Ро4938581
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Ч 8 Бр Ф 2 Н 5 |
| Молярная масса | 352.143 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ro4938581 — ноотропный препарат изобретенный в 2009 году командой, работающей на -La Roche , который действует как подтип-селективный обратный агонист подтипа α5 - , сайта бензодиазепина связывания ГАМК А. на рецепторе Hoffmann Он обладает хорошей селективностью в отношении подтипа α5 и не оказывает судорожного или анксиогенного действия в исследованиях на животных, что делает его многообещающим потенциальным ноотропом. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Ro4938581 и родственное производное басмисанила (RG-1662, RO5186582) впоследствии были исследованы на предмет облегчения когнитивной дисфункции при синдроме Дауна . [ 4 ] [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Баллард Т.М., Кнофлах Ф., Принссен Э., Боррони Э., Вивиан Дж.А., Базиль Дж. и др. (январь 2009 г.). «RO4938581, новый усилитель когнитивных функций, действующий на рецепторы, содержащие субъединицу ГАМКА-альфа5». Психофармакология . 202 (1–3): 207–23. дои : 10.1007/s00213-008-1357-7 . ПМИД 18936916 . S2CID 22011375 .
- ^ Кнуст Х., Ачерманн Г., Баллард Т., Бюттельманн Б., Гассер Р., Фишер Х. и др. (октябрь 2009 г.). «Открытие и уникальный фармакологический профиль RO4938581 и RO4882224 как мощных и селективных обратных агонистов ГАМКА-альфа5 для лечения когнитивной дисфункции». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (20): 5940–4. дои : 10.1016/j.bmcl.2009.08.053 . ПМИД 19762240 .
- ^ Редроб Дж.П., Эльстер Л., Фредериксен К., Бундгаард С., де Йонг И.Е., Смит Г.П. и др. (июнь 2012 г.). «Отрицательная модуляция рецепторов GABAA α5 с помощью RO4938581 ослабляет дискретные субхронические и ранние постнатальные когнитивные нарушения, вызванные фенциклидином (PCP), у крыс». Психофармакология . 221 (3): 451–68. дои : 10.1007/s00213-011-2593-9 . ПМИД 22124672 . S2CID 2550795 .
- ^ Мартинес-Куэ С., Мартинес П., Руэда Н., Видаль Р., Гарсия С., Видаль В. и др. (февраль 2013 г.). «Уменьшение ингибирования, опосредованного рецептором GABAA α5, устраняет функциональные и нейроморфологические дефициты на мышиной модели синдрома Дауна» . Журнал неврологии . 33 (9): 3953–66. doi : 10.1523/JNEUROSCI.1203-12.2013 . ПМК 6619314 . ПМИД 23447605 .
- ^ Бреиндл А. (2019). «Ингибирование торможения для лечения симптомов синдрома Дауна» . Биомир .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |