Суритозол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Ч 10 Ж Н 3 С |
| Молярная масса | 223.27 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Суритозол ( 26 479 леев ) является исследуемым усилителем когнитивных функций . Он действует как частичный обратный агонист бензодиазепинового рецептора комплекса ионных каналов ГАМК А , но не оказывает ни анксиогенного , ни судорожного действия, в отличие от других обратных агонистов BZD, таких как DMCM . [ 1 ] Его исследовали для лечения депрессии и болезни Альцгеймера . [ 2 ] но клиническая разработка, похоже, была прекращена.
Синтез
[ редактировать ]
Реакция между монометилгидразином [60-34-4] ( 1 ) и метилизотиоцианатом (Trapex) [556-61-6] ( 2 ) дала 2,4-диметилтиосемикарбазид [6621-75-6] ( 3 ). Образование амида с помощью 3-фторбензоилхлорида [1711-07-5] ( 4 ) дало 1-(3-фторбензоил)-2,4-диметилтиосемикарбазид [110623-52-4] ( 5 ). Циклизация до суритозола ( 6 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Миллер Дж.А., Дадли М.В., Кене Дж.Х., Соренсен С.М., Кейн Дж.М. (сентябрь 1992 г.). «26 479 леев: потенциальный усилитель когнитивных функций со свойствами, подобными обратным агонистам бензодиазепина» . Британский журнал фармакологии . 107 (1): 78–86. дои : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14466.x . ПМК 1907590 . ПМИД 1330168 .
- ^ Роббинс Д.К., Хатчесон С.Дж., Миллер Т.Д., Грин В.И., Бхаргава В.О., Вейр С.Дж. (май 1997 г.). «Фармакокинетика MDL 26479, нового обратного агониста бензодиазепинов, у нормальных добровольцев». Биофармацевтика и распределение лекарств . 18 (4): 325–334. doi : 10.1002/(SICI)1099-081X(199705)18:4<325::AID-BDD21>3.0.CO;2-1 . ПМИД 9158880 .
- ^ Миллер Дж.А., Дадли М.В., Кене Дж.Х., Соренсен С.М., Венструп Д.Л., Кейн Дж.М. (1992). «26 479 леев». Наркотики будущего . 17 (1): 21–23.
- ^ Кейн Дж.М., Дадли М.В., Соренсен С.М., Миллер Ф.П. (июнь 1988 г.). «2,4-Дигидро-3H-1,2,4-триазол-3-тионы как потенциальные антидепрессанты». Журнал медицинской химии . 31 (6): 1253–1258. дои : 10.1021/jm00401a031 . ПМИД 3373495 .
- ^ Лукс Д.Х., Штольц-Данн С.К. (2007). «Кинетика масштабирования однореакторного пути получения 5-(3-фторфенил)-2,4-дигидро-2,4-диметил-3 H -1,2,4-триазол-3-тиона с использованием гибрида Модель параллельных и последовательных реакций». Исследования и разработки органических процессов . 11 (5): 877–884. дои : 10.1021/op700101g .
- ^ US5856350 там же, Кристофер Робин Далтон, Джон Майкл Кейн, Джон Герр Кене, WO 1996033177 (1999, Hoechst Marion Roussel, Inc.).
- ^ US5723624 там же, Сандра К. Штольц-Данн, Дэвид Х. Лукс, Иоланда М. Пуга, Кристиан Т. Горальски, WO 1996001812 (1998 г., Merrell Pharmaceuticals Inc).
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |