Гидроксизин
Гидроксизин под торговыми марками Atarax и Vistaril , продаваемый , среди прочего, , является антигистаминным препаратом. [8] Его применяют при лечении зуда , бессонницы , беспокойства и тошноты , в том числе вследствие укачивания . [8] Его применяют перорально или вводят в мышцу . [8]
Общие побочные эффекты включают сонливость, головную боль и сухость во рту . [8] [9] Серьезные побочные эффекты могут включать удлинение интервала QT . [9] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания. [8] Гидроксизин действует, блокируя действие гистамина . [9] Это антигистаминный препарат первого поколения из семейства пиперазинов . [8] [4]
Впервые он был произведен компанией Union Chimique Belge в 1956 году и позже в том же году был одобрен для продажи компанией Pfizer в США. [8] [10] В 2021 году это было 58-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 11 миллионов рецептов. [11] [12]
Медицинское использование
[ редактировать ]Гидроксизин используется при лечении зуда , беспокойства и тошноты , вызванных морской болезнью . [8]
Систематический обзор пришел к выводу, что гидроксизин превосходит плацебо в лечении генерализованного тревожного расстройства . Недостаточно данных для сравнения препарата с бензодиазепинами и буспироном . [13]
Гидроксизин также можно использовать для лечения аллергических состояний , таких как хроническая крапивница , атопический или контактный дерматоз , а также гистамин -опосредованный зуд . [ нужна медицинская ссылка ] В недавних и прошлых исследованиях также было подтверждено, что они не оказывают вредного воздействия на печень, кровь, нервную систему или мочевыводящие пути. [14] [ нужен лучший источник ]
Использование гидроксизина для премедикации в качестве седативного средства не оказывает влияния на тропановые алкалоиды , такие как атропин , но может после общей анестезии усиливать действие меперидина и барбитуратов , а использование в дополнительной преданестезиологической терапии должно быть изменено в зависимости от состояния человека. [14]
Дозы гидроксизина гидрохлорида, применяемые для сна, варьируются от 25 до 100 мг. [15] [16] [17] Как и в случае с другими антигистаминными снотворными, гидроксизин обычно назначают только для кратковременного применения или применения «по мере необходимости», поскольку толерантность к воздействию гидроксизина на ЦНС (центральную нервную систему) может развиться всего за несколько дней. [18] [ нужен неосновной источник ] Крупный систематический обзор и сетевой метаанализ лекарств для лечения бессонницы , опубликованный в 2022 году, обнаружил мало доказательств, подтверждающих использование гидроксизина при бессоннице. [19] Мета-обзор 2023 года пришел к выводу, что гидроксизин эффективен для индукции засыпания, но менее эффективен для поддержания сна в течение восьми часов. [20]
Габасинк
[ редактировать ]Габасинк , лечение, состоящее из комбинации гидроксизина и двух других препаратов ( габапентина и флумазенила ), а также терапии, является неэффективным лечением, пропагандируемым при зависимости от метамфетамина , хотя также утверждалось, что он эффективен при зависимости от алкоголя или кокаина . [21] Он продавался как ПРОМЕТА. Хотя отдельные препараты были одобрены FDA, их использование не по назначению для лечения зависимости еще не одобрено. [22] Gabasync продавалась компанией Hythiam, Inc., принадлежащей Террену Пейзеру , бывшему продавцу облигаций, которому с тех пор было предъявлено обвинение в мошенничестве с ценными бумагами в отношении другой компании. [23] [24] Hythiam взимает до 15 000 долларов США за каждого пациента за лицензию на его использование (из которых половина уходит врачу, выписавшему рецепт, а половина - Hythiam). [25]
В ноябре 2011 года результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования (финансируемого Hythiam и проведенного в Калифорнийском университете в Лос-Анджелесе ) были опубликованы в рецензируемом журнале Addiction . Он пришел к выводу, что Габасинк неэффективен: «Протокол PROMETA, состоящий из флумазенила, габапентина и гидроксизина, по-видимому, не более эффективен, чем плацебо, в снижении употребления метамфетамина, удержании пациентов на лечении или снижении тяги к метамфетамину». [26]
Противопоказания
[ редактировать ]Гидроксизин противопоказан для подкожного или внутрисуставного введения . [27] [28]
Введение гидроксизина в больших количествах внутрь или внутримышечно в период наступления беременности может вызвать аномалии развития плода . При введении беременным крысам, мышам и кроликам гидроксизин вызывал такие нарушения, как гипогонадизм , в дозах, значительно превышающих терапевтический диапазон для человека. [29] [ нужен лучший источник ]
У людей значительная доза еще не установлена в исследованиях, и Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) по умолчанию ввело рекомендации по противопоказаниям в отношении гидроксизина. [29] использование лицам, подверженным риску или имеющим предыдущие признаки гиперчувствительности . Также противопоказано [29]
Другие противопоказания включают прием гидроксизина вместе с депрессантами и другими соединениями, влияющими на центральную нервную систему ; [29] в случае крайней необходимости его следует назначать одновременно только в небольших дозах. [29] При введении в малых дозах с другими веществами, как уже упоминалось, пациентам следует воздерживаться от использования опасных механизмов, транспортных средств или любых других действий, требующих абсолютной концентрации, в соответствии с законами о безопасности. [29]
Также были проведены исследования, которые показали, что долгосрочное назначение гидроксизина может привести к поздней дискинезии после многих лет применения, но эффектах, связанных с дискинезией, после периода в 7,5 месяцев. по неофициальным данным также сообщалось о [30] такие как постоянное вращение головой, облизывание губ и другие формы атетоидных движений. В некоторых случаях предшествующее взаимодействие пожилых пациентов с производными фенотиазина или предшествующее лечение нейролептиками могло способствовать дискинезии при назначении гидроксизина из-за гиперчувствительности, вызванной длительным лечением. [30] и поэтому имеются некоторые противопоказания для кратковременного введения гидроксизина лицам, ранее принимавшим фенотиазин. [30]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В рекомендациях производителя отмечено несколько реакций: у детей и взрослых сообщалось о глубоком сне, нарушении координации, седативном эффекте, спокойствии и головокружении, а также о других реакциях, таких как гипотония , шум в ушах и головные боли. [31] желудочно-кишечные Также наблюдались эффекты, а также менее серьезные эффекты, такие как сухость во рту и запор, вызванные мягкими антимускариновыми свойствами гидроксизина. [31]
В редких случаях наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как галлюцинации или спутанность сознания, что в основном связано с передозировкой. [32] [31] Такие свойства приписывались гидроксизину в ряде случаев, особенно у пациентов, лечившихся от нервно-психических расстройств, а также в случаях передозировки. Хотя имеются сообщения о «галлюциногенных» или «снотворных» свойствах гидроксизина, в нескольких клинических исследованиях не сообщалось о таких побочных эффектах от употребления только гидроксизина, а, скорее, описывалось его общий успокаивающий эффект, описываемый посредством стимуляции участков внутри тела. ретикулярная формация . Галлюциногенные или снотворные свойства были описаны как дополнительный эффект общего подавления центральной нервной системы другими агентами ЦНС, такими как литий или этанол . [33]
Гидроксизин проявляет анксиолитические и седативные свойства у многих психиатрических пациентов. Одно исследование показало, что пациенты сообщали об очень высоком уровне субъективной седации при первом приеме препарата, но уровень седации заметно снижался в течение 5–7 дней, вероятно, из-за десенсибилизации рецепторов ЦНС. Другие исследования показали, что гидроксизин действует как острое снотворное средство, уменьшая задержку засыпания и увеличивая продолжительность сна, что также показывает, что некоторая сонливость действительно имеет место. Это чаще наблюдалось у пациенток женского пола, у которых также была более сильная гипнотическая реакция. [34] Использование седативных препаратов вместе с гидроксизином может вызвать передозировку и спутанность сознания при введении в высоких дозах — любая форма лечения гидроксизином вместе с седативными средствами должна проводиться под наблюдением врача. [35] [32]
Из-за возможности возникновения более серьезных побочных эффектов этот препарат включен в список, который следует избегать у пожилых людей. [36]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Сайт | К я (нМ) | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|
5-НТ 2А | 170 ( IC 50 ) | Крыса | [38] |
5-НТ 2С | без даты | без даты | без даты |
1 | 460 ( ИК 50 ) | Крыса | [38] |
Д 1 | >10 000 | Мышь | [39] |
DД2 | 378 560 ( ИК 50 ) | Мышь Крыса | [39] [38] |
Ч 1 | 2.0–19 6.4 100 ( ИК 50 ) | Человек бычий Крыса | [40] [41] [42] [43] [38] |
Ч 2 | без даты | без даты | без даты |
HH3 | без даты | без даты | без даты |
Ч 4 | >10 000 | Человек | [41] |
maCh | 4,600 10,000 10 000 ( ИК 50 ) 6310 (пА 2 ) 3,800 | Человек Мышь Крыса Морская свинка бычий | [44] [39] [38] [45] [43] |
VDCC | ≥3400 ( ИК 50 ) | Крыса | [38] |
Значения представляют собой K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
гидроксизина Преобладающий механизм действия заключается в том, что он является мощным и селективным гистаминовых H1 - рецепторов обратным агонистом . [46] [47] Это действие отвечает за его антигистаминный и седативный эффекты. [46] [47] В отличие от многих других антигистаминных препаратов первого поколения, гидроксизин имеет более низкое сродство к мускариновым рецепторам ацетилхолина и, соответственно, имеет меньший риск антихолинергических побочных эффектов. [43] [47] [48] [49] Было также показано, что помимо антигистаминной активности гидроксизин действует более слабо в качестве антагониста серотонинового 1 -HT 2A рецептора , дофаминового D 2 рецептора и α 5 -адренергического рецептора . [38] [46] Подобно атипичным нейролептикам , сравнительно слабые антисеротонергические эффекты гидроксизина, вероятно, лежат в основе его полезности в качестве анксиолитика . [50] Другие антигистаминные препараты без таких свойств не оказались эффективными при лечении тревоги . [51]
Гидроксизин легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает действие на центральную нервную систему . [46] Исследование позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показало, что занятость рецептора H1 в мозге составила 67,6% для однократной дозы гидроксизина в 30 мг. [52] Кроме того, субъективная сонливость хорошо коррелировала с занятостью H1 - рецепторов мозга. [52] ПЭТ-исследования с антигистаминными препаратами показали, что занятость H1-рецепторов головного мозга более 50% связана с высокой распространенностью сонливости и снижением когнитивных функций , тогда как заселенность H1-рецепторов головного мозга менее 20% считается неседативным действием. [53]
Гидроксизин также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы . [54]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Гидроксизин можно вводить перорально или внутримышечно. При пероральном приеме гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Гидроксизин быстро всасывается и распределяется при пероральном и внутримышечном введении, метаболизируется в печени; основной метаболит (45%), цетиризин , образуется в результате окисления спиртовой части до карбоновой кислоты алкогольдегидрогеназой , и общие эффекты наблюдаются в течение одного часа после приема. В коже обнаруживаются более высокие концентрации, чем в плазме. Цетиризин, хотя и обладает меньшим седативным действием, не поддается диализу и обладает аналогичными антигистаминными свойствами. Другие идентифицированные метаболиты включают N- деалкилированный метаболит и O -деалкилированный метаболит 1/16 с периодом полувыведения из плазмы 59 часов. Эти пути опосредуются главным образом CYP3A4 и CYP3A5 . [55] [56] N-деаликилированный метаболит норхлорциклизин имеет некоторое структурное сходство с тразодоном , однако не установлено, является ли он фармакологически активным. [57] [58] У животных гидроксизин и его метаболиты выводятся с калом преимущественно путем выведения с желчью. [59] [60] У крыс менее 2% препарата выводится в неизмененном виде. [60]
Время достижения максимальной концентрации ( T max ) гидроксизина составляет около 2,0 часов как у взрослых, так и у детей, а период его полувыведения составляет около 20,0 часов у взрослых (средний возраст 29,3 года) и 7,1 часа у детей. [5] [6] Период полувыведения у детей короче, чем у взрослых. [5] В другом исследовании период полувыведения гидроксизина у пожилых людей составил 29,3 часа. [7] Одно исследование показало, что период полувыведения гидроксизина у взрослых составлял всего 3 часа, но это могло быть связано только с методологическими ограничениями. [61] Хотя гидроксизин имеет длительный период полувыведения и действует in vivo как антигистаминный препарат в течение 24 часов, преобладающие эффекты гидроксизина и других антигистаминных препаратов с длительным периодом полувыведения на ЦНС, по-видимому, уменьшаются через 8 часов. [62]
Введение в гериатрии отличается от применения гидроксизина у более молодых пациентов; по данным FDA, не проводилось значимых исследований (2004 г.), включающих группы населения старше 65 лет, позволяющих различать пациентов пожилого возраста и других более молодых групп. Гидроксизин следует назначать пожилым людям с осторожностью, учитывая возможное снижение выведения. [32] [ нужен лучший источник ]
Химия
[ редактировать ]Гидроксизин относится к классу антигистаминных средств дифенилметилпиперазина . [ нужна медицинская ссылка ]
Гидроксизин поставляется в основном в виде дигидрохлоридной соли (гидроксизина гидрохлорида), но также, в меньшей степени, в виде эмбонатной соли (гидроксизинпамоата). [63] [64] [65] Молекулярные массы гидроксизина, гидроксизиндигидрохлорида и гидроксизинпамоата составляют 374,9 г/моль, 447,8 г/моль и 763,3 г/моль соответственно. [4] Из-за различий в молекулярной массе 1 мг гидроксизина дигидрохлорида эквивалентен примерно 1,7 мг гидроксизинпамоата. [66]
Аналоги
[ редактировать ]Аналоги гидроксизина включают буклизин , цетиризин , циннаризин , циклизин , этодроксизин , меклизин и пипоксизин среди других .
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]гидроксизина Препараты принимаются по рецепту врача . Препарат доступен в двух формах : памоат и дигидрохлорид или гидрохлоридные соли . Вистарил, Эквипоуз, Масморан и Паксистил представляют собой препараты памоатной соли, а Атаракс, Аламон, Атеракс, Дюрракс, Тран-Q, Оргатракс, Квисс и Транквизин представляют собой гидрохлоридную соль.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Атаракс: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 25 марта 2023 г.
- ^ «Вистарил: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 5 августа 2020 г.
- ^ Хаббард-младший, Мартин П.Р. (2001). Злоупотребление психоактивными веществами среди лиц с умственными и физическими недостатками . ЦРК Пресс. п. 26. ISBN 9780824744977 .
- ^ Jump up to: а б с «Гидроксизин» . Национальная медицинская библиотека США (NLM) . Проверено 4 марта 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д Патон Д.М., Вебстер Д.Р. (1985). «Клиническая фармакокинетика антагонистов H1-рецепторов (антигистаминов)». Клиническая фармакокинетика . 10 (6): 477–497. дои : 10.2165/00003088-198510060-00002 . ПМИД 2866055 . S2CID 33541001 .
- ^ Jump up to: а б Саймонс Ф.Э., Саймонс К.Дж., Фрит Э.М. (январь 1984 г.). «Фармакокинетика и антигистаминное действие гидроксизина, антагониста рецептора H1» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 73 (1 Пт 1): 69–75. дои : 10.1016/0091-6749(84)90486-х . ПМИД 6141198 .
- ^ Jump up to: а б Саймонс К.Дж., Уотсон В.Т., Чен XY, Саймонс Ф.Е. (январь 1989 г.). «Фармакокинетические и фармакодинамические исследования антагониста H1-рецепторов гидроксизина у пожилых людей». Клиническая фармакология и терапия . 45 (1): 9–14. дои : 10.1038/clpt.1989.2 . ПМИД 2562944 . S2CID 24571876 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Гидроксизина гидрохлорид Монография для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 21 ноября 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с Британский национальный формуляр: BNF 74 (74-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2017. с. X. ISBN 978-0857112989 .
- ^ Шортер Э (2009). До Прозака: тревожная история расстройств настроения в психиатрии . Оксфорд [Оксфордшир]: Издательство Оксфордского университета. ISBN 9780195368741 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Гидроксизин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Гуайана Г, Барбуи С, Чиприани А (декабрь 2010 г.). «Гидроксизин при генерализованном тревожном расстройстве». Кокрейновская база данных систематических обзоров (12): CD006815. дои : 10.1002/14651858.CD006815.pub2 . ПМИД 21154375 .
- ^ Jump up to: а б Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США , (2004), стр. 1
- ^ Смит Э., Наранг П., Энья М., Липпманн С. (2016). «Фармакотерапия бессонницы в первичной медицинской помощи» . Помощник по первичной медико-санитарной помощи при заболеваниях ЦНС . 18 (2). дои : 10.4088/PCC.16br01930 . ПМЦ 4956432 . ПМИД 27486547 .
- ^ Мэтисон Э., Хайнер Б.Л. (июль 2017 г.). «Бессонница: фармакологическая терапия». Американский семейный врач . 96 (1): 29–35. ПМИД 28671376 .
- ^ Липпманн С., Юсуфзи К., Наубари М.В., Воронович Л., Маценко О. (2003). «Проблемы со сном: что делать врачу?». Комплексная терапия . 29 (1): 18–27. дои : 10.1007/s12019-003-0003-x . ПМИД 12701339 . S2CID 1508856 .
- ^ Левандер С., Штле-Бекдал М., Хегермарк О. (1 сентября 1991 г.). «Периферические антигистаминные и центральные седативные эффекты однократных и непрерывных пероральных доз цетиризина и гидроксизина». Европейский журнал клинической фармакологии . 41 (5): 435–439. дои : 10.1007/BF00626365 . ПМИД 1684750 . S2CID 25249362 .
- ^ Де Крещенцо Ф., Д'Ало Г.Л., Остинелли Э.Г., Чиабаттини М., Ди Франко В., Ватанабэ Н. и др. (июль 2022 г.). «Сравнительные эффекты фармакологических вмешательств для острого и долгосрочного лечения бессонницы у взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Ланцет . 400 (10347): 170–184. дои : 10.1016/S0140-6736(22)00878-9 . hdl : 11380/1288245 . ПМИД 35843245 . S2CID 250536370 .
- ^ Бургазли Ч.Р., Рана К.Б., Браун Дж.Н., Тиллман Ф. (март 2023 г.). «Эффективность и безопасность гидроксизина для сна у взрослых: систематический обзор» . Психофармакология человека . 38 (2): e2864. дои : 10.1002/hup.2864 . ПМИД 36843057 .
- ^ «Рецепт от наркозависимости» . 60 минут . Новости CBS. 9 декабря 2007 г. Архивировано из оригинала 20 октября 2012 г. Проверено 22 августа 2008 г.
- ^ «Изучено неоднозначное прошлое основателя Prometa» . Партнерство для детей без наркотиков . 3 ноября 2006 г. Архивировано из оригинала 23 сентября 2015 г.
- ^ «СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ В. ТЕРРЕН С. ПЕЙЗЕР» . www.justice.gov . 1 марта 2023 г.
- ^ Пелли С. (7 декабря 2007 г.). «Рецепт от наркозависимости» . 60 минут .
- ^ «Промета под огнем критики в программе Вашингтонского суда по делам о наркотиках» . Еженедельник по алкоголизму и наркомании . 20 (3). 21 января 2008 г. doi : 10.1002/adaw.20121 .
- ^ Линг В., Шопто С., Хиллхаус М., Бхолат М.А., Чарувастра С., Хайнзерлинг К. и др. (февраль 2012 г.). «Двойная слепая плацебо-контролируемая оценка протокола PROMETA™ на предмет зависимости от метамфетамина» . Зависимость . 107 (2): 361–369. дои : 10.1111/j.1360-0443.2011.03619.x . ПМК 4122522 . ПМИД 22082089 .
- ^ «Гидроксизин - обзор | Темы ScienceDirect» . www.sciencedirect.com .
- ^ «Гидроксизин» .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США , (2004), стр. 2
- ^ Jump up to: а б с Кларк Б.Г., Араки М., Браун Х.В. (апрель 1982 г.). «Гидроксизин-ассоциированная поздняя дискинезия». Анналы неврологии . 11 (4): 435. дои : 10.1002/ana.410110423 . ПМИД 7103423 . S2CID 41117995 .
- ^ Jump up to: а б с UCB Южная Африка и др. (2004 г.)
- ^ Jump up to: а б с Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США , (2004), стр. 3
- ^ Маршик П.Л. (2002). «Антигистаминные препараты» . В Андерсон П.О., Кнобен Дж.Э., Траутман В.Г. (ред.). Справочник клинических данных о лекарствах (10-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. С. 794–796]. ISBN 978-0-07-136362-4 .
- ^ Алфорд С., Ромбо Н., Джонс Дж., Фоли С., Идзиковски С., Хиндмарч I (1992). «Острое влияние гидроксизина на ночной сон и тенденцию ко сну на следующий день: исследование КЭЭГ». Психофармакология человека . 7 (1): 25–35. дои : 10.1002/hup.470070104 . S2CID 143580519 .
- ^ Долан CM (июнь 1958 г.). «Управление эмоциональными нарушениями; применение гидроксизина (атаракса) в общей практике» . Калифорнийская медицина . 88 (6): 443–444. ПМЦ 1512309 . ПМИД 13536863 .
- ^ «Мера HEDIS NCQA: использование лекарств высокого риска у пожилых людей» (PDF) . NCQA.org . 2008. Архивировано из оригинала (PDF) 1 февраля 2010 года . Проверено 22 февраля 2010 г.
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Снеговик А.М., Снайдер Ш. (декабрь 1990 г.). «Цетиризин: действие на рецепторы нейромедиаторов». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 86 (6, ч. 2): 1025–1028. дои : 10.1016/S0091-6749(05)80248-9 . ПМИД 1979798 .
- ^ Jump up to: а б с Харагути К., Ито К., Котаки Х., Савада Ю., Ига Т. (июнь 1997 г.). «Прогнозирование каталепсии, вызванной лекарственными средствами, на основе занятости дофаминовых D1, D2 и мускариновых рецепторов ацетилхолина» . Метаболизм и распределение лекарств . 25 (6): 675–684. ПМИД 9193868 .
- ^ Гиллард М., Ван дер Перрен С., Могулевский Н., Массингем Р., Шатлен П. (февраль 2002 г.). «Характеристики связывания цетиризина и левоцетиризина с гистаминовыми рецепторами H (1) человека: вклад Lys (191) и Thr (194)» (PDF) . Молекулярная фармакология . 61 (2): 391–399. дои : 10.1124/моль.61.2.391 . ПМИД 11809864 . S2CID 13075815 . Архивировано из оригинала (PDF) 19 февраля 2019 года.
- ^ Jump up to: а б Лим Х.Д., ван Рейн Р.М., Линг П., Баккер Р.А., Турмонд Р.Л., Леурс Р. (сентябрь 2005 г.). «Оценка лигандов гистаминовых рецепторов H1, H2 и H3 на рецепторе гистамина H4 человека: идентификация 4-метилгистамина как первого мощного и селективного агониста рецептора H4». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (3): 1310–1321. дои : 10.1124/jpet.105.087965 . ПМИД 15947036 . S2CID 24248896 .
- ^ Антес Дж.К., Гилкрест Х., Ричард С., Экель С., Хеск Д., Вест Р.Э. и др. (август 2002 г.). «Биохимическая характеристика дезлоратадина, мощного антагониста человеческого гистаминового рецептора H (1)». Европейский журнал фармакологии . 449 (3): 229–237. дои : 10.1016/s0014-2999(02)02049-6 . ПМИД 12167464 .
- ^ Jump up to: а б с Кубо Н., Сиракава О., Куно Т., Танака С. (март 1987 г.). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов» . Японский журнал фармакологии . 43 (3): 277–282. дои : 10.1254/jjp.43.277 . ПМИД 2884340 .
- ^ Кьюсак Б., Нельсон А., Ричелсон Э. (май 1994 г.). «Связывание антидепрессантов с рецепторами головного мозга человека: внимание к соединениям нового поколения». Психофармакология . 114 (4): 559–565. дои : 10.1007/bf02244985 . ПМИД 7855217 . S2CID 21236268 .
- ^ Ожеховский Р.Ф., Карри Д.С., Валансиус К.А. (январь 2005 г.). «Сравнительная антихолинергическая активность 10 антагонистов гистаминовых рецепторов H1 в двух функциональных моделях». Европейский журнал фармакологии . 506 (3): 257–264. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.11.006 . ПМИД 15627436 .
- ^ Jump up to: а б с д Шепетовски Дж., Вайсхаар Э. (2016). Итин П., Джемец ГБ (ред.). Управление зудом в клинической практике . Современные проблемы дерматологии. Том. 50. Каргерское медицинское и научное издательство. стр. 1–80. ISBN 9783318058895 .
- ^ Jump up to: а б с Хосак Л, Хрдличка М (2017). Психиатрия и педопсихиатрия . Карлов университет в Праге, Karolinum Press. стр. 364. ISBN 9788024633787 .
- ^ Бергер Ф.М. (май 1957 г.). «Химия и механизм действия транквилизирующих препаратов». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 67 (10): 685–700. Бибкод : 1957NYASA..67..685B . дои : 10.1111/j.1749-6632.1957.tb46006.x . ПМИД 13459139 . S2CID 12702714 .
- ^ Трипати К.Д. (2013). Основы медицинской фармакологии . JP Medical Ltd. с. 165. ИСБН 9789350259375 .
- ^ Штейн DJ, Холландер Э, Ротбаум Б.О., ред. (2009). Учебник тревожных расстройств . Американское психиатрическое издательство, Inc., с. 196. ИСБН 9781585622542 .
- ^ Ламберти Ю., Гауэр А.Дж. (сентябрь 2004 г.). «Гидроксизин предотвращает вокализацию, вызванную изоляцией, у щенков морских свинок: сравнение с хлорфенирамином и иммепипом». Фармакология, биохимия и поведение . 79 (1): 119–124. дои : 10.1016/j.pbb.2004.06.015 . ПМИД 15388291 . S2CID 23593514 .
- ^ Jump up to: а б Таширо М., Като М., Мияке М., Ватануки С., Фунаки Ю., Исикава Ю. и др. (октябрь 2009 г.). «Зависимость от дозы занятости рецептора гистамина H (1) в головном мозге после перорального введения цетиризина гидрохлорида, измеренная с помощью ПЭТ с [11C] доксепином». Психофармакология человека . 24 (7): 540–548. дои : 10.1002/hup.1051 . ПМИД 19697300 . S2CID 5596000 .
- ^ Янаи К., Таширо М. (январь 2007 г.). «Физиологическая и патофизиологическая роль нейронального гистамина: выводы исследований позитронно-эмиссионной томографии человека». Фармакология и терапия . 113 (1): 1–15. doi : 10.1016/j.pharmthera.2006.06.008 . ПМИД 16890992 .
- ^ Санчес-Рико М., Лимозин Ф., Верне Р., Бикер Н., Нейраз А., Бланко С. и др. (декабрь 2021 г.). «Использование гидроксизина и смертность у пациентов, госпитализированных по поводу COVID-19: многоцентровое обсервационное исследование» . Журнал клинической медицины . 10 (24): 5891. doi : 10.3390/jcm10245891 . ПМЦ 8707307 . ПМИД 34945186 .
- ^ «Уцеракс (гидроксизина гидрохлорид) 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта» (PDF) . Ирландский совет по лекарственным средствам. 2013. Архивировано из оригинала (PDF) 22 февраля 2014 года . Проверено 9 февраля 2014 г.
- ^ Фой В.О., Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2013). Принципы медицинской химии Фоя (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-60913-345-0 . OCLC 748675182 .
- ^ Тавундайил Дж.Х., Хамбалек Р., Кин Н.М., Кришнан Б., Лал С. (1994). «Длительная эрекция полового члена, вызванная гидроксизином: возможный механизм действия». Нейропсихобиология . 30 (1): 4–6. дои : 10.1159/000119126 . ПМИД 7969858 .
- ^ Малкольм М.Дж., Коди Т.Э. (январь 1994 г.). «Гидроксизин и возможные метаболиты». Журнал Канадского общества судебной экспертизы . 27 (2): 87–92. дои : 10.1080/00085030.1994.10757029 .
- ^ «Капсулы и пероральная суспензия Вистарил (гидроксизина памоат)» (PDF) . pfizer.com . 2006. Архивировано из оригинала (PDF) 3 июля 2007 года . Проверено 7 марта 2007 г.
В этом документе говорится: «Степень почечной экскреции Вистарила не определена».
- ^ Jump up to: а б Понг С.Ф., Хуан С.Л. (октябрь 1974 г.). «Сравнительные исследования распределения, выведения и метаболизма гидроксизина-3Н и его метиодида-14С у крыс» . Журнал фармацевтических наук . 63 (10): 1527–1532. дои : 10.1002/jps.2600631008 . ПМИД 4436782 .
- ^ Кацев С. (1989). Токсичность и метаболизм лекарств в педиатрии . ЦРК Пресс. п. 257. ИСБН 9780849345647 .
- ^ Саймонс Ф.Е. (май 1994 г.). «Антагонисты H1-рецепторов. Сравнительная переносимость и безопасность». Безопасность лекарств . 10 (5): 350–380. дои : 10.2165/00002018-199410050-00002 . ПМИД 7913608 . S2CID 12749971 .
- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 671–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 532–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 147–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ «Гидроксизина памоат, 5 мг/мл, пероральная суспензия» . Архивировано из оригинала 17 октября 2020 года.