Имидазопиридин

Имидазопиридин представляет собой азотсодержащий гетероцикл , который также относится к классу лекарств , содержащих ту же химическую субструктуру. В целом они являются ГАМК _А рецепторов агонистами , однако в последнее время ингибиторы протонной помпы , ингибиторы ароматазы , НПВП были разработаны также и другие классы препаратов этого класса. Несмотря на то, что они обычно схожи с ними по действию, химически они не связаны с бензодиазепинами. Таким образом, _{вызывающие агонизм ГАМК А} имидазопиридины, пиразолопиримидины и циклопирроны, , иногда объединяют в группы и называют « небензодиазепинами ». Имидазопиридины включают:

Седативные средства

Анксиолитики, седативные и снотворные средства ( ГАМК _А положительные аллостерические модуляторы рецептора ):

Имидазо[1,2-а]пиридины:
- Альпидем (оригинальное торговое название Ananxyl) — анксиолитик , который был снят с мирового рынка в 1995 году из-за гепатотоксичности .
- DS-1 - ГАМК _А рецептора положительный аллостерический модулятор , селективный для подтипа α ₄ β ₃ δ , на который не воздействуют другие ГАМКергические средства, такие как бензодиазепины или другие небензодиазепины . ^[1]
- Некопидем — анксиолитик. Клинического применения он не нашел.
- Сарипидем — седативное и анксиолитическое средство . Клинически не используется.
- -003 — селективный по подтипу частичный агонист рецепторов ГАМК _А 3 , связывающийся с комплексами рецепторов ГАМК _А, несущими субъединицы α ₂ , α _TP или α ₅ , но проявляющий значительную эффективность только в отношении α ₃ .
- Золпидем (оригинальное торговое название «Амбиен») — широко используемое снотворное средство . Общие версии широко доступны.
Имидазо[4,5-с]пиридины:
- Бамалузол — ГАМК _А, рецепторов , вызывающее агонизм противосудорожное средство никогда не продававшееся на рынке. ^[2]

нейролептик

Антипсихотики :

Имидазо[1,2-а]пиридины:
- Мосапрамин (торговая марка Cremin) — атипичный антипсихотик, используемый в Японии. ^[3]

Желудочно-кишечный

Лекарственные средства, применяемые при язвенной болезни (ЯБ) , ГЭРБ и гастропрокинетики (стимуляторы моторики):

Имидазо[1,2-а]пиридины:
- CJ-033466 — экспериментальный гастропрокинетик, действующий как селективный 5- _НТ4 частичный агонист серотониновых рецепторов . ^[4]
- Золимидин – гастропротекторное средство. ^[5]
- Линапразан — блокатор калий-конкурентной кислоты , который продемонстрировал такую же эффективность, как и эзомепразол, в лечении и контроле симптомов у пациентов с ГЭРБ с эрозивным эзофагитом. ^[6]
- SCH28080 — прототип блокатора калий-конкурентной кислоты, который не нашел клинического применения из-за токсичности для печени в исследованиях на животных и повышенной активности ферментов печени в сыворотке людей-добровольцев. ^[7]
Имидазо[4,5-b]пиридины:
- Тенатопразол — блокирует протонную помпу желудка , что приводит к снижению выработки желудочной кислоты .

Противовоспалительные средства

НПВП , анальгетики и средства против мигрени :

Имидазо[1,2-а]пиридины:
- Миропрофен — производное пропионовой кислоты .
Имидазо[4,5-b]пиридины:
- Телкагепант — антагонист пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина , который проходил клинические испытания в качестве средства от мигрени . Его разработка была прекращена. ^[8]

Сердечно-сосудистая система

Препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему :

Имидазо[1,2-а]пиридины:
- Олпринон (лопринон) — стимулятор сердечной деятельности . ^[9]

Кость

Препараты для лечения заболеваний костей :

Имидазо[1,2-а]пиридины:
- Минодроновая кислота третьего поколения, (торговые марки Bonoteo, Recalbon) — бисфосфонат используемый для лечения остеопороза. ^[10]

противоопухолевый

Противоопухолевые средства:

Имидазо[1,5-а]пиридины:
- Фадрозол (торговая марка Афема) — ингибитор ароматазы .
Имидазо[4,5-с]пиридины:
- 3-Деазанепланоцин А — ингибитор синтеза S -аденозил- L -гомоцистеина и ингибитор гистон-метилтрансферазы EZH2 .

Противовирусное средство

прямого действия Противовирусные средства :

Имидазо[1,2-а]пиридины:
- Тегобувир (GS-9190) — аллостерический ненуклеозидный нацеленный вируса гепатита С, NS5B ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы на аллостерический сайт II большого пальца. ^[11]

DAergic

PIP3EA [885446-91-3] Агонист D4 поддерживает свойства эрекции полового члена.

Ссылки

^ Уоффорд К.А., ван Нил М.Б., Ма К.П., Хорридж Э., Херд М.Б., Педен Д.Р. и др. (январь 2009 г.). «Новые соединения избирательно усиливают дельта-субъединицу, содержащую рецепторы ГАМК А, и увеличивают тонические токи в таламусе». Нейрофармакология . 56 (1): 182–9. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.08.004 . ПМИД 18762200 . S2CID 207224202 .
^ Дэвид Дж. Триггл (1996). Словарь фармакологических средств . Бока-Ратон: Чепмен и Холл/CRC. ISBN 0-412-46630-9 .
^ Такахаши Н., Терао Т., Ога Т., Окада М. (1999). «Сравнение добавления рисперидона и мосапрамина к лечению нейролептиками при хронической шизофрении». Нейропсихобиология . 39 (2): 81–5. дои : 10.1159/000026565 . ПМИД 10072664 . S2CID 6554048 .
^ Миками Т., Очи Ю., Сузуки К., Сайто Т., Суги Ю., Сакакибара М. (апрель 2008 г.). «5-Амино-6-хлор-N-[(1-изобутилпиперидин-4-ил)метил]-2-метилимидазо[1,2-альфа]пиридин-8-карбоксамид (CJ-033,466), новый и селективный 5 Частичный агонист рецептора -гидрокситриптамина4: фармакологический профиль in vitro и гастропрокинетический эффект у собак, находящихся в сознании». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 325 (1): 190–9. дои : 10.1124/jpet.107.133850 . ПМИД 18198343 . S2CID 40500864 .
^ Белоглавек Д., Мальфертайнер П. (1979). «Влияние золимидина, производного имидазопиридина, на заживление язвы двенадцатиперстной кишки». Скандинавский журнал гастроэнтерологии. Добавка . 54:44 . ПМИД 161649 .
^ Карилас П.Дж., Дент Дж., Лауритсен К., Малфертайнер П., Денисон Х., Францен С., Хассельгрен Г. (декабрь 2007 г.). «Рандомизированное сравнительное исследование трех доз AZD0865 и эзомепразола для лечения рефлюкс-эзофагита» . Клиническая гастроэнтерология и гепатология . 5 (12): 1385–91. дои : 10.1016/j.cgh.2007.08.014 . ПМИД 17950677 .
^ Равиндер Редди С., Басавараджа Х.С., Шивапрасад С. «Обратимые ингибиторы протонной помпы: превосходное преимущество — особенности» . Фармабиз.com . Шафран Медиа Пвт. Ltd I. Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года . Проверено 7 декабря 2015 г.
^ Merck объявляет финансовые результаты за второй квартал 2011 г.
^ Уэмура Ю., Танака С., Ида С., Юзуриха Т. (декабрь 1993 г.). «Фармакокинетическое исследование лопринона гидрохлорида, нового кардиотонического средства, на собаках породы бигль». Журнал фармации и фармакологии . 45 (12): 1077–81. дои : 10.1111/j.2042-7158.1993.tb07184.x . ПМИД 7908977 . S2CID 39583447 .
^ Хегде С., Шмидт М. (январь 2010 г.). «На рынок, на рынок — 2009». Годовые отчеты по медицинской химии . 45 : 466–537. дои : 10.1016/s0065-7743(10)45028-9 . ISBN 9780123809025 .
^ Хебнер С.М., Хан Б., Брендза К.М., Нэш М., Сульфаб М., Тиан Ю. и др. (2012). «Ненуклеозидный ингибитор ВГС Тегобувир использует новый механизм действия для ингибирования функции полимеразы NS5B» . ПЛОС ОДИН . 7 (6): e39163. Бибкод : 2012PLoSO...739163H . дои : 10.1371/journal.pone.0039163 . ПМЦ 3374789 . ПМИД 22720059 .

Внешние ссылки

СМИ, связанные с имидазопиридинами, на Викискладе?

[1] Уоффорд К.А., ван Нил М.Б., Ма К.П., Хорридж Э., Херд М.Б., Педен Д.Р. и др. (январь 2009 г.). «Новые соединения избирательно усиливают дельта-субъединицу, содержащую рецепторы ГАМК А, и увеличивают тонические токи в таламусе». Нейрофармакология . 56 (1): 182–9. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.08.004 . ПМИД 18762200 . S2CID 207224202 .

[isbn0-412-46630-9-2] Дэвид Дж. Триггл (1996). Словарь фармакологических средств . Бока-Ратон: Чепмен и Холл/CRC. ISBN 0-412-46630-9 .

[3] Такахаши Н., Терао Т., Ога Т., Окада М. (1999). «Сравнение добавления рисперидона и мосапрамина к лечению нейролептиками при хронической шизофрении». Нейропсихобиология . 39 (2): 81–5. дои : 10.1159/000026565 . ПМИД 10072664 . S2CID 6554048 .

[4] Миками Т., Очи Ю., Сузуки К., Сайто Т., Суги Ю., Сакакибара М. (апрель 2008 г.). «5-Амино-6-хлор-N-[(1-изобутилпиперидин-4-ил)метил]-2-метилимидазо[1,2-альфа]пиридин-8-карбоксамид (CJ-033,466), новый и селективный 5 Частичный агонист рецептора -гидрокситриптамина4: фармакологический профиль in vitro и гастропрокинетический эффект у собак, находящихся в сознании». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 325 (1): 190–9. дои : 10.1124/jpet.107.133850 . ПМИД 18198343 . S2CID 40500864 .

[5] Белоглавек Д., Мальфертайнер П. (1979). «Влияние золимидина, производного имидазопиридина, на заживление язвы двенадцатиперстной кишки». Скандинавский журнал гастроэнтерологии. Добавка . 54:44 . ПМИД 161649 .

[6] Карилас П.Дж., Дент Дж., Лауритсен К., Малфертайнер П., Денисон Х., Францен С., Хассельгрен Г. (декабрь 2007 г.). «Рандомизированное сравнительное исследование трех доз AZD0865 и эзомепразола для лечения рефлюкс-эзофагита» . Клиническая гастроэнтерология и гепатология . 5 (12): 1385–91. дои : 10.1016/j.cgh.2007.08.014 . ПМИД 17950677 .

[7] Равиндер Редди С., Басавараджа Х.С., Шивапрасад С. «Обратимые ингибиторы протонной помпы: превосходное преимущество — особенности» . Фармабиз.com . Шафран Медиа Пвт. Ltd I. Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года . Проверено 7 декабря 2015 г.

[8] Merck объявляет финансовые результаты за второй квартал 2011 г.

[9] Уэмура Ю., Танака С., Ида С., Юзуриха Т. (декабрь 1993 г.). «Фармакокинетическое исследование лопринона гидрохлорида, нового кардиотонического средства, на собаках породы бигль». Журнал фармации и фармакологии . 45 (12): 1077–81. дои : 10.1111/j.2042-7158.1993.tb07184.x . ПМИД 7908977 . S2CID 39583447 .

[10] Хегде С., Шмидт М. (январь 2010 г.). «На рынок, на рынок — 2009». Годовые отчеты по медицинской химии . 45 : 466–537. дои : 10.1016/s0065-7743(10)45028-9 . ISBN 9780123809025 .

[11] Хебнер С.М., Хан Б., Брендза К.М., Нэш М., Сульфаб М., Тиан Ю. и др. (2012). «Ненуклеозидный ингибитор ВГС Тегобувир использует новый механизм действия для ингибирования функции полимеразы NS5B» . ПЛОС ОДИН . 7 (6): e39163. Бибкод : 2012PLoSO...739163H . дои : 10.1371/journal.pone.0039163 . ПМЦ 3374789 . ПМИД 22720059 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]