Блокатор Альфа-2
Блокаторы альфа-2 (или α2 являются блокаторы подгруппу антагонистами препаратов класса альфа-блокаторов и α2 - адренергических ) представляют собой рецепторов . Они в основном используются в исследованиях, но нашли ограниченное клиническое применение в медицине человека. Блокаторы альфа-2 увеличивают выброс норадреналина .
Использование
[ редактировать ]Йохимбин , исторически использовавшийся в качестве афродизиака , иногда применяется в ветеринарии (хотя сейчас его в основном заменяют ) для устранения эффектов α2s , атипамезолом таких как медетомидин , которые используются в качестве седативных средств во время хирургических операций. [1]
Тетрациклические антидепрессанты миансерин и миртазапин являются блокаторами α2 , хотя их эффективность в качестве антидепрессантов может быть обусловлена их активностью в других рецепторных участках. [ нужна ссылка ]
Механически адренергических блокаторы α2 повышают уровень , дофаминергических и серотонинергических нейротрансмиттеров и индуцируют секрецию инсулина , снижая уровень сахара в крови. [ нужна ссылка ]
Отмена блокаторов α2 может быть трудной или опасной, поскольку глобальное снижение уровня нейротрансмиттеров может вызвать симптомы депрессии и другие неврологические проблемы, а повышенный уровень сахара в крови вместе со снижением чувствительности к инсулину может вызвать диабет. [ нужна ссылка ] Более того, может возникнуть снижение микроциркуляции вместе со сверхчувствительностью к адреналину в таких органах, как печень. [ нужна ссылка ]
Примеры
[ редактировать ]Примеры включают атипамезол , [2] эфароксан , идазоксан , [3] йохимбин и раувольцин , фентоламин .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лемке, К.А. (июнь 2004 г.). «Периоперационное использование селективных агонистов и антагонистов альфа-2 у мелких животных» . Канадский ветеринарный журнал . 45 (6): 475–80. ПМК 548630 . ПМИД 15283516 .
- ^ Хаапалинна А., Лейно Т., Хейнонен Э. (ноябрь 2003 г.). «Антагонист альфа-2-адренорецепторов атипамезол усиливает противопаркинсонический эффект и может уменьшить неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты дофаминергических препаратов у крыс». Арка Наунина-Шмидеберга. Фармакол . 368 (5): 342–51. дои : 10.1007/s00210-003-0827-z . ПМИД 14566451 . S2CID 23897064 .
- ^ Шопен П., Кольпарт ФК, Мариен М. (февраль 1999 г.). «Влияние агонистов и антагонистов альфа-2-адренорецепторов на кружащееся поведение у крыс с односторонними 6-гидроксидофаминовыми поражениями нигростриарного пути» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 288 (2): 798–804. ПМИД 9918591 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]СМИ, связанные с блокаторами Альфа-2, на Викискладе?