июль 2008 г.). «Новые молекулярные мишени для противоэпилептических препаратов: альфа (2) дельта, SV2A и калиевые каналы K (v) 7 / KCNQ / M» . Текущие отчеты по неврологии и нейробиологии . 8 (4): 345–52. дои : 10.1007/s11910-008-0053-7 . ПМК 2587091 . ПМИД 18590620 .
^ Премоли И., Россини П.Г., Голдберг П.Ю., Посадас К., Грин Л., Його Н., Пимстоун С., Абела Е., Битч Г.Н., Ричардсон член парламента (ноябрь 2019 г.). «ТМС как фармакодинамический индикатор корковой активности нового противоэпилептического препарата XEN1101» . Анналы клинической и трансляционной неврологии . 6 (11): 2164–2174. дои : 10.1002/acn3.50896 . ПМК 6856596 . ПМИД 31568714 . XEN1101 представляет собой новый положительный аллостерический модулятор («открыватель») калиевого канала KCNQ2/3 (Kv7.2/7.3), который в настоящее время разрабатывается компанией Xenon Pharmaceuticals Inc. для лечения фокальной эпилепсии.

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid16159820-1] Мизутани С., Прасад С.М., Селитто А.Д., Шюсслер Р.Б., Дамиано Р.Дж., Лоутон Дж.С. (август 2005 г.). «Объем и функция миоцитов в ответ на осмотический стресс: наблюдения в присутствии аденозинтрифосфат-чувствительного открывателя калиевых каналов» . Тираж . 112 (9 Приложение): I219–23. doi : 10.1161/CIRCULATIONAHA.104.523746 . ПМИД 16159820 .

[pmid12538840-2] Ван Т (февраль 2003 г.). «Влияние миноксидила, открывающего калиевые каналы, на транспорт почечных электролитов в петле Генле». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 304 (2): 833–40. дои : 10.1124/jpet.102.043380 . ПМИД 12538840 . S2CID 6948410 .

[pmid18981577-3] Судо Х, Ёго К, Ишизука Н, Оцука Х, Хори С, Сайто К (ноябрь 2008 г.). «Никорандил, открыватель калиевых каналов и донор оксида азота, улучшает частое мочеиспускание, не изменяя кровяное давление у крыс с частичной обструкцией выходного отдела мочевого пузыря» . Биол. Фарм. Бык . 31 (11): 2079–82. дои : 10.1248/bpb.31.2079 . ПМИД 18981577 .

[pmid17538231-4] Стойник Н., Гойкович-Букарица Л., Перич М. и др. (июнь 2007 г.). «Пинацидил, открывающий калиевые каналы, вызывает расслабление изолированной лучевой артерии человека» . Дж. Фармакол. Наука . 104 (2): 122–9. дои : 10.1254/jphs.FP0061434 . ПМИД 17538231 . ^{[ мертвая ссылка ]}

[pmid9384239-5] Рундфельдт С. (октябрь 1997 г.). «Новый противосудорожный препарат ретигабин (D-23129) действует как открыватель K+-каналов в нейрональных клетках». Европейский журнал фармакологии . 336 (2–3): 243–9. дои : 10.1016/S0014-2999(97)01249-1 . ПМИД 9384239 .

[pmid10908292-6] Мейн М.Дж., Крайан Дж.Э., Дюпер Дж.Р., Кокс Б., Клэр Дж.Дж., Бербидж С.А. (август 2000 г.). «Модуляция калиевых каналов KCNQ2/3 новым противосудорожным средством ретигабином». Молекулярная фармакология . 58 (2): 253–62. дои : 10.1124/моль.58.2.253 . ПМИД 10908292 . S2CID 11112809 .

[pmid20393194-7] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Эньеди П., Чирьяк Г. (апрель 2010 г.). «Молекулярная основа токов утечки K +: калиевые каналы с двухпоровыми доменами» (PDF) . Физиологические обзоры . 90 (2): 559–605. doi : 10.1152/physrev.00029.2009 . ПМИД 20393194 . S2CID 9358238 .

[pmid17652773-8] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Лотшоу Д.П. (2007). «Биофизические, фармакологические и функциональные характеристики клонированных и нативных K+-каналов с двухпоровым доменом млекопитающих». Клеточная биохимия и биофизика . 47 (2): 209–56. дои : 10.1007/s12013-007-0007-8 . ПМИД 17652773 . S2CID 12759521 .

[pmid9628867-9] Перейти обратно: ^а ^б Финк М., Лесаж Ф., Дюпра Ф., Эрто К., Рейес Р., Фоссет М., Лаздунски М. (июнь 1998 г.). «Нейрональный K+-канал с двумя P-доменами, стимулируемый арахидоновой кислотой и полиненасыщенными жирными кислотами» . Журнал ЭМБО . 17 (12): 3297–308. дои : 10.1093/emboj/17.12.3297 . ПМК 1170668 . ПМИД 9628867 .

[pmid11256078-10] Гольдштейн С.А., Бокенхауэр Д., О'Келли И., Зильберберг Н. (март 2001 г.). «Каналы утечки калия и семейство субъединиц KCNK с двумя P-доменами» . Обзоры природы. Нейронаука . 2 (3): 175–84. дои : 10.1038/35058574 . ПМИД 11256078 . S2CID 9682396 .

[pmid12754259-11] Сано Ю, Инамура К, Мияке А, Мотидзуки С, Китада С, Ёкои Х, Нодзава К, Окада Х, Мацушиме Х, Фуруичи К (июль 2003 г.). «Новый двухпоровый домен К+-канала, TRESK, локализован в спинном мозге» . Журнал биологической химии . 278 (30): 27406–12. дои : 10.1074/jbc.M206810200 . ПМИД 12754259 . S2CID 22656809 .

[pmid14981085-12] Чирьяк Г., Тот З.Е., Эньеди П. (апрель 2004 г.). «К+-канал с двухпоровым доменом, TRESK, активируется сигналом цитоплазматического кальция через кальциневрин» (PDF) . Журнал биологической химии . 279 (18): 18550–8. дои : 10.1074/jbc.M312229200 . ПМИД 14981085 . S2CID 21219622 .

[pmid11249964-13] Медоуз Х.Дж., Рэндалл А.Д. (март 2001 г.). «Функциональная характеристика человеческой TASK-3, кислоточувствительного двухпорового калиевого канала». Нейрофармакология . 40 (4): 551–9. дои : 10.1016/S0028-3908(00)00189-1 . ПМИД 11249964 . S2CID 20181576 .

[pmid10321245-14] Патель А.Дж., Оноре Э., Лесаж Ф., Финк М., Роми Г., Лаздунски М. (май 1999 г.). «Ингаляционные анестетики активируют двухпоровые фоновые K+-каналы». Природная неврология . 2 (5): 422–6. дои : 10.1038/8084 . ПМИД 10321245 . S2CID 23092576 .

[pmid10839924-15] Грей А.Т., Чжао Б.Б., Киндлер CH, Уайнегар Б.Д., Мазурек М.Дж., Сюй Дж., Чавес Р.А., Форсайет Дж.Р., Йост CS (июнь 2000 г.). «Летучие анестетики активируют базовый K+-канал KCNK5 домена тандемных пор человека». Анестезиология . 92 (6): 1722–30. дои : 10.1097/00000542-200006000-00032 . ПМИД 10839924 . S2CID 45487917 .

[Rogawski-16] Рогавский М.А., Базил К.В. (июль 2008 г.). «Новые молекулярные мишени для противоэпилептических препаратов: альфа (2) дельта, SV2A и калиевые каналы K (v) 7 / KCNQ / M» . Текущие отчеты по неврологии и нейробиологии . 8 (4): 345–52. дои : 10.1007/s11910-008-0053-7 . ПМК 2587091 . ПМИД 18590620 .

[pmid31568714-17] Премоли И., Россини П.Г., Голдберг П.Ю., Посадас К., Грин Л., Його Н., Пимстоун С., Абела Е., Битч Г.Н., Ричардсон член парламента (ноябрь 2019 г.). «ТМС как фармакодинамический индикатор корковой активности нового противоэпилептического препарата XEN1101» . Анналы клинической и трансляционной неврологии . 6 (11): 2164–2174. дои : 10.1002/acn3.50896 . ПМК 6856596 . ПМИД 31568714 . XEN1101 представляет собой новый положительный аллостерический модулятор («открыватель») калиевого канала KCNQ2/3 (Kv7.2/7.3), который в настоящее время разрабатывается компанией Xenon Pharmaceuticals Inc. для лечения фокальной эпилепсии.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]