Литоксетин

Литоксетин
Клинические данные
Другие имена	СЛ 81-0385; IXA-001
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	86811-09-8 ;
ПабХим CID	65650 ;
ХимическийПаук	59087 ;
НЕКОТОРЫЙ	9980ST005G ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ471036 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30235828 ;
Химические и физические данные
Формула	С 16 Н 19 Н О
Молярная масса	241.334 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Литоксетин (кодовые названия разработки SL 81-0385 , IXA-001 ) представляет собой антидепрессант , который находился в стадии клинической разработки для лечения депрессии в начале 1990-х годов, но так и не поступил на рынок. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Он действует как мощный ингибитор обратного захвата серотонина (K _i для SERT переносчика серотонина Tooltip = 7 нМ) и умеренный 5-HT ₃ рецептора антагонист (K _i = 315 нМ). ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он обладает противорвотным действием и, в отличие от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), вызывает незначительную частоту тошноты и рвоты . ^{[ 5 ]} Препарат структурно родственен индальпину . ^{[ 4 ]} Разработка литоксетина для лечения депрессии, очевидно, была прекращена в конце 1990-х годов. ^{[ 1 ]} Однако по состоянию на март 2017 года разработка литоксетина была возобновлена, и в настоящее время препарат находится на стадии II фазы лечения недержания мочи . ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с «Литоксетин-ИКСАЛТИС» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 25 августа 2018 г.
^ Фэйрвезер Д.Б., Патат А., Розенцвейг П., Керсон В.Х., Данмор С., Дубрук С., Хиндмарч I (август 1995 г.). «Психомоторные и когнитивные эффекты литоксетина у добровольцев молодого и среднего возраста» . Британский журнал клинической фармакологии . 40 (2): 119–125. дои : 10.1111/j.1365-2125.1995.tb05767.x . ПМК 1365170 . ПМИД 8562293 .
^ Галлахер PT (8 октября 2012 г.). «Помимо СИОЗС: ингибиторы обратного захвата второго поколения для лечения депрессии» . В Ранкович З., Харгривз Р., Бингхэм М. (ред.). Открытие лекарств от психических расстройств . Королевское химическое общество. стр. 195–. ISBN 978-1-84973-494-3 .
^ Jump up to: ^а ^б Оливье Б., Судейн В., ван Вейнгаарден I (6 декабря 2012 г.). «Переносчики серотонина, дофамина и норадреналина» . В Джакере Э (ред.). Прогресс в исследованиях лекарств . Биркгаузер. стр. 80–. ISBN 978-3-0348-8391-7 .
^ Анхель I, Шумейкер Х., Пруто М., Гарро М., Лангер С.З. (март 1993 г.). «Литоксетин: селективный ингибитор захвата 5-НТ с сопутствующим антагонистом рецептора 5-НТ3 и противорвотными свойствами». Европейский журнал фармакологии . 232 (2–3): 139–145. дои : 10.1016/0014-2999(93)90767-C . ПМИД 8385615 .

Внешние ссылки

«Литоксетин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[AdisInsight-1] Jump up to: ^а ^б ^с «Литоксетин-ИКСАЛТИС» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 25 августа 2018 г.

[pmid8562293-2] Фэйрвезер Д.Б., Патат А., Розенцвейг П., Керсон В.Х., Данмор С., Дубрук С., Хиндмарч I (август 1995 г.). «Психомоторные и когнитивные эффекты литоксетина у добровольцев молодого и среднего возраста» . Британский журнал клинической фармакологии . 40 (2): 119–125. дои : 10.1111/j.1365-2125.1995.tb05767.x . ПМК 1365170 . ПМИД 8562293 .

[RankovicHargreaves2012-3] Галлахер PT (8 октября 2012 г.). «Помимо СИОЗС: ингибиторы обратного захвата второго поколения для лечения депрессии» . В Ранкович З., Харгривз Р., Бингхэм М. (ред.). Открытие лекарств от психических расстройств . Королевское химическое общество. стр. 195–. ISBN 978-1-84973-494-3 .

[Birkhäuser2012-4] Jump up to: ^а ^б Оливье Б., Судейн В., ван Вейнгаарден I (6 декабря 2012 г.). «Переносчики серотонина, дофамина и норадреналина» . В Джакере Э (ред.). Прогресс в исследованиях лекарств . Биркгаузер. стр. 80–. ISBN 978-3-0348-8391-7 .

[pmid8385615-5] Анхель I, Шумейкер Х., Пруто М., Гарро М., Лангер С.З. (март 1993 г.). «Литоксетин: селективный ингибитор захвата 5-НТ с сопутствующим антагонистом рецептора 5-НТ3 и противорвотными свойствами». Европейский журнал фармакологии . 232 (2–3): 139–145. дои : 10.1016/0014-2999(93)90767-C . ПМИД 8385615 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]