Эсребоксетин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | АКС-14; ПНУ-165442Г |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H23NOC19H23NO3 |
| Молярная масса | 313.397 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Эсребоксетин (кодовые названия разработки AXS-14, PNU-165442G ) представляет собой селективный ингибитор обратного захвата норадреналина , который разрабатывался компанией Pfizer для лечения нейропатической боли и фибромиалгии , но не продемонстрировал значительных преимуществ по сравнению с доступными в настоящее время лекарствами и был прекращен. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Это ( S , S )-(+)- энантиомер ребоксетина , который по сравнению с ним является еще более селективным ингибитором обратного захвата норадреналина. [ 1 ] [ 5 ]
Однако недавно было обнаружено, что эсребоксетин может быть эффективен у пациентов с фибромиалгией. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Бингхэм М., Нэпьер С.Дж. (2009). Транспортеры как мишени для лекарств (вопросы медицинской химии) . Берлин: Шпрингер. ISBN 978-3-540-87911-4 .
- ^ Рао С.Г. (октябрь 2009 г.). «Современный прогресс в фармакологической терапии фибромиалгии». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 18 (10): 1479–1493. дои : 10.1517/13543780903203771 . ПМИД 19732029 . S2CID 12726987 .
- ^ «Поиски эсребоксетина» . ClinicalTrials.gov .
- ^ Келли Дж. (26 февраля 2009 г.). «Pfizer прекращает работу над эсребоксетином для FM» . Отчет о скелетно-мышечной системе . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк. Архивировано из оригинала 29 февраля 2012 года.
- ^ Фиш П.В., Макенни М., Биш Г., Бакстон Т., Кейв Р., Друард Д. и др. (2009). «Энантиоселективный синтез (R)- и (S)-N-Boc-морфолин-2-карбоновых кислот путем ферментативно-катализируемого кинетического разрешения: применение для синтеза аналогов ребоксетина». Буквы тетраэдра . 50 (4): 389–391. дои : 10.1016/j.tetlet.2008.11.025 .
- ^ Арнольд Л.М., Хирш И., Сандерс П., Эллис А., Хьюз Б. (июль 2012 г.). «Безопасность и эффективность эсребоксетина у пациентов с фибромиалгией: четырнадцатинедельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое клиническое исследование». Артрит и ревматизм . 64 (7): 2387–2397. дои : 10.1002/арт.34390 . ПМИД 22275142 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |