Медазепам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Рудотель |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 50–75% (С max = 1–2 часа) |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 2 часа, 36–150 часов (терминал) |
| Экскреция | Почечная (63–85%), желчевыводящая 15–37% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.018.895 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 15 Cl N 2 |
| Молярная масса | 270.76 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Медазепам – препарат, являющийся производным бензодиазепина . Он обладает анксиолитическими , противосудорожными , седативными и релаксантными свойствами в скелетных мышцах. Известен под следующими торговыми названиями: Азепамид , Нобриум , Транкиракс (смешанный с бевонием ), Рудотел , Рапоран , Ансилан и Мезапам . [2] Медазепам – бензодиазепиновый препарат длительного действия. Период полувыведения медазепама составляет 36–200 часов. [3]
Фармакология
[ редактировать ]действует как пролекарство нордазепама Медазепам .Бензодиазепины, в том числе медазепам, усиливают тормозные процессы в коре головного мозга за счет аллостерической модуляции рецептора ГАМК. [4] Бензодиазепины могут также действовать через микромолярные центры связывания бензодиазепина в виде Ca 2+ блокаторы каналов и значительно ингибировали чувствительное к деполяризации поглощение кальция в экспериментах с клеточными компонентами мозга крыс. В ходе исследования было высказано предположение, что это является механизмом воздействия высоких доз на судороги. [5] Имеет основные активные метаболиты бензодиазепина, что обеспечивает более продолжительный терапевтический эффект после приема. [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Безодиазепины» . Энциклопедия лекарств .
- ^ Эштон Х (апрель 2007 г.). «Таблица бензодиазепиновой эквивалентности» . Бензодиазепины: сотрудничество, а не конфронтация (BCNC) . Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 года . Проверено 23 сентября 2007 г.
- ^ Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (October 1977). "Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 229 (2): 313–26. PMID 23084 .
- ^ Тафт У.К., ДеЛоренцо Р.Дж. (май 1984 г.). «Бензодиазепиновые рецепторы с микромолярным сродством регулируют потенциал-чувствительные кальциевые каналы в препаратах нервных окончаний» (PDF) . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки (PDF) . 81 (10): 3118–22. Бибкод : 1984PNAS...81.3118T . дои : 10.1073/pnas.81.10.3118 . ПМЦ 345232 . ПМИД 6328498 .
- ^ Йохемсен Р., Бреймер Д.Д. (1984). «Фармакокинетика бензодиазепинов: пути метаболизма и профили уровня в плазме». Текущие медицинские исследования и мнения . 8 Приложение 4: 60–79. дои : 10.1185/03007998409109545 . ПМИД 6144464 .