Десвенлафаксин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Пристик, Дефакс, Эллефор и другие. |
| Другие имена | О- десметилвенлафаксин, WY-45233 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а608022 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 80% |
| Связывание с белками | Низкий (30%) |
| Метаболизм | CYP2C19, [4] CYP3A4 (CYP2D6 не участвует) |
| Период полувыведения | 11 ч. |
| Экскреция | 45% выводится с мочой в неизмененном виде. |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.149.615 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 25 Н О 2 |
| Молярная масса | 263.381 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Десвенлафаксин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Pristiq , представляет собой лекарство, используемое для лечения депрессии . [5] Это антидепрессант класса ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI), который принимают внутрь. [5] Рекомендуется время от времени пересматривать необходимость дальнейшего лечения. [5] Он может быть менее эффективным, чем его исходное соединение венлафаксин . [6] хотя некоторые исследования обнаружили сопоставимую эффективность. [7]
Общие побочные эффекты включают головокружение, проблемы со сном , повышенное потоотделение, запор, сонливость, беспокойство и сексуальные проблемы. [5] Серьезные побочные эффекты могут включать самоубийство у лиц в возрасте до 25 лет, серотониновый синдром , кровотечение, манию и высокое кровяное давление . [5] Синдром отмены может возникнуть при уменьшении дозы или полной отмене препарата. [5] Неясно, ли использование во время беременности или грудного вскармливания . безопасно [8]
Десвенлафаксин был одобрен для медицинского применения в США в 2008 году. [5] В Европе его заявка на использование была отклонена в 2009 году. [6] но он доступен в Испании и Германии. [ нужна ссылка ] В 2021 году это было 178-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [9] [10]
Медицинское использование
[ редактировать ]Десвенлафаксин в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства . [11] Использование изучалось только до 8 недель. [5] Он может быть менее эффективным, чем венлафаксин . [6] хотя некоторые исследования обнаружили сопоставимую эффективность при более низком уровне тошноты. [7]
Дозы от 50 до 400 мг/день кажутся эффективными при большом депрессивном расстройстве, хотя при дозах более 50 мг/день не было выявлено никакой дополнительной пользы, а нежелательные явления и прекращение лечения наблюдались чаще при более высоких дозах. [12]
Десвенлафаксин улучшает HAM-D17 показатель [13] и такие показатели благополучия, как шкала Шихана по инвалидности (SDS) и индекс благополучия Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ-5), состоящий из 5 пунктов. [14]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Частота побочных эффектов: [11] [15] [16]
Очень распространенные побочные эффекты включают в себя:
- Тошнота
- Головная боль
- Головокружение
- Сухость во рту
- Гипергидроз
- Диарея
- Бессонница
- Запор
- Усталость
Общие побочные эффекты включают в себя:
- Тремор
- Затуманенное зрение
- Мидриаз
- Снижение аппетита
- Сексуальная дисфункция
- Бессонница
- Беспокойство
- Повышенный уровень холестерина и триглицеридов
- протеинурия
- Головокружение
- Чувствую нервозность
- Астения
- Нервозность
- Горячий прилив
- Раздражительность
- Аномальные сны
- Задержка мочеиспускания
- Зевота
- Сыпь
Нечастые побочные эффекты включают:
- Гиперчувствительность
- обморок
- Деперсонализация
- Гипомания
- Синдром отмены
- Задержка мочи
- Эпистаксис (носовое кровотечение)
- Алопеция (выпадение волос)
- Ортостатическая гипотензия
- Периферийная холодность
Редкие побочные эффекты включают:
- Гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови)
- Судороги
- Экстрапирамидные побочные эффекты
- Галлюцинации
- отек Квинке
- Реакция фоточувствительности
- Синдром Стивенса-Джонсона
Общие побочные эффекты, интенсивность которых неизвестна, включают:
- Аномальные кровотечения (желудочно-кишечные кровотечения)
- Узкоугольная глаукома
- Мания
- Интерстициальное заболевание легких
- Эозинофильная пневмония
- Гипертония
- Суицидальное поведение и мысли
- Серотониновый синдром
Фармакология
[ редактировать ]Десвенлафаксин представляет собой синтетическую форму изолированного основного активного метаболита венлафаксина и относится к категории ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Когда большинство нормальных метаболизаторов принимают венлафаксин, примерно 70% дозы метаболизируется в десвенлафаксин, поэтому ожидается, что эффекты этих двух препаратов будут очень похожими. [17] Он работает, блокируя транспортеры «обратного захвата» ключевых нейротрансмиттеров , влияющих на настроение, тем самым оставляя более активные нейротрансмиттеры в синапсе . Поражаются нейротрансмиттеры серотонин (5-гидрокситриптамин) и норадреналин (норадреналин). Он примерно в 10 раз более эффективен в ингибировании серотонина захвата , чем захват норадреналина . [18]
| Транспортер | К я [нМ] [18] [19] | IC 50 [нМ] [18] |
|---|---|---|
| ЖЕСТКИЙ | 40.2 | 47.3 |
| СЕТЬ | 558.4 | 531.3 |
Статус одобрения
[ редактировать ]Соединенные Штаты
[ редактировать ]
23 января 2007 года компания Wyeth объявила, что получила одобрение от Управления по контролю за продуктами и лекарствами на десвенлафаксин. Окончательное разрешение на продажу препарата зависело от ряда факторов, в том числе:
- Удовлетворительная проверка FDA предприятия Wyeth в Гуаяме, Пуэрто-Рико , где будет производиться препарат;
- Несколько обязательств по постмаркетинговому надзору и последующие исследования по использованию низких доз, рецидивам и использованию у детей;
- Ясность от Wyeth относительно плана обучения врачей и пациентов продукции компании;
- Утверждение фирменного названия десвенлафаксина Pristiq. [20]
FDA одобрило препарат для использования в качестве антидепрессанта в феврале 2008 года, и он должен был появиться в аптеках США в мае 2008 года. [21]
В марте 2017 года генерическая форма препарата стала доступна в США. [ нужна ссылка ]
Канада
[ редактировать ]4 февраля 2009 г. Министерство здравоохранения Канады одобрило использование десвенлафаксина для лечения депрессии. [22] [23]
Евросоюз
[ редактировать ]В 2009 году заявка на продажу десвенлафаксина для лечения большого депрессивного расстройства в Европейском Союзе была отклонена. [6] В 2012 году компания Pfizer получила в Испании разрешение на продажу десвенлафаксина для лечения этого расстройства. [24] [25] В августе 2022 года, после 14-летнего процесса одобрения, десвенлафаксин был выведен на рынок Германии для лечения этого расстройства. [26]
Австралия
[ редактировать ]Десвенлафаксин классифицируется как препарат Списка 4 (только по рецепту) в Австралии. В 2008 году он был включен в Программу фармацевтических льгот (PBS) для лечения тяжелых депрессивных расстройств. [27]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Психическое здоровье» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
- ^ «Метаболические пути десвенлафаксина» . СМПБД . Проверено 3 февраля 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Десвенлафаксина сукцинат Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 18 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Отчет об оценке отмены дессвенлафаксима» (PDF) . ЭМА . п. 3 . Проверено 22 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Коулман К.А., Ксавье В.Ю., Палмер Т.Л., Мини Дж.В., Радаль Л.М., Кэнни Л.М. (сентябрь 2012 г.). «Косвенное сравнение эффективности и безопасности десвенлафаксина и венлафаксина с использованием плацебо в качестве общего средства сравнения». Спектры ЦНС . 17 (3): 131–141. дои : 10.1017/S1092852912000648 . ПМИД 22883424 . S2CID 35165334 .
- ^ «Предупреждения о беременности и грудном вскармливании десвенлафаксина» . Наркотики.com . Проверено 19 марта 2019 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Десвенлафаксин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ – ПРИСТИК десвенлафаксин (в виде сукцината)» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Pfizer Australia Pty Ltd., 10 декабря 2012 г. Проверено 8 ноября 2013 г.
- ^ Перри Р., Кассаноль М. (июнь 2009 г.). «Десвенлафаксин: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина для лечения взрослых с большим депрессивным расстройством». Клиническая терапия . 31 (Часть 1): 1374–1404. doi : 10.1016/j.clinthera.2009.07.012 . ПМИД 19698900 .
- ^ Тасэ М.Э., Корнштейн С.Г., Жермен Дж.М., Цзян К., Гико-Пабиа С., Нинан П.Т. (март 2009 г.). «Комплексный анализ эффективности десвенлафаксина по сравнению с плацебо у пациентов с большим депрессивным расстройством». Спектры ЦНС . 14 (3): 144–154. дои : 10.1017/s1092852900020125 . ПМИД 19407711 . S2CID 32901068 .
- ^ Соарес К.Н., Корнштейн С.Г., Тасе М.Е., Цзян К., Гико-Пабиа К.Дж. (октябрь 2009 г.). «Оценка эффективности десвенлафаксина для улучшения показателей функционирования и благополучия у пациентов с большим депрессивным расстройством: объединенный анализ 9 двойных слепых плацебо-контролируемых 8-недельных клинических исследований». Журнал клинической психиатрии . 70 (10): 1365–1371. дои : 10.4088/JCP.09m05133blu . ПМИД 19906341 .
- ^ «ДЕСВЕНЛАФАКСИН таблетка пролонгированного выпуска [Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.]» . ДейлиМед . Ranbaxy Pharmaceuticals Inc., март 2013 г. Проверено 9 ноября 2013 г.
- ^ «Десвенлафаксин (Rx) – Пристик, Хедезла» . Справочник Медскейп . ВебМД . Проверено 9 ноября 2013 г.
- ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2012). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 609. ИСБН 978-1-60913-345-0 .
- ^ Jump up to: а б с Дичер, округ Колумбия, Бейер С.Э., Джонстон Дж., Брэй Дж., Шах С., Абу-Гарбия М., Андре Т.Х. (август 2006 г.). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (2): 657–665. дои : 10.1124/jpet.106.103382 . ПМИД 16675639 . S2CID 15063064 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. (декабрь 2012 г.). «База данных ПДСП К и » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 7 июля 2018 г.
- ^ «Уайет получил одобрение FDA на препарат Пристик (десвенлафаксина сукцинат) для лечения большого депрессивного расстройства» (пресс-релиз). 23 января 2007 г. Архивировано из оригинала 21 февраля 2007 г. Проверено 4 апреля 2007 г.
- ^ «FDA одобряет Pristiq» (пресс-релиз). Уайет . 29 февраля 2008 г. Архивировано из оригинала 5 марта 2008 г. Проверено 29 февраля 2008 г.
- ^ Уведомление о соответствии Министерства здравоохранения Канады - Pristiq [ постоянная мертвая ссылка ] . 4 февраля 2009 г., получено 9 марта 2009 г.
- ^ «Краткая основа решения (SBD)» Пр Pristiq» . Health Canada. 29 мая 2009 г. Архивировано из оригинала 18 октября 2016 г. Проверено 30 декабря 2016 г.
- ^ «Пристик 100 мг таблетки пролонгированного действия» . Интернет-информационный центр лекарственных средств AEMPS — CIMA . Проверено 30 декабря 2016 г.
- ^ «Пристик 50 мг таблетки пролонгированного действия» . Интернет-информационный центр лекарственных средств AEMPS — CIMA . Проверено 30 декабря 2016 г.
- ^ Мётрат C (1 августа 2022 г.). «Девенлафаксин: зеленый свет через 14 лет» . Аптека Adhoc (на немецком языке) . Проверено 12 августа 2022 г.
- ^ «Десвенлафаксина сукцинат, таблетки (пролонгированного действия), 50 мг и 100 мг (основа), Pristiq®, ноябрь 2008 г.» . Схема фармацевтических льгот (PBS) .
