Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) Рецептор альфа 5 , также известный как GABRA5 , представляет собой белок , который у человека кодируется GABRA5 геном . [5] [6]
ГАМК является основным тормозным нейромедиатором в мозге млекопитающих, где она действует на ГАМК А рецепторы , которые представляют собой лиганд-управляемые хлоридные каналы . Хлоридную проводимость этих каналов можно модулировать такими агентами, как бензодиазепины ГАМК А. , которые связываются с рецептором по меньшей мере 16 различных субъединиц рецепторов ГАМК А. Было идентифицировано варианты транскрипта, использующие три различных альтернативных некодирующих первых экзона . Были описаны [5]
Недавние исследования позволили получить несколько лигандов, умеренно селективных в отношении рецепторов ГАМК А, содержащих субъединицу α5 . Они оказались полезными при изучении некоторых побочных эффектов бензодиазепиновых и небензодиазепиновых препаратов, особенно влияния на обучение и память, такого как антероградная амнезия . Обратные агонисты этой субъединицы обладают ноотропным действием и могут быть полезны для лечения когнитивных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера .
Басмисанил (RG-1662, RO5186582): производное Ro4938581, отрицательного аллостерического модулятора ГАМК А α 5 , в испытаниях на людях для лечения когнитивного дефицита при синдроме Дауна . [7]
Делонг Р. (2007). «Субъединица альфа5 рецептора ГАМК (А) как ген-кандидат для аутизма и биполярного расстройства: предлагаемый эндофенотип с признаками родительского происхождения и усиления функции, с глазокожным альбинизмом или без него». Аутизм . 11 (2): 135–147. дои : 10.1177/1362361307075705 . ПМИД 17353214 . S2CID 44688865 .
Ким Ю, Глатт Х, Се В и др. (1997). «Ген субъединицы альфа5 рецептора гамма-аминомасляной кислоты человека типа А (GABRA5): характеристика и структурная организация 5'-фланкирующей области». Геномика . 42 (3): 378–387. дои : 10.1006/geno.1997.4770 . ПМИД 9205108 .
Arc.Ask3.Ru Номер скриншота №: 542b6a28a160750b5bb25f62e3d3469f__1701517020 URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/54/9f/542b6a28a160750b5bb25f62e3d3469f.html Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1: GABRA5 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)