GS-39783
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.558 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 23 Н 5 О 2 С |
| Молярная масса | 337.44 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
GS-39783 — это соединение, используемое в научных исследованиях, которое действует как модулятор рецептора ГАМК B. положительный аллостерический [ 1 ] [ 2 ] было показано, что он оказывает анксиолитическое действие. В исследованиях на животных [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] и уменьшает самостоятельное употребление алкоголя , [ 6 ] [ 7 ] кокаин [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] и никотин . [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Урвайлер С., Поцца М.Ф., Лингенхёль К., Мосбахер Дж., Ламперт С., Фрёстл В. и др. (октябрь 2003 г.). «N,N'-Дициклопентил-2-метилсульфанил-5-нитропиримидин-4,6-диамин (GS39783) и родственные по структуре соединения: новые аллостерические усилители функции рецептора гамма-аминомасляной кислоты B». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 307 (1): 322–30. дои : 10.1124/jpet.103.053074 . ПМИД 12954816 .
- ^ Гери С., Флерсхайм П., Каупманн К., Фрёстл В. (ноябрь 2007 г.). «Синтез и оптимизация новых аналогов GS39783 как положительных аллостерических модуляторов рецепторов ГАМК В» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 17 (22): 6206–11. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.09.023 . ПМК 2278029 . ПМИД 17884493 .
- ^ Момберо С., Каупманн К., Фрёстл В., Сансиг Г., ван дер Путтен Х., Крайан Дж. Ф. (июнь 2004 г.). «Генетические и фармакологические доказательства роли рецепторов ГАМК (В) в модуляции тревожного и антидепрессантного поведения» . Нейропсихофармакология . 29 (6): 1050–62. дои : 10.1038/sj.npp.1300413 . ПМИД 15039762 .
- ^ Крайан Дж.Ф., Келли П.Х., Шаперон Ф., Генч С., Момберо С., Лингенхёль К. и др. (сентябрь 2004 г.). «Поведенческая характеристика нового модулятора GABAB-рецептор-позитивного модулятора GS39783 (N,N'-дициклопентил-2-метилсульфанил-5-нитропиримидин-4,6-диамин): анксиолитическая активность без побочных эффектов, связанных с баклофеном или бензодиазепинами» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (3): 952–63. дои : 10.1124/jpet.104.066753 . ПМИД 15113848 .
- ^ Джейкобсон Л.Х., Крайан Дж.Ф. (апрель 2008 г.). «Оценка анксиолитического профиля положительного модулятора CGP7930 рецептора GABAB у грызунов». Нейрофармакология . 54 (5): 854–62. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.01.004 . ПМИД 18328507 .
- ^ Орру А., Лай П., Лобина С., Макчиони П., Пирас П., Скану Л. и др. (ноябрь 2005 г.). «Снижение влияния положительных аллостерических модуляторов рецептора ГАМК (В) CGP7930 и GS39783 на потребление алкоголя крысами, предпочитающими алкоголь». Европейский журнал фармакологии . 525 (1–3): 105–11. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.10.005 . ПМИД 16289452 .
- ^ Макчиони П., Пес Д., Орру А., Фрёстл В., Джесса Г.Л., Караи М.А., Коломбо Г. (август 2007 г.). «Снижение влияния положительного аллостерического модулятора рецептора ГАМК (В) GS39,783 на самостоятельное употребление алкоголя у крыс, предпочитающих алкоголь». Психофармакология . 193 (2): 171–8. дои : 10.1007/s00213-007-0776-1 . ПМИД 17393141 .
- ^ Смит М.А., Янси Д.Л., Морган Д., Лю Ю., Фрёстл В., Робертс Д.К. (апрель 2004 г.). «Влияние положительных аллостерических модуляторов рецептора GABAB на самостоятельное введение кокаина крысам». Психофармакология . 173 (1–2): 105–11. дои : 10.1007/s00213-003-1706-5 . ПМИД 14712341 .
- ^ Слэттери Д.А., Марку А., Фростл В., Крайан Дж.Ф. (ноябрь 2005 г.). «Положительный модулятор рецептора GABAB GS39783 и агонист рецептора GABAB баклофен ослабляют эффекты кокаина, способствующие вознаграждению: исследования внутричерепной самостимуляции на крысах» . Нейропсихофармакология . 30 (11): 2065–72. дои : 10.1038/sj.npp.1300734 . ПМИД 15841108 .
- ^ Люлье Л., Момберо С., Крайан Дж. Ф., Каупманн К. (февраль 2007 г.). «Положительная модуляция рецептора ГАМК (В) снижает избирательные молекулярные и поведенческие эффекты кокаина» . Нейропсихофармакология . 32 (2): 388–98. дои : 10.1038/sj.npp.1301102 . ПМК 1774586 . ПМИД 16710312 .
- ^ Патерсон Н.Е., Влаху С., Гери С., Каупманн К., Фрёстл В., Марку А. (июль 2008 г.). «Положительная модуляция рецепторов ГАМК (В) уменьшала самостоятельное введение никотина и противодействовала вызванному никотином усилению функции вознаграждения мозга у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 326 (1): 306–14. дои : 10.1124/jpet.108.139204 . ПМК 2574924 . ПМИД 18445779 .