CGP-7930
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 32 О 2 |
| Молярная масса | 292.463 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
CGP-7930 был первым положительным аллостерическим модулятором рецепторов ГАМК В , описанным в литературе. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] CGP7930 также является ГАМК А положительным аллостерическим модулятором рецептора и блокатором калиевых каналов . [ 5 ]
CGP7930 был разработан компанией Novartis и широко использовался в научных исследованиях. он оказывает анксиолитическое действие. В исследованиях на животных [ 6 ] [ 7 ] и имеет синергический эффект с агонистами ГАМК В, такими как баклофен и ГОМК . [ 8 ] [ 9 ] а также сокращение самостоятельного употребления алкогольных напитков и кокаина . [ 10 ] [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Урвайлер С., Мосбахер Дж., Лингенхёль К., Хайд Дж., Хофстеттер К., Фрёстл В. и др. (ноябрь 2001 г.). «Положительная аллостерическая модуляция нативных и рекомбинантных рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (В) с помощью 2,6-ди-трет-бутил-4-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)фенола (CGP7930) и его альдегида. аналог CGP13501». Молекулярная фармакология . 60 (5): 963–71. ПМИД 11641424 .
- ^ Бине В., Бражон С., Ле Корр Л., Ашер Ф., Пин Ж.П., Презо Л. (июль 2004 г.). «Гептаспиральный домен ГАМК(В2) активируется непосредственно CGP7930, положительным аллостерическим модулятором рецептора ГАМК(В)» . Журнал биологической химии . 279 (28): 29085–91. дои : 10.1074/jbc.M400930200 . ПМК 2557059 . ПМИД 15126507 .
- ^ Чен Ю, Менендес-Рош Н, Шер Э (июнь 2006 г.). «Дифференциальная модуляция аллостерического потенциатора рецептора GABAB 2,6-ди-трет-бутил-4-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)фенола (CGP7930) синаптической передачи в области CA1 гиппокампа крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (3): 1170–7. дои : 10.1124/jpet.105.099176 . ПМИД 16507713 .
- ^ Адамс CL, Лоуренс AJ. «CGP7930: положительный аллостерический модулятор рецептора GABAB» . Обзоры препаратов для ЦНС . 13 (3): 308–16. дои : 10.1111/j.1527-3458.2007.00021.x . ПМК 6494120 . ПМИД 17894647 .
- ^ Ханнан С.Б., Пенцингер Р., Микуте Дж., Смарт Т.Г. (июль 2023 г.). «CGP7930 - аллостерический модулятор GABABR, GABAAR и внутренних калиевых каналов» . Нейрофармакология . 109644 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2023.109644 . ПМИД 37422181 .
- ^ Франковска М., Филип М., Пжегалински Э. «Эффекты лигандов рецепторов ГАМАБ в тестах на депрессию и тревогу на животных». Фармакологические отчеты . 59 (6): 645–55. ПМИД 18195453 .
- ^ Джейкобсон Л.Х., Крайан Дж.Ф. (апрель 2008 г.). «Оценка анксиолитического профиля положительного модулятора CGP7930 рецептора GABAB у грызунов». Нейрофармакология . 54 (5): 854–62. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.01.004 . ПМИД 18328507 .
- ^ Караи М.А., Коломбо Г., Фростл В., Джесса Г.Л. (ноябрь 2004 г.). «Эффективность CGP7930 in vivo, положительного аллостерического модулятора рецептора GABAB». Европейский журнал фармакологии . 504 (3): 213–6. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.10.008 . ПМИД 15541424 .
- ^ Паркер Д.А., Марино В., Онг Дж., Пуспавати Н.М., Прагер Р.Х. (сентябрь 2008 г.). «Аналог CGP7930 2,6-ди-трет-бутил-4-(3-гидрокси-2-спиропентилпропил)фенол (BSPP) усиливает действие баклофена на ауторецепторы ГАМК (В)». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 35 (9): 1113–5. дои : 10.1111/j.1440-1681.2008.04948.x . ПМИД 18430050 .
- ^ Лян Дж.Х., Чен Ф., Крстью Э., Коуэн М.С., Кэрролл Ф.Ю., Кроуфорд Д. и др. (апрель 2006 г.). «Аллостерический модулятор рецептора ГАМК (В) CGP7930, как и баклофен, снижает оперантное самостоятельное введение этанола у крыс, предпочитающих алкоголь». Нейрофармакология . 50 (5): 632–9. doi : 10.1016/j.neuropharm.2005.11.011 . ПМИД 16406445 .
- ^ Филип М., Франковска М., Пжегалински Э. (ноябрь 2007 г.). «Влияние антагониста, агонистов рецептора ГАМК (В) и аллостерического положительного модулятора на вызванное кокаином самоупотребление и дискриминацию наркотиков». Европейский журнал фармакологии . 574 (2–3): 148–57. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.07.048 . ПМИД 17698060 .