Сепроксетин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 4–16 дней |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Ч 16 Ж 3 Н О |
| Молярная масса | 295.305 g·mol −1 |
Сепроксетин , также известный как ( S )-норфлуоксетин , представляет собой селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). [1] [2] Это S -энантиомер норфлуоксетина, основного активного метаболита широко используемого антидепрессанта флуоксетина ; [3] он почти в 4 раза более селективен в отношении стимуляции синтеза нейростероидов по сравнению с ингибированием обратного захвата серотонина, чем флуоксетин. [4] Он образуется в результате деметилирования или удаления метильной группы норфлуоксетина. [5] Сепроксетин является одновременно ингибитором переносчиков серотонина и дофамина , 5-HT 2A и 5-HT 2C . рецепторов [6] исследовали его Эли Лилли и компания как антидепрессант; однако он ингибировал белок KvLQT1 , который отвечает за управление интервалом QT . Это время, необходимое сердцу, чтобы сократиться и восстановиться. Из-за торможения интервал QT удлинялся, что могло привести к значительным кардиальным осложнениям. [7] В связи с этим разработка препарата была прекращена. [1] Тесты на его эффективность показали, что он эквивалентен флуоксетину, но в шестнадцать раз более эффективен, чем R -энантиомер норфлуоксетина. [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Сепроксетин» . Наркобанк . Университет Альберты. Архивировано из оригинала 31 октября 2020 года . Проверено 10 августа 2016 г.
- ^ де Маат М.М., Уитема А.Д., Малдер Дж.В., Минхорст П.Л., ван Горп Э.К., Майруху А.Т., Бейнен Дж.Х. (1 октября 2003 г.). «Лекарственное взаимодействие флувоксамина и флуоксетина с невирапином у ВИЧ-1-инфицированных лиц». Клиническое исследование лекарственных средств . 23 (10): 629–637. дои : 10.2165/00044011-200323100-00002 . ПМИД 17535078 . S2CID 25958396 .
- ^ Андерсон И.М., Эдвардс Дж.Г. (2001). «Руководство по выбору селективного ингибитора обратного захвата серотонина при депрессивном заболевании» . Достижения в психиатрическом лечении . 7 (3): 170–180. дои : 10.1192/апт.7.3.170 . ISSN 1355-5146 .
- ^ Пинна Дж., Коста Э., Гуидотти А. (февраль 2009 г.). «СИОЗС действуют как селективные стероидогенные стимуляторы мозга (SBSS) в низких дозах, которые неактивны в отношении обратного захвата 5-НТ» . Современное мнение в фармакологии . 9 (1): 24–30. дои : 10.1016/j.coph.2008.12.006 . ПМК 2670606 . ПМИД 19157982 .
- ^ Альвен Фиммерстад Т (2022). Могут ли фторированные фармацевтические препараты влиять на количество ЭОФ в крови человека? (степень бакалавра). Университет Эребру.
- ^ Аль-Хумаиди Дж. Я., Рефат М. С. (15 июня 2021 г.). «Решение и основательные исследования комплексообразования с переносом заряда между сепроксетином как препаратом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, с шестью видами акцепторов π-электронов» . Журнал молекулярных жидкостей . 332 : 115831. doi : 10.1016/j.molliq.2021.115831 . ISSN 0167-7322 . S2CID 233773168 .
- ^ «Сепроксетин» . Препараты Инксайт . Национальный центр развития трансляционных наук (NCATS). Архивировано из оригинала 20 апреля 2023 года . Проверено 20 апреля 2023 г.
- ^ Уиллер В.Дж. (1992). «Эффективный синтез S-γ-[(4-трифторметил)-фенокси]бензолпропанамина-[1-14C] малеата, важного метаболита гидрохлорида флуоксетина». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 31 (2): 119–124. дои : 10.1002/jlcr.2580310207 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |